У млекопитающих изолировано 19 субъединиц ГАМКА-рецептора, который является мультимерным комплексом с молекулярной массой 230-270 кДа

ГАМК является основным тормозным медиатором в ЦНС. Эффекты ГАМК реализуются через ГАМКА, ГАМКВ и ГАМКС-рецепторы, из которых ГАМКА и ГАМКС являются ионотропными. Время открытого состояния ГАМКА канала составляет 25 мс, проводимость 10-30 пСм, рецептор характеризуется быстрой десенситизацией.

ГАМК-активируемые Сl-каналы.

Эти каналы преимущественно экспрессируются в нервной ткани и делятся на ГАМК- и глицин-активируемые.

Канал, состоящий из 5 гомологичных мембранных субъединиц, содержит внеклеточные лиганд-связывающие и цитоплазматические регуляторные участки. Каждая субъединица состоит из внеклеточного N-концевого домена, состоящего из 200 АКО, 4 ТМ, короткого внеклеточного С-хвоста. TM3 и TM4 связаны длинной цитозольной петлей. Пять ТМ2 доменов из каждой субъединицы изгибаются к центру мембраны и формируют ворота ионного канала.

Лиганд-активируемые Сl-каналы.

Cl-каналы могут активироваться внеклеточными лигандами, внутриклеточными ионами Са, цАМФ, G-белками, механическим растяжением, потенциалом.

Ионы Сl являются наиболее распространенными вне- и внутриклеточными анионами. Сl-каналы присутствуют в плазматической мембране большинства клеток, играя важную роль в регуляции клеточного объема, транспорта, секреции, стабилизации МП. В клетках животных концентрация Cl в цитоплазме ниже, чем во внеклеточной среде, а равновесный хлорный потенциал находится вблизи МП покоя. Вклад Сl-каналов в МП покоя зависит от их относительного количества и проводимости.

ХЛОРНЫЕ КАНАЛЫ

Выделяют три суперсемейства Сl-каналов: лиганд-активируемые, кальций-активируемые и потенциал-активируемые.

Функция всех лиганд-активируемых Cl-каналов одинакова, они играют центральную роль в механизмах пре– и постсинаптического торможения.

Один из наиболее распространенных рецепторов в мозге содержит α1, β2 и γ2- субъединицы.

Дата добавления: 2014-01-14