Средства, повышающие ритмические сокращения и тонус миометрия

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ МИОМЕТРИЙ

Препараты минералокортикоидов

Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА)

Флудрокортизон (Кортинефф)

Основными минералокортикоидами являются альдостерон и его предшествен­ник дезоксикортикостерон. Секреция этих гормонов регулируется АКТГ.

В нор­ме у людей, потребляющих среднее количество соли, секретируется 100—200 мкг альдостерона (t_1/215-20 мин) и 200 мкг дезоксикортикостерона (t_1/2 70 мин) в сутки.

В крови альдостерон связывается с белками плазмы крови, примерно 70% вы­водится с мочой в виде конъюгата тетрагидроальдостерона, 30% экскретируется в свободном виде или в виде 3-оксоглюкуронида,

Механизм действия минералокортикоидов обусловлен связыванием со специ­фическими минералокортикоидными рецепторами в цитоплазме клеток-мише­ней, в первую очередь в клетках конечной части дистальных почечных канальцев и собирательных трубок.

Минералокортикоиды усиливают реабсорбцию натрия в конечной части дис­тальных почечных канальцев и корковом отделе собирательных трубок, в пото­вых и слюнных железах, слизистой оболочке ЖКТ.

Заместительная терапия минералокортикоидами показана при острой и хро­нической недостаточности коры надпочечников.

В качестве натрийзадерживающих средств в медицинской практике наиболее часто используются синтетические кортикостероиды дезоксикортикостерона аце­тат и флудрокортизон.

Дезоксикортикостерона ацетат увеличивает синтез белка-перенос­чика натрия, усиливает реабсорбцию натрия в дистальных отделах нефрона (дис-тальной части дистальных почечных канальцев, в собирательных трубках), в по­товых и слюнных железах и слизистой оболочке кишечника, усиливает секрецию и выделение ионов калия.

Препараты антагонистов кортикостероидов

Митотан (Хлодитан), аминоглутетимид (Мамомит, Ориметен), метирапон, спиронолактон (Альдактон, Верошпирон)

Антагонисты кортикостероидов оказывают угнетающее действие на синтез гормонов коры надпочечников.

Эти средства могут увеличивать ритмическую сократительную активность (че­редование сокращений и расслаблений) и/или повышать тонус миометрия.

В связи с преимущественным действием выделяют следующие группы веществ, симулирующих миометрий:

- средства, повышающие ритмические сокращения и тонус миометрия;

— средства, повышающие преимущественно тонус миометрия.

Для повышения ритмических сокращений миометрия используют препараты окситоцина и простагландинов.

К препаратам относятся синтетический препарат гормона, демокситоцин, питуитрин, гифотоцин (питуитрин М).

Окситоцин является гормоном задней доли гипофиза, естественным сти­мулятором родовой деятельности. В физиологических концентрациях окситоцин вызывает ритмические сокращения миометрия, а при увеличении концентрации повышает и тонус миометрия.

Вызывая сокращение тела матки, окситоцин вызывает и стимулирует родовую деятельность.

Беременная матка значительно более чувствительна к окситоцину, чем небе­ременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума во время родов.

Основное применение окситоцина - стимуляция родов при слабости родовой деятельности. С этой целью окситоцин вводят внутримышечно или внутривен­но, часто капельно в растворе глюкозы, дозируют в единицах действия (ЕД). Кроме того, окситоцин вводят для профилактики и остановки маточных кровотечений в послеродовом периоде. Это применение окситоцина связано с его способнос­тью повышать тонус миометрия.

Окситоцин способствует высвобождению лактогенного гормона передней доли гипофиза и повышает секрецию грудного молока, а также стимулирует миоэпи-телиальные клетки протоков молочных желез и повышает его выделение. Поэто­му он используется для стимуляции выделения молока у кормящих женщин, с этой целью используют назальный спрей окситоцина (применяют за 2-3 мин до кормления).

Побочные эффекты окситоцина проявляются повышением артериального дав­ления, аритмиями и брадикардией (у матери и у плода) или гипотонией и шоком, а также в виде тошноты, рвоты, аллергических реакций, бронхоспазма, возмож­ны гипертонус матки, преждевременная отслойка плаценты. При появлении этих симптомов введение препарата немедленно прекращают.

Окситоцин противопоказан при узком тазе, рубцах на матке (после перене­сенного кесарева сечения, операций на шейке матки), при неправильном поло­жении или лицевом предлежании плода, артериальной гипертензии и почечной недостаточности у матери.

Простагландины F_2a и Е₂ быстро метаболизируются в сосудах легких, а также в почках, селезенке, жировой ткани и кишечнике. Около 97% внутривенной дозы простагландина Е₂ исчезает из плазмы через 90 с.

Динопрост (Энзапрост F) оказывает выраженное стимулирующее влияние на миометрий при любых сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки. Он вызывает ритмические сокращения тела матки, а также расслабление и сглаживание шейки матки. Используется для медицинских абортов (при сроках беременности до 15 нед препарат вводят экстраамниально, а после 15 нед — интраамниально). При слабости родовой деятельности вводят внутривен­но капельно.

Препарат может вызвать бронхоспазм, в особенности у больных бронхиаль­ной астмой, повышает тонус сосудов легких. Динопрост повышает моторику же­лудочно-кишечного тракта и вызывает диарею. Другие побочные эффекты - арит­мии, колебания артериального давления (в больших дозах — повышение).

Динопростон (Энзапрост Е) - синтетический аналог простагландина Е₂, вызывает повышение ритмических сокращений и тонуса миометрия, расслабля­ет шейку матки. В отличие от динопроста расширяет бронхи и сосуды легких, понижает артериальное давление.

Препарат применяют для стимуляции родов, вводят внутрь и внутривенно в виде инфузий, возможно также применение вагинального геля (Простин Е₂), для медицинского прерывания беременности препарат вводят внутривенно инфузионно.

Побочные эффекты могут проявляться тошнотой, рвотой, диареей, повыше­нием температуры тела (простагландин Е₂ стимулирует центр терморегуляции в гипоталамусе), головной болью, ознобом, гипотензией.

Простагландины могут вызвать чрезмерную стимуляцию сокращений миомет­рия с нарушением кровоснабжения матки и плаценты. При передозировке пре­кращают введение препарата, удаляют препарат из влагалища, применяют инга-ляционно кислород, β₂-адреномиметики.

Дата добавления: 2014-11-16