Препараты галогенпроизводных углеводородов

Связь между структурой и фармакологическим действием

Методы, используемые для определения подлинности, структуры и количественного определения.

Отличия анализа органических препаратов

Органические лекарственные вещества

Классификация

v По происхождению:

природные - алкалоиды, гормоны и т.д.

синтетические.

v По строению:

алифатические

циклические гетероциклические

карбоциклические алициклические

ароматические

1. Высокие молекулярные массы и сложное строение.

2. Термолабильность.

3. Способность гореть и обугливаться при прокаливании.

4. Неэлектролиты – неприменимы ионные реакции.

5. Реакции идут медленно, постадийно и могут быть остановлены на промеж. стадиях.

6. Иные Ткип, Тпл, наличие удельного вращения у ОАВ.

7. Большая применимость физических и физико-химических методов анализа.

8. Минерализация для подтверждения элементарной структуры и подлинности.

9. Функциональный и элементный анализ при определение подлинности, доброкачественности и количественном определении.

I. Химические

II. Физико–химические.

1. Абсорбционные методы – основаны на измерении поглощения излучения: ИК, УФ, видимая – спектроскопия.

2. Исследование магнитного поля - спектроскопия ЯМР, ПМР, масс – спектроскопия.

3. Хроматография - бумажная, ТСХ, ГЖХ, ВЖХ, ГХ.

4. Поглощение рентгеновского излучения (рентгено-структурный) – изучение новых ЛП - дифракционный анализ.

1. Ненасыщенные соединения более активны, чем насыщенные.

2. Алифатические влияют на нервные окончания, ароматические – на двигательные.

3. Введение галогенов и их расположение обуславливают токсичность препарата и направленность его фармакологического эффекта.

4. Введение гидроксильной группы увеличивает всасываемость, растворимость.

5. Введение карбоксильной группы уменьшает токсичность.

6. Азотсодержащие молекулы увеличивают влияние препарата на различные отделы ЦНС (III – раздражает нервные центры и гладкую мускулатуру, IV – ганглиоблокаторы).

7. На активность препарата также оказывают влияние кристаллическая структура, растворимость, пространственная структура: цис- и транс- изомеры, оптическая активность (D- и L-изомерия), направление вращения (d- и l-изомерия).

Производные предельных и непредельных УВ, в молекуле которых один или несколько атомов замещены на галоген. Наличие галогена определяет химические свойства вещества. Вещества различны по агрегатному состоянию. Введение галогена сообщает препарату наркотические свойства (от F к I уменьшающиеся), противомикробную, противопаразитическую активность. Br – седативное действие, алифатические йодпроизводные – противомикробное действие, ароматические – рентгеноконтрастные.

Связь углерод-галоген – ковалентная, при этом полярность и легкость разрыва ум. от F к I; это связано с ЭО (ум. от F к I), размерами атома (C-F-короткая, С-J – длинная рвется легче).

Дата добавления: 2014-12-10