Фармакодинамика нейролептиков

Производные дибензодиазепина

- клозапин (азалептин).

Механизм действия нейролептиков.

Оказывают свое действие путем влияния на нейромедиаторы как в головном мозге, так и на периферии. Поскольку нейролептики легко и быстро проникают через ГЭБ (в головной мозг), то их центральное действие превалирует над периферическим.

В основе механизма действия лежит их способность:

- Блокировать постсинаптические, главным образом, дофаминовые рецепторы, а также (в меньшей степени) a-адренорецепторы, м-холинорецепторы и Н₁-гистаминовые рецепторы.

- Уменьшать выброс нейромедиаторов из пресинаптической мембраны в синаптическую щель.

- Угнетать процесс обратного захвата нейромедиаторов из синаптической щели в пресинаптическое нервное окончание.

Рис. Механизм действия нейролептиков

1. Психоседативный эффект (возникает заторможенность, вялость, сонливость, апатия), снижается двигательная активность, развивается коллаптоидное состояние).

2. Антипсихотическое действие (устранение бреда и галлюцинаций; экстрапирамидные нарушения по типу паркинсонизма: повышается мышечный тонус, появление желания работать).

3. Противорвотный эффект (проявляется дофамин-блокирующим действием на клетки триггер-зоны рвотного центра).

4. Противоикотный эффект (в т.ч. устранение тошноты).

5. Противосудорожный эффект, в том числе способность потенцировать действие других противосудорожных средств. Однако при передозировке нейролептиков могут возникать тремор и судороги.

6. Потенцирование действия средств для наркоза, миорелаксантов, снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и антигистаминных препаратов.

7. Гипотензивный эффект (за счет a - адреноблокирующего действия).

8. Угнетение секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез (за счет м-холиноблокирующего действия).

9. Противоаллергический эффект (за счет блокады Н₁ – гистаминовых рецепторов).

10. Гипотермическое действие (за счет угнетения центра теплорегуляции).

Дата добавления: 2014-11-09