Снотворные средства с наркотическим типом действия

Препараты другой химической структуры

В последние годы появились препараты, по химической структуре отли­чающиеся от бензодиазепинов, снотворный эффект которых также связан со стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов. Это приводит к развитию тормозных процессов, проявляющихся в виде снотворного и седативного (в меньших дозах) эффектов. К препаратам этой груп­пы относятся зопиклон и золпидем.

Отличительной особенностью этих препа­ратов является то, что они в меньшей степени, чем бензодиазепины нарушают структуру сна.

ЗОПИКЛОН

Zopiclonum

Форма выпуска: таблетки 7,5мг

Снотворное средство средней продолжительности действия. Эффект развивается через 20-30 мин и продол­жается 6-8 ч.

Не влияет на общую продолжительность «быстрого» сна.

Феномен «отдачи» выражен в незначительной степени. При длительном приме­нении возникает привыкание и лекарственная зависимость, в связи с чем курс применения зопиклона не должен превышать 4 нед.

Побочные действия:

1. ощущение горького и металлического вкуса во рту, тош­нота,

2. раздражительность, подавленное настроение,

3. аллергические реакции,

4. при пробуждении — возможны головокружение и нарушение координации движений.

Противопоказания: гиперчувствительность, декомпенсированная дыхательная недостаточность, возраст до 15 лет. Не рекомендуется применение при беремен­ности и кормлении грудью.

Эти средства оказывают неизбирательное угнетающее действие на ЦНС. В небольших дозах они вызывают седативный эффект, при увеличении дозы про­являют снотворное действие, а в больших дозах могут вызвать наркоз. Снотвор­ные средства наркотического типа действия в основном представлены производ­ными барбитуровой кислоты.

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)

Барбитураты обладают седативным, снотворным и противосудорожным свой­ствами.

В больших дозах они вызывают состояние наркоза, поэтому некоторые барбитураты короткого действия (тиопентал-натрий) применяют для неингаля­ционного наркоза.

В меньших дозах барбитураты оказывают выраженное снот­ворное действие, способствуют засыпанию и увеличивают общую продолжитель­ность сна.

Седативный эффект (без снотворного) барбитураты оказывают еще в меньших дозах.

Барбитураты в значительной степени изменяют структуру сна — уменьшают продолжительность быстрого (парадоксального) сна. Резкая отмена барбитура­тов напротив сопровождается удлинением фазы быстрого сна, при этом появля­ются ночные кошмары (феномен «отдачи»).

Барбитураты обладают небольшой терапевтической широтой действия, поэто­му при их применении высока опасность развития токсических эффектов (воз­можно угнетение дыхательного центра).

Для барбитуратов характерно последей­ствие, которое проявляется сонливостью в течение дня, вялостью, нарушением внимания, психических и двигательных реакций. Эти явления могут наблюдать­ся даже после однократного приема препарата.

При повторных применениях бар­битураты кумулируют и явления последействия усиливаются.

Хроническое при­менение барбитуратов может привести к нарушению высшей нервной деятельности.

Длительное применение барбитуратов может также привести к развитию лекарственной зависимости (при применении достаточно высоких доз лекарственная зависимость может развить­ся в течение 1—3 мес).

При применении барбитуратов возникает как психичес­кая, так и физическая лекарственная зависимость, при этом отмена препарата сопровождается такими тяжелыми нарушениями, как беспокойство, страх, рво­та, судороги, нарушения зрения, ортостатическая гипотензия, в тяжелых случаях возможен смертельный исход.

В связи с неблагоприятными эффектами барбитураты в настоящее время име­ют ограниченное применение.

Производные барбитуровой кислоты, широко применявшиеся в прошлом в качестве снотворных препаратов, в настоящее время в основном исключены из Государственного реестра лекарственных средств. Иногда в качестве снотворно­го средства используют препарат длительного действия фенобарбитал.

ФЕНОБАРБИТАЛ

Phenobarbitalum

Внесен в список ПСИХОТРОПНЫХ ВЕЩЕСТВ

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,05.

Фенобарбитал — длительно действующий барбитурат, оказывающий снот­ворное, седативное и противоэпилептическое действие.

В основном фенобарбитал применяется при эпилепсии. В качестве снотворного средства фенобарбитал име­ет ограниченное применение.

Продолжительность действия 8 ч.

Фенобарбитал выводится из организма медленно (способен к кумуляции).

Побочные эффекты:

• Гипотония

• аллергические реакции (кожная сыпь)

• вызывает нарушение структуры сна.

• При применении фенобар­битала может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, ощуще­ние разбитости, сонливость, двигательные расстройства.

• Фенобарбитал вызьщает выраженную индукцию микросомальных ферментов печени и поэтому уско­ряет метаболизм лекарственных средств, в том числе ускоряется метаболизм са­мого фенобарбитала.

• При повторных применениях вызывает развитие толерант­ности и лекарственной зависимости.

В небольших количествах фенобарбитал входит в состав комбинированного препарата «Валокордин», «Корвалол», «Валосердин», «Барбовал» и оказывает седативное действие.

Кроме фенобарбитала эти капли содержат этилбромизовалерианат, хмелевое и мятное масло обла­дают спазмолитическим, сосудорасширяющим, седативным и слабым снотворным действием. Назначают внутрь в виде капель при неврозах, вегетососудистой дистонии, тахикардии, спазме коронарных и периферических артерий, ранних стади­ях артериальной гипертензии, нарушениях засыпания.

ОТРАВЛЕНИЯ СНОТВОРНЫМИ

При передозировке барбитуратов (препараты с малой широтой терапевтичес­кого действия) возникают явления острого отравления, связанные с общим угне­тением ЦНС. В тяжелых случаях развивается коматозное состояние, подавляется рефлекторная активность, выключается сознание. В связи с угнетением центров продолговатого мозга (дыхательного и сосудодвигательного) снижается объем дыхания и падает артериальное давление (что связано также с угнетающим дей­ствием барбитуратов на ганглии и с прямым миотропным действием на сосуды). Смерть наступает от остановки дыхания.

При лечении острых отравлений основные манипуляции направлены на вы­ведение препарата из организма и поддержание адекватного дыхания и кровооб­ращения.

Для предупреждения всасывания вещества из желудочно-кишечного тракта делают промывание желудка, дают солевые слабительные, адсорбирующие средства.

Для удаления всосавшегося препарата применяют форсированный ди­урез (внутривенно вводят 1—2 л изотонического раствора натрия хлорида и силь­нодействующий диуретик фуросемид или маннитол, что приводит к быстрому увеличению диуреза), полезным также является назначение щелочных растворов (рН почечного фильтрата сдвигается в щелочную сторону и это препятствует ре-абсорбции барбитуратов). При высоких концентрациях барбитуратов в крови применяют гемосорбцию, гемодиализ.

Для стимуляции дыхания при легких формах отравления назначают аналептики, в тяжелых случаях они противопоказаны, так как могут только ухудшить состояние пациента, в таких случаях проводят ис­кусственное дыхание.

При гипотензии, развитии коллапса вводят кровезамени­тели, сосудосуживающие средства (норадреналин).

Дата добавления: 2014-12-07