КАТЕГОРИИ: Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748) |
Противоаритмические средства 2 страница
Сравнительное описание некоторых препаратов Гидрокарбонат натрия Снижает кислотность желудочного сока до 8.3, что приводит к нарушению секреции. Остаток гидрокарбоната натрия проходит в двенадцатиперстную кишку, где вместе с секретируемым там гидрокарбонатом натрия (который в норме нейтрализуется кислым химусом) всасывается в кровь и приводит к системному алкалозу. В желудке, при реакции нейтрализации выделяется углекислый газ, который раздражает стенку желудка. Это приводит к усилению секреции соляной кислоты и желудочного сока. Оксид магния Снижает кислотность незначительно, углекислый газ не образуется. Образуется хлорид магния, который может нейтрализо вать гидрокарбонат натрия в двенадцатиперстной кишке. В целом препарат действует более длительно. Гидроксид алюминия При растворении водой образуется гель, который адсорбирует желудочный сок. Кислотность останавливается на уровне рН=3. В двенадцатиперстной кишке соляная кислота выходит из состава геля и нейтрализует гидрокарбонат натрия. Общие действия препаратов 1 Нейтрализация соляной кислоты 2 Адсорбция пепсина 1 и 2 - уменьшение пептической активности 3 Обволакивающее действие 4 Активация синтеза простагландинов 5 Усиление секреции слизи. 3,4 и 5 - протективные действия (их значение обсуждается) Клинический эффект Исчезают изжога и тяжесть, уменьшаются боль и спазм привратника, улучшается моторика, улучшается общее состояние пациента, может увеличиваться скорость заживления дефектов стенки желудка. Применение антацидных средств 1 Острый и хронический гастрит в фазе обострения (с повышенной и нормальной секрецией) 2 Эзофагит, рефлюкс-эзофагит 3 Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы 4 Дуоденит 5 Комплексная терапия язвы желудка 6 Синдром неязвенной диспепсии (погрешности в диете, лекарства, раздражающие слизистую оболочку желудка) 7 Профилактика стрессорных язв при интенсивной терапии в послеоперационном периоде Период полувыведения = 20 минутам (максимум 30-40 минут, до 1 часа). Методы пролонгирования эффекта: 1 Увеличение дозы (сейчас как правило не применяется) 2 Прием после еды (через 1 час (на высоте секреции) или 3 - 3.5 часа (при выведении пищи из желудка)). При этом достигается: а) потенцирование эффекта "пищевого антацида" б) замедление эвакуации препарата 3 Сочетание с антисекреторными препаратами. Побочное действие 1 Проблемы со стулом. Алюминий и кальций-содержащие препараты - могут приводить к запорам, магний-содержащие - могут вызывать поносы. 2 Средства, содержащие магний, кальций, алюминий могут связывать многие препараты: холинолитики, фенотиазиды, пропранолол, хинидин и другие поэтому необходимо разбить во времени их прием. 3 Молочно-щелочной синдром (при одновременном приеме большого количества карбоната кальция и молока). Увеличивается концентрация кальция в плазме крови -> уменьшается продукция парат-гормона -> уменьшается экскреция фосфатов -> кальциноз -> нефротоксический ффект -> почечная недостаточность. 4 При длительном употреблении больших доз препаратов, содержащих алюминий и магний может вызвать интоксикацию. 1.2 Антисекреторные средства Механизм действия гормонов и медиаторов _ Простагландин Е и гистамин. При связи их с рецепторами активируется G-белок -> активируется аденилатциклаза -> АТФ превращается в цАМФ -> активируется протеин-киназа и фосфорилирует белки, что приводит к уменьшению активности протонной помпы (закачивает внутрь клетки калий в обмен на протоны водорода, которые выделяются в просвет желудочной железы). 2 Гастрин и ацетилхолин_. через рецепторно-активируемые кальциевые каналы увеличивают вход кальция в клетку, что приводит к активации протеин-киназы и уменьшению активности протонной помпы. 1.2.1 Препараты, связывающиеся с рецепторами 1.2.1.1 Гистаминоблокаторы второго типа (блокируют Н2-гистаминовые рецепторы) Препараты 1 поколения: Циметидин (Гистадил, Беломет) Применяется в дозе 1 г/сутки Препараты 2 поколения: Ранитидин 0.3 г/сутки Препараты 3 поколения: Фамотидин (Гастер) 0.04 г/сутки Роксатидин (Алтат) 0.15 г/сутки Биодоступность удовлетворительная (> 50%) -> применяются энтерально. Терапевтические концентрации Циметидин 0.8 мкг/мл Ранитидин 0.1 мкг/мл Период полувыведения Циметидин 2 часа Ранитидин 2 часа Фамотидин 3.8 часа Проявляется классическая зависимость доза/эффект Побочные эффекты препаратов 1 поколения 1 При длительном применении циметидин может взаимодействовать с другими препаратами 2 Отдельные случаи расстройства мужской половой сферы У препаратов 2 и 3 поколения подобных побочных эффектов нет 1.2.1.2 Холинолитики Пирензепин Гастроселективный антимускариновый препарат длительного действия (применяется 2 раза в сутки). Более избирателен чем Атропин -> меньше побочных эффектов. Из-за относительности избирательного действия при длительном применении возможны побочные эффекты: сухость во рту, глаукома, задержка мочи 1.2.1.3 Антигастриновых препаратов нет Блокаторы протонной помпы Омепрадол Самый сильный препарат, селективен. В таблетках - неактивный препарат, активируется в кислой среде - следовательно только в желудке. Активная форма препарата связывается с тиоловыми группами ферментов протонной помпы. Вспомогательные антисекреторные препараты 1 Простагландины 2 Опиоидные Даларгин_. - (препарат без центрального эффекта) Применение а) предупреждение дистрофических изменений ЖКТ б) уменьшение секреции соляной кислоты в) Нормализация микроциркуляции и лимфотока г) ускорение регенерации д) увеличение секреции слизи е) уменьшение концентрации адренокортикотропного гормона и гликокортикоидов в крови Побочное действие - гипотония 3 Блокаторы кальциевых каналов - меньший эффект, но применяется при формах, резистентных к гистамину и ацетилхолину 4 Ингибиторы карбоангидразы. Диакарб уменьшение образования и секреции протонов водорода СРЕДСТВА ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА (продолжение) Система защиты эпителия состоит из нескольких этапов: 1 Слизисто-бикарбонатный барьер 2 Поверхностный фосфолипидный барьер 3 Секреция простагландинов 4 Миграция клеток 5 Хорошо развитое кровоснабжение Препараты делятся на гастропротективные (сами защищают слизистую желудка) и увеличивающих защитные свойства слизистой. Карбеноксолон_. (биогастрон, дуогастрон) В его основе - корень Солодки, по структуре похож на альдостерон. Эффекты: основные 1 Увеличение активности мукоцитов 2 Увеличение толщины защитного слоя 3 Увеличение вязкости слизи и ее способности к адгезии дополнительные 4 Уменьшение активности пепсиногена 5 Улучшение микроциркуляции 6 Уменьшение разрушения простагландинов Эффекты простагландинов 1 Увеличение секреции слизи 2 Стабилизация слизистого барьера 3 Увеличение секреции бикарбонатов 4 Улучшение микроциркуляции (наиболее важно) 5 Уменьшение проницаемости мембран Препараты обладают эффектами: 1 Цитопротективное действие (не могут защитить все клетки, но способствуют сохранению структуры ткани - гистопротективное действие) 2 Уменьшение секреции: соляной кислоты, гастрина, пепсина. Мизопростал_. (Цитотек) Синтетичекий аналог простагландина Е1. Применяется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, предупреждение язвообразования при приеме раздражающих слизистую оболочку веществ (Аспирин и др.). Препараты делятся на: 1 Антиагрессивная группа (антацидное и антисекреторное действие) 2 Защитные 3 Репаранты (способствуют процессам заживления) Препараты непосредственно защищающие слизистую оболочку Субнитрат висмута_. (основной нитрат висмута) Вяжущее, противомикробное действие. Применяется для лечения: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтеритов, колитов, воспалений кожи и слизистых. Субсалицилат висмута_. (Десмол) Пленкообразующее действие, вяжущее, увеличение выработки слизи, неспецифическое антидиарейное действие. Применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обострение хронического гастрита, диареи различного происхождения. Коллоидный субцитрат висмута_. (Денол,Трибимол, Вентрисол) Пленкообразующее действие только в кислой среде (гастроселективность), адсорбция пепсина, соляной кислоты, увеличение резистентности слизистой, увеличение выработки слизи (и усиление ее защитных свойств), бикарбонатов, простагландинов. Бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori. Сукральфат 1 В кислой среде - полимеризация и связывание с эрозивными участками слизистой (сродство к пораженному эпителию в 8-10 раз больше, чем к здоровой ткани). 2 Адсорбция пепсина, желчных кислот 3 Увеличение синтеза простагландинов в слизистой. Форма выпуска: таблетки по 0.5 - 1 г, применять 4 раза до еды и на ночь. Репаранты Препараты витаминов: поливитамины, В1, С. Гормональные препараты: половые гормоны Масло облепихи, шиповника. Алантон (Дивесил). Трихопол (Метронидазол) + дополнительная активность против Helicobacter pylori Винилин, сок Алоэ, экстракт Калланхоэ Оксиферрискорбон натрия Пиримилиновые основания. Препараты угнетающие нервновегетативные реакции _ Психотропные Транквилизаторы и седативные, нейролептики (Сульпирид, Метоклопрамид (Церукал)), антидепрессанты 2 Средства регулирующие моторику. Холинолитики, миотропные спазмолитики (Папаверин, Но-шпа, Галидор, Феникаберан) 3 Средства уменьшающие боль. Анальгетики, местные анестетики ПРЕПАРАТЫ ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРНЫЕ ФУНКЦИИ ЖКТ Секреция - процесс, зависящий от концентрации цАМФ. Стимулируют секрецию: простагландины, холиномиметики, холерный токсин (патологическое действие). Угнетают секрецию: соматостатин, опиоиды, дофамино- и адреномиметики. В кишечнике происходит изоосмотическая реабсорбция за счет: 1 Калий-натриевой АТФ-азы (электрогенная помпа) 2 Транспорт хлорида натрия (электронейтральная помпа) На моторику влияют: 1 Состав пищи (клетчатка - активирует моторику) 2 Двигательная активность человека (мышцы брюшного пресса - массажируют кишечник и способствуют активации моторики) 3 Нервно-гуморальная регуляция При гипомоторике применяют: слабительные, прокинетики, антипаретические средства. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА Слабительные - средства, которые уменьшают время прохождения кишечного содержимого по желудочно-кишечному тракту, что приводит к появлению или учащению стула и изменению его консистенции. Причины гипомоторики 1 Диета (дефицит клетчатки, пресная, рафинированная пища) 2 Гипо- или гиперсекреция 3 Гипокинезия: возраст, особенности профессии, постельный режим 4 Дизрегуляторные расстройства: операции на ЖКТ, позвоночнике, малом тазе. 5 "Психогенные" причины (смена обстановки) Классификация слабительных По механизму: 1 Раздражающие (стимулирующие,контактные) Химически стимулирующие рецепторы слизистой 3 Увеличивающие объем кишечного содержимого. Увеличивают объем и разжижают, за счет: а) усиления секреции (и снижению реабсорбции) б) увеличения осмотического давления в просвете кишки в) связывания воды 4 Мягчительные Изменение консистенции за счет эмульгирования, детергентных свойств, сурфактантных свойств По силе действия: 1 Аперитивные (Аperitiva) - нормальный и мягкий стул 2 Лаксативные (Laxativa, Purgentiva) - мягкий или кашицеобразный стул в зависимости от дозы 3 Драстивные (Drastiva) - жидкий стул По локализации: 1 Тонкий (или весь) 2 Толстый кишечник По происхождению: Растительные, минеральные, синтетические. Показания: 1 Хронический запор (при неэффективности диетотерапии, при длительном постельном режиме) 2 Регуляция стула при заболеваниях аноректальной области (геморрой, проктит, ректальные трещины) 3 Подготовка к инструментальным обследованиям, операциям. 4 Дегельминтизация 5 Лечение отравлений (предупреждение всасывания ядов) Типовые побочные эффекты_.: 1 Кишечная колика, диарея 2 Потеря воды и электролитов 3 Раздражающее действие и повреждение слизистой 4 Привыкание, синдром зависимости ("пургентизм") При прекращении приема кишечник плохо справляется с нагрузкой 5 Нефро- и гепатотоксичность Раздражающие Растительного происхождения Препараты из Кассии_. (Александровский лист). Используются листья, плоды в виде масла, настоя и экстракта. Препараты: Сенаде, Класксена, Сенадексин. Комплексные препараты: Калифит (содержит экстракты Сенны и инжира, масла сенны, гвоздики, мяты), Депуран (содержит экстракт Сенны и масла аниса и тмина) Препараты из Крушины ломкой_. Используются: кора, жостер-плоды в виде отваров, экстрактов, компотов и просто сырые ягоды. Препараты: Кофранил, Рамнил. Препараты Ревеня_. - таблетки из корня ревеня. Всасываются - расщепляются - секретируется вновь в толстом кишечнике и действует. Из-за этих особенностей начало действия через 6-12 часов после приема (назначается на ночь, эффект - утром). Фармакодинамика: 1 Химически раздражает рецепторы слизистой оболочки 2 Ингибирует калий-натриевую АТФ-азу,что приводит к уменьшению реабсорбции воды и электролитов. 3 Увеличивает секрецию 5 Увеличивает проницаемость слизистой По силе: Aperitiva, Laxativa. В зависимости от индивидуальной чуствительности доза может колебаться до 4 - 8 сред них. Курс: 7-10 дней. Синтетического происхождения Производные фенолфталеина (Пурген) 1 поколение Фенолфталеин, Изофенин, Изаман (Изофенин + маннит) 2 поколение Оксифенисатин (Лаксиген), Натрия пикосульфат. Близки по силе и времени действия, у пикосульфата натрия более выражен раздражающий эффект, нефро- и гепатотоксическое действие. Производные касторового масла (Oleum Ricini) Рициноловая кислота - действует в двенадцатиперстной кишке, уменьшает реабсорбцию воды и электролитов, усиливает секрецию, оказывает раздражающее действие на всем протяжении ЖКТ. Действие сильное, проявляется через 2-3 часа, доза - 15-60 мл внутрь. Применяется в виде капсул, смесей с соком, кофе, в виде эмульсий и в чистом виде. Оказывает родостимулирующим действием: а) применяется в акушерстве как основа линиментов; б) противопоказано при беременности. Нельзя применять при отравлениях жирорастворимыми ядами (может способствовать усилению их всасывания). Увеличивающие объем Осмотические Увеличивают объем + связывают воду + стимуляция моторики Солевые слабительные_.: сульфат магния, сульфат натрия, карловарская соль (искусственная и естественная), высокоминеральные воды (Баталинские). Начало действия через 2-3 часа, доза - 15-30 г. Сильные, применяются при отравлениях. Многоатомные спирты_. Маннит, сорбит, ксилит. Применяются примерно по 5 г в виде 50 г 10% раствора 2-3 раза в день. Дисахариды_. Лактулоза (Дюфалак). Увеличивают осмотическое давление и снижают кислотность в кишечнике. Расщепляются микрофлорой кишечника в кислой среде и обладают раздражающим действием. Гидрофильные Полисахариды (целлюлоза) набухают в просвете кишечника в 3-10 раз. Основа препаратов: ламинарии, агар, семя льна, подорожника, отруби, плоды инжира. Мягчительные Масла: вазелиновое, персиковое, оливковое (по 1-2 столовой ложке). Докузат (эмульгатор). Препарат Раздражающий компонент Увеличивающий объем компонент Мягчительный компонент Кафиол листья и плоды Сенны плоды инжира вазелиновое масло Мил-пар - гидроксид магния вазелиновое масло Агиолакс плоды Сенны семена и кожура семян подорожника - Запоры бывают атонические и спастические. "+" - применяется,"-" - не применяется Действие Атонические запоры Спастические запоры Раздражающее + - Увеличивающее объем + + Мягчительное - + Миотропные спазмолитики - + Прокинетики + + Другие средства Резерпин, бета-блокаторы, Фентоламин, Галантомин Изадрин, холинолитики Дишезические запоры: 1 Свечи (Бисакодил, глицерин). 2 Шипучие свечи (Ферролакс, кальциолакс) 3 Лекарственные клизмы: сорбит, "гипертонические": 10-20 г хлорида натрия на 0.5 литра воды, масляные: 100-200 г, глицериновые: 10-20 г. Прокинетики Применяются при диспептическом синдроме: тяжесть, дискомфорт, изжога, вздутие живота, отрыжка Причина: гипомоторика, стаз, замедление эвакуации,рефлюкс. Дофамин: тормозная регуляция, рецепторная релаксация, усиление сокращения тела, расслабление сфинктера привратника, сокращение нижнего пищеводного сфинктера, уменьшение релаксации тела желудка. Эффекты прокинетиков: 1 Антидофаминовое действие 2 Уменьшение тормозного контроля над выделяемым ацетилхолином в нервных сплетениях. 3 Блок гистаминовых рецепторов Все это приводит к: увеличение эвакуации, исчезновение рефлюкса, антиэметический эффект (противорвотный), увеличение перистальтики тонкого кишечника. Препараты_.: Метоклопрамид (Церукал), Бромоприд (Бимарал), Домперидон (Мотилиум), Цизаприд (Координакс). Применение_.: Функциональные нарушения моторики, диспептический синдром, метеоризм, атония желудка, рефлюкс-эзофагит, тошнота, рвота, икота, приготовление к рентгенологическому исследованию. Антипаретические Усиливают сокращения мышц: М-холиномиметики, ингибиторы холинэстеразы.Ослабляют сокращения мышц: М-холиноблокаторы, спазмолитики. ПРЕПАРАТЫ ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ГИПЕРМОТОРИКЕ Применяются при синдроме диареи - антидиарейные (являются симптоматическим лечением - следовательно необходимо сочетать с этиотропной терапией) Острая пищевая интоксикация, аллергии (в том числе лекарственные), изменения режима могут быть причинами диарейного синдрома. Дополнительное применение: Хронические заболевания кишечника, колиты, заболевания печени и желчевыводящих путей, поджелудочной железы, энзимопатии, дизбактериоз. Опасность: потеря воды, электролитов, ферментов. Классифмкация 1 Опиоиды центрального действия (Дифенилоксилат (Реасек), Лоперамид (Имодиум)). 2 Алюминий и кальций-содержащие: Аттапульгит (Каопектат, Реабан, Неоинтестопан) 3 Вяжущие средства: препараты висмута, Таннальбин, органические вяжущие, Таннакомп (Таннальбин + Этакридин (антисептик)) 4 Энтеросорбенты: активированный уголь, Полифепам, Лигносорб, Смекта (стабилизирует слизь, адсорбирует пепсин и соляную кислоту без увеличения объема). 5 Холино- и спазмолитики Механизм: Уменьшение секреции, усиление реабсорбции воды и электролитов, уменьшение моторики, уменьшение чуствительности к действию раздражающих веществ, уменьшение концентрации раздражающих веществ за счет адсорбции. ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. АНТИБИОТИКИ Химиотерапевтические средства, образуемые микроорганизмами или получаемые из других источников, в том числе синтетические соединения способные избирательно подавлять или угнетать жизнедеятельность микроорганизмов. Кроме медицины антибиотики широко используются в консервной промышленности, в сельском хозяйстве(при обработке почв и в качестве добавок в корм скоту). При этом неизбежно возникает проблема устойчивости. Устойчивость 1.Природная (видовая) Определяется свойствами микроорганизма 2.Приобретенная а) первичная (до встречи с антибиотиком) б) вторичная (после встречи с антибиотиком) В результате мутации происходит изменение генома. Механизмы: 1.1 Инактивация ферментами, синтезируемыми на основе собственной генетической информации микроорганизма. 1.2 То же но на основе плазмидных генов 2 Уменьшение сродства рецепторов (участков связывания) к антибиотику 3 Нарушение проникновения в клетку (особенно для действующих на белковый синтез) 4 Изменение продукции аутолитических ферментов 5 Изменение метаболизма вплоть до включения антибиотика в метаболизм Принципы применения антибиотиков_.: 1 Тщательный, бактериологически подтвержденный диагноз 2 Назначение антибиотиков в оптимальных дозах (назначение в малых дозах приводит к возникновению устойчивых форм) 3 Длительное лечение 4 Раннее начало лечения 5 Комбинирование антибиотиков 6 Рациональное использование "антибиотиков резерва" Основные характеристики антибиотиков Кислотоустойчивость (для возможности энтерального введения), Скорость всасывания (высокая) Скорость выведения, Пути выделения, Сродство к органам, Токсическое действие (отсутствие) К требованиям к антибиотику относятся (кроме основных характеристик)- удобная лекарственная форма. Пенициллины: природные, биосинтетические, полусинтетические. В состав пенициллинов входят две структурные части: тиазолидиновое кольцо (разрушается амидазами) и бета-лактамное кольцо (разрушается бета-лактамазами). При разрушении тиазолидинового кольца образуется 6-аминопенициллановая кислота, при присоединении к ней различных радикалов образуются полусинтетические пенициллины. Механизм действия пенициллинов: нарушение синтеза клеточной стенки. Клеточная стенка выполняет следующие функции: Защита, регуляция осмотического давления, постоянство формы микроорганизма. Основное вещество клеточной стенки - полимер муреин, состоящий из муранил-пептидов. Синтез муранил-пептидов начинается со стороны цитоплазматической мембраны бактериальной клетки. На матрице 5-уридилдифосфата начинается синтез муранил-пептида: сначала присоединяется N-ацетилмурамовая кислота, затем последовательность из 4-5 аминокислот, затем - N-ацетилглюкозамин. Образующийся муранил-пептид поступает наружу, к месту сборки клеточной стенки и полимеризуется под действием транспептидаз и полимераз. Действие пенициллинов: 1 Угнетение транспортной функции 5-уридилдифосфата 2 Угнетение транспептидаз и полимераз 3 Схожесть с N-ацетилмурамовой кислотой позволяет пенициллинам встраиваться вместо нее в синтез, что приводит к прекращению синтеза. Недостаток N-ацетилмурамовой кислоты и муранил-пептиды не полимеризуются. Синтез белка продолжается, а клеточная стенка не увеличивается - рост останавливается и микроорганизм переходит в форму сферопласта. Сферопласты обладают сниженной вирулентностью и устойчивостью и их уничтожают защитные силы организма. Есть специальные каналы и места связывания (защита - уменьшение тропности пенициллинов или связывание пенициллинов с бета-лактамазами). Эффект пенициллинов: 1 Эффект бактериостатический 2 Действует на молодые, растущие клетки 3 Нецелесообразно комбинировать с угнетающими синтез белка 4 Более чувствительны к пенициллинам просто устроенные микроорганизмы. Натриевая и калиевая соль бензилпенициллина Действуют на Грамм (+) кокки: стрептококк, стафилококк, пневмококк, но сейчас до 90 штаммов стрептококков и стафилококков устойчивы к старым пенициллинам. Действуют на Грамм (-): гонококк, менингококк, бледная трепонема, возбудитель сибирской язвы. Дозируются в единицах действия (ЕД). 1 ЕД = 0.4-0.6 микрограмма кристаллического препарата. Вводятся парэнтерально (калиевую соль не вводить эндолюмбально). До 90% связывается с белками плазмы. Начало действия через 20-30 минут и после 3-4 часов концентрация снижается ниже эффективной. Хорошо проникает в органы и ткани, выводится почками. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (при воспалениях - лучше). Недостатки: 1 Невозможность применения энтерально (препараты некислотоустойчивы) 2 Малая длительность действия (применение 4-6 раз в сутки) 3 Аллергии (широко встречаются и интенсивные - делают пробу) 4 Узкий спектр действия 5 Наличие устойчивых форм Биосинтетические пенициллины Кислотоустойчивые: Феноксиметилпенициллин (отличается только кислотоустойчивостью) Пролонгированного действия: Новокаиновая соль бензилпенициллина. Длительность действия до 12 часов, вводить только внутримышечно. Бициллин-1,-3,-5: Бициллин-1 до 7 дней, бициллин-3 до 6-10 дней, бициллин-5 до 21 дня или 1 месяца. Вводятся только внутримышечно (болезненно!). Высоко активны против спирохет, Грамм (+) коккам, но и устойчивость развивается быстрее. Полусинтетические пенициллины Метициллин Действует на флору устойчивую к пенициллинам, более активен. Оксациллин Кислотоустойчив (можно применять внутрь), действует на устойчивых к пенициллину, устойчивость к нему развивается медленнее. Диклоксациллин Более кислотоустойчив, действует а метициллин-устойчивые стафилококки. С расширенным спектром действия: Ампициллин_. и Амоксициллин (не синонимы) Действует на бактерии кишечной группы, устойчивость развивается медленно, действует на стафилококки и стрептококки устойчивые к пенициллинам. Вводится парэнтерально. Карбенициллин_. и Азлоциллин Дополнительно эффективен против палочки синезеленого гноя, вульгарного протея. Выводится на 80% с почками, остальное с желчью. Вводится парэнтерально. Ацидоциллин Преимущественно действует на Грамм (-) флору. Побочное действие 1 Аллергические реакции (перекрестно на группу) по интенсивности до анафилактического шока (чуствительность по пробе или анамнезу) 2 Местное раздражение а) Для тех, которые принимают энтерально - глосситы и стоматиты б) Для вводимых парэнтерально - вводить с раствором новокаина 3 Нейротоксическое действие (в больших дозах) - вызывают центральную рвоту (особенно при эндолюмбальном введении) 4 Кардиотоксичность (при очень больших дозах - 40.000.000 ЕД) ЦЕФАЛОСПОРИНЫ Производные аминоцефалоспороновой кислоты. Похожи на пенициллины, тоже ингибируют синтез клеточной стенки. В целом сильнее пенициллинов (сильнее угнетают 5-уридилдифосфат, больше похожи на N-ацетилмурамовую кислоту). Обладают синергизмом по отношению к пенициллинам. Характерно бактерицидное действие. 1 поколение Цефалотин (Кефлин), Цефазолин (Кефзол), Цефаледин (Цепарин), Цефалексин (Цепарекс). Высокая активность к Грамм (+), в том числе к устойчивым к пенициллинам. Разрушаются бета-лактамазами, но медленнее - не всегда полная перекрестная устойчивость к к пенициллинам. Цефаледин (Цепарин) Активен против возбудителей: сибирской язвы, энтерококков, вульгарного протея, не активен против Грамм (-) анаэробов и палочки синезеленого гноя. При внутримышечном введении начало через 30 минут и продолжительность 7-8 часов, при внутривенном введении начало через 10 минут и продолжительность 2 часа. Много попадает в почки, печень, меньше - в легкие. Выводится через почки простой фильтрацией 90%. Побочно: аллергии, лейкопения, нефротоксичность. Цефалотин (Кефлин) Спектр и активность равна предыдущему, создается большая концентрация в плазме, лучше проникает в органы. При внутримышечном введении продолжительность действия 3-4 часа. Хорошо проникает в плевральную и перитонеальную полости, легкие, лучше, чем Цепарин проникает через гематоэнцефалический барьер. Побочное действие: аллергии, нейтропения, нефротоксичность + болезненность при введении и флебиты. Цефазолин (Кефзол) Спектр тот же + более сильное действие на Грамм (-), продолжительность действия до 10 часов, меньше нефротоксичность. Цефалексин (Цепарекс) Можно применять внутрь, всасывается до 90%. продолжительность действия 8-12 часов. Хорошо проникает в органы, особенно много содержится в легких. Применение_.: Лечение заболеваний легких, мочевыводящих путей, местно - отитов, тонзилитов, гнойничковых заболеваний кожи, остеомиелитов (хорошо проникают). Побочно: Диспептические расстройства, нарушения желудочно-кишечного тракта (не очень выраженные), дизбактериоз, аллергии. 2 поколение Цефамандол (Мандол), Цефакситин (Мефокситин), Цефуроксин (Зинацеф) - применяются внутримышечно и внутривенно, Цефаклор (Цеклор) - применяется внутрь. Цефуроксин Расширенный спектр действия (20000 штаммов), действует и на Грамм (+) и на Грамм (-), в том числе на устойчивые к пенициллинам и цефалоспоринам 1 поколения устойчив к (-лактамазам. Бактериостатический эффект, продолжительность 3-4 часа (до 8 часов). Хорошо попадает в спинной мозг, плевральную полость, миометрий, внутрь глаз, костную ткань. Показания: Послеоперационная инфекция, не идентифицированный возбудитель, сепсис, остеомиелиты, менингиты. Побочные действия_.: (выражены меньше чем у 1 поколения) Флебиты (раздражающее действие), аллергии, нефротоксичность.
Дата добавления: 2014-11-20; Просмотров: 396; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы! Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет |