Трициклические антидепрессанты

Антидепрессанты, нарушающие нейрональный захват серотонина и норадреналина

Антидепрессанты, угнетающие обратный нейрональный захват моноаминов

Развитие депрессии связывают с нарушением серотонинергической и норадренергической передачи в синапсах головного мозга. Моноамины – серотонин и норадреналин – выделяются из пресинаптических окончаний, действуют на специфические рецепторы и подвергаются обратному нейрональному захвату. Одним из способов увеличить содержание моноаминов в синапсах является затруднение их обратного нейронального захвата.

Выделяют:

1) антидепрессанты, нарушающие нейрональный захват серотонина и норадреналина;

2) антидепрессанты, избирательно нарушающие нейрональный захват серотонина;

3) антидепрессанты, избирательно нарушающие нейрональный захват норадреналина.

Трициклические антидепрессанты – имипрамин, амитриптилин, кломипрамин; высокоэффективны при депрессиях.

По химической структуре трициклические антидепрессанты имеют сходство с фенотиазинами и так же, как фенотиазины, обладают седативными, М-холиноблокирующими свойствами (могут вызывать мидриаз, нарушения аккомодации, сухость во рту, задержку мочеиспускания, констипацию), α-адреноблокирующими свойствами (могут вызывать снижение артериального давления, ортостатическую гипотензию, тахикардию).

Антидепрессивное действие трициклических антидепрессантов при систематическом их назначении проявляется в среднем через 2 недели.

При применении трициклических антидепрессантов возможны проявления кардиотоксического действия – фибрилляция желудочков, внезапная остановка сердца. Трициклические антидепрессанты противопоказаны при глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Трициклические антидепрессанты нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО – возможно развитие артериальной гипертензии, гиперпирексии, судорог, комы. При необходимости смены антидепрессантов интервал между назначением трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО должен быть не менее трех недель.

Имипрамин (Imipramine; имизин, мелипрамин) – антидепрессант с умеренным психостимулирующим действием, которое проявляется на фоне заторможенного состояния. Вместе с тем на фоне возбуждения, ажитации имипрамин может проявлять умеренное седативное действие. Назначают имипрамин внутрь, внутримышечно или внутривенно капельно чаще всего при депрессии с психомоторной заторможенностью.

Побочные эффекты имипрамина:

– головокружение; – парестезии; – тремор; – ортостатическая гипотензия; – тахикардия, аритмии; – нарушения аккомодации;

– сухость во рту; – задержка мочеиспускания; – констипация, галакторея; – снижение либидо; – импотенция.

Амитриптилин (Amitriptyline; триптизол) – антидепрессант с выраженным седативным действием (тимолептик), которое связывают с блокадой гистаминовых H₁-рецепторов головного мозга. Назначают амитриптилин внутрь, а также вводят внутримышечно или внутривенно при депрессиях с выраженной тревожностью, ажитацией.

Амитриптилин и имипрамин обладают анальгетическими свойствами и применяются при нейропатических болях.

Побочные эффекты амитриптилина:

- сонливость, слабость;

- спутанность сознания;

- снижение скорости реакции (противопоказано вождение автомобиля);

- усиление действия алкоголя;

- нарушение ближнего видения;

- сухость во рту;

- задержка мочеиспускания;

- ортостатическая гипотензия;

- тахикардия, аритмии;

- снижение либидо, импотенция;

- генекомастия, галакторея;

- повышение аппетита и массы тела;

- судорожные реакции.

Противопоказан амитриптилин при закрытоугольной глаукоме, атонии мочевого пузыря, атонии кишечника.

Кломипрамин (Clomipramine; анафранил) – антидепрессант сбалансированного действия. Отличается быстрым проявлением антидепрессивного эффекта (действие начинается уже в первую неделю лечения). Применяют кломипрамин при депрессиях, обсессивно-компульсивных расстройствах (навязчивые намерения и действия), фобиях, хроническом болевом синдроме. Назначают внутрь и вводят внутримышечно или внутривенно (капельно).

Отравление трициклическими антидепрессантами. Больные в состоянии депрессии нередко используют большие дозы трициклических антидепрессантов с суицидальными целями. Отравление этими препаратами протекает по типу отравления М-холиноблокаторами: нарушение аккомодации, сухость во рту, тахикардия, аритмии, констипация, задержка мочеиспускания, психомоторное возбуждение, бред, судороги, а затем кома и угнетение дыхания.

Некоторую помощь при отравлении трициклическими антидепрессантами может оказать применение физостигмина (вводят под кожу), аминостигмина (внутривенное введение). Для уменьшения явлений возбуждения ЦНС внутривенно вводят диазепам. При аритмиях внутривенно вводят лидокаин, пропранолол.

Так как объём распределения трициклических антидепрессантов превышает 1000 л, гемодиализ и гемосорбция при отравлениях трициклическими антидепрессантами неэффективны.

Дата добавления: 2014-10-15