КАТЕГОРИИ:
Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)
Производные бутирофенона
Производные тиоксантена
Производные фенотиазина
ХИМИЧЕСКОЕ СТРОЕНИЕ
В структуре фенотиазина между боковыми бензольными кольцами находится среднее кольцо с атомами серы и азота. К азоту гетероцикла присоединена боковая цепь, в значительной степени определяющая характер психотропного влияния. Нейролептики с аминоалкильной цепью или содержащие пиперидиновый гетероцикл в боковой цепи обладают преимущественно психоседативными свойствами. Препараты с пиперазиновым гетероциклом в боковой цепи оказывают сильное антипсихотическое действие. В положении 2 фенотиазина водород замещен на галоген или другой радикал.
Тиоксантен отличается от фенотиазина присутствием углерода вместо азота в центральной части трициклического ядра. Этот углерод соединен двойной связью с аминоалкильной боковой цепью.
Бутирофеноном называют производное масляной кислоты, в котором ОН-группа карбоксила замещена на фенил. Активные нейро лептики имеют остаток бутирофенона у азота пиперидинового ядра или родственных гетероциклов и атом хлора или фтора в n -положении фенильного кольца.
Таблица 46. Нейролептики
| Препарат | Коммерческие названия | Блокада рецепторов* | Антипсихотическое действие | Психоседативное действие | Экстрапирамидные расстройства | Пути введения | ||||||
| Психоседативные нейролептики Производные фенотиазина с аминоалкильным радикалом | ||||||||||||
| АМИНАЗИН (ХЛОРПРОМАЗИНА ГИДРОХЛОРИД) | ЛАРГАКТИЛ | D 2, D 3, a, 5-НТ2А, М, Н 1 | ++ | ++++ | ++ | Внутрь, в мышцы, в вену | ||||||
| ЛЕВОМЕПРОМАЗИН | НОЗИНАН ТИЗЕРЦИН | D2, a, 5-НT2A, М, Н 1 | + | ++++ | ++ | Внутрь, в мышцы, в вену | ||||||
| АЛИМЕМАЗИН | ТЕРАЛЕН | D 2, a, 5-НТ2А, М, Н 1 | + | ++ | + | Внутрь | ||||||
| Производные фенотиазина с пиперидиновым радикалом | ||||||||||||
| ПЕРИЦИАЗИН | НЕУЛЕПТИЛ | D2, a, 5-НТ2А, М | + | +++ | + | Внутрь | ||||||
| ТИОРИДАЗИН | СОНАПАКС ТИОДАЗИН | D2, a, 5-НТ2А,М,Н1 | + | +++ | + | Внутрь | ||||||
| Производные тиоксантена | ||||||||||||
| ХЛОРПРОТИКСЕН | ТРУКСАЛ | D1,D2, a, 5-HT2A, М | ++ | +++ | + | Внутрь | ||||||
| ЗУКЛОПЕНТИКСОЛ | КЛОПИКСОЛ | D1,D2, a, 5-НТ2А | ++ | +++ | + | Внутрь, в мышцы | ||||||
| ФЛУПЕНТИКСОЛ | ФЛЮАНКСОЛ | D1, D2, a, 5-НТ2А | +++ | ++ | + | Внутрь, в мышцы | ||||||
| Производные бутирофенона | ||||||||||||
| ДРОПЕРИДОЛ | D2, a, 5-HT2A | ++ | ++++ | + | В мышцы, в вену | |||||||
| Антипсихотические нейролептики Производные фенотиазина с пиперазиновым радикалом | ||||||||||||
| ПИПОТИАЗИН | ПИПОРТИЛ | D2, a, 5-HT2A | +++ | + | +++ | Внутрь, в мышцы | ||||||
| ТИОПРОПЕРАЗИН | МАЖЕПТИЛ | D2, a, 5-HT2A, M | ++++ | + | +++ | Внутрь | ||||||
| ТРИФТАЗИН (ТРИФТОРПЕРАЗИНА ГИДРОХЛОРИД) | СТЕЛАЗИН | D 2, a, 5- НT 2A | +++ | ++ | +++ | Внутрь, в мышцы | ||||||
| ФТОРФЕНАЗИН (ФЛУФЕНАЗИН) | МИРЕНИЛ МОДИТЕН | D 1, D 2, a, 5- НT 2A, 5- НT 2C, Н1 | +++ | + | +++ | Внутрь, в мышцы | ||||||
| ЭТАПЕРАЗИН (ПЕРФЕНАЗИНА ГИДРОХЛОРИД) | D 2,a,5- НT 2A H 1 | +++ | + | +++ | Внутрь | |||||||
| Производные бутирофенона | ||||||||||||
| ГАЛОПЕРИДОЛ | ГАЛОФЕН СЕНОРМ | D2,D3, 5- НT 2A | +++ | ++ | +++ | Внутрь, в мышцы, в вену | ||||||
| Производные замещенного бензамида | ||||||||||||
| СУЛЬПИРИД | БЕТАМАКС ЭГЛОНИЛ | D2,D3 | ++ | — | + | Внутрь, в мышцы | ||||||
| СУЛЬТОПРИД | БАРНЕТИЛ ТОПРАЛ | D2,D3 | +++ | ++ | + | Внутрь, в мышцы | ||||||
| ТИАПРИД | ТИАПРИДАЛ | D2 | + | + | Внутрь, в мышцы, в вену | |||||||
| Атипичные нейролептики Производные бензодиазепина | ||||||||||||
| КЛОЗАПИН | АЗАЛЕПТИН ЛЕПОНЕКС | D 4, a, 5- НT 2A, 5- НT 2CМ, Н 1 | +++ | ++++ | — | Внутрь | ||||||
| ОЛАНЗАПИН | ЗИПРЕКСА | D 4,a,5- НT 2A, М, Н 1 | +++ | + | — | Внутрь, в мышцы | ||||||
| Производные замещенного бензамида | ||||||||||||
| АМИСУЛЬПРИД | СОЛИАН | D 2, D 3 | ++ | — | + | Внутрь, в мышцы | ||||||
| КВЕТИАПИН | СЕРОКВЕЛЬ | D 4, 5- НT 2A, Н 1 | +++ | + | — | Внутрь | ||||||
| Производные пиримидина | ||||||||||||
| РИСПЕРИДОН | РИСПОЛЕНТ | D 2, D 3, D 4, a, 5- НT 2A, Н 1 | +++ | ++ | + | Внутрь | ||||||
Примечание. * — D-рецепторы дофамина, a-адренорецепторы, рецепторы серотонина 5-НТ, М-холинорецепторы, Н 1-рецепторы гистамина.
|
|
Дата добавления: 2014-01-11; Просмотров: 418; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!