Метаболізм РФП|

Фармацевтичні вимоги до РФП.

Хімічна чистота РФП|. | РФП| не повинно містити домішок|нечистот| нерадіоактивних речовин або важких|тяжких| металів, які можуть привести до зміни фармакокінетики РФП| або небажаного (шкідливого) впливу на організм.

Радіохімічна чистота -частина радионуклида в РФП в певній хімічній формі. Наприклад, якщо радіохімічна чистота гиппурана складає 98%, то це означає|значить|, що в препараті 98% ¹³¹І, зв'язаного з гиппураном. Недостатня радіохімічна чистота РФП| може істотно|суттєво| впливати на достовірність отриманих результатів досліджень.

Радіонуклідна чистота – це частина загальної|спільної| радіоактивності РФП|, обумовлена необхідним радіонуклідом. Радіонуклідні домішки|нечистоти| можуть бути причиною недостовірності результатів досліджень.

Апірогенність досягають використанням апірогенних технологій при виготовленні РФП|.

Стерильність забезпечується одним із існуючих методів стерилізації РФП|: фільтрацією, сухим теплом, парою або радіаційною стерилізацією (опромінюванням|опромінення|).

Радіотоксичність – це ступінь|міра| променевої (пошкоджуючої) дії РФП на організм. По ступеню|мірі| радіаційної безпеки радіонукліди поліляють на 4 групи:

• Група А - особливо особенности| високої радіотоксичності (у діагностиці не використовують);

• Група Б - високої радіотоксичності ⁽¹³¹І^{; 89}Sr);

• Група В - середньої радіотоксичності (⁷⁵Se^{; 198}Au);

• Група Г - низької радіотоксичності (⁵¹Cr^{; 67}Ga^{; 64}Cu).

РФП|, дозволені для ведення в організм людини, використовують з діагностичною або лікувальною метою.

Шляхи|колії,дороги| введення РФП в організм: энтеральный, інгаляційний, внутрішньовенний, внутрішньоартеріальний, в лімфатичні судини|посудини|, внутрішньошкірний, підшкірний, в спинномозковий канал.

Основні характеристики РФП| і променеві навантаження на критичні органи див. табл. 9.1.

Введені|запроваджені| в організм РФП| рівномірно розподіляється в крові і потім|і тоді|, залежно від тропності|, накопичуються в окремих органах і тканинах. Розрізняють органотропні| РФП| (¹³¹І, ¹⁹⁸Au-колоїд і ін.), туморотропні| РФП| (^99mTc-пертехнетат, ⁶⁷Ga цитрат і ін.) і без вираженого|виказаного,висловленого| селективного накопичення (²⁴Na, ³H і ін.). Розрізняють направлену|спрямовану| органотропність (РФП| накопичується в певному органі, наприклад ^87mSr в кістках|кістях| і ін.) і непряму органотропність (РФП| концентрується на шляху|колії,дорозі| його виведення, наприклад бенгальский| рожевий|трояндовий| мічений|цілитися| ¹³¹І в печінці ін.)

Важливою|поважною| вимогою до РФП| є|з'являється,являється| його мінімальний променевий вплив на організм людини при їх використанні. Відомо, що активність введеного|запровадженого| в організм| РФП| зменшується внаслідок|наслідок| природного розпаду радіонукліда і його біологічного виведення з організму. Час протягом якого активність введеного| в організм РФП| зменшується в 2 рази, називається ефективним періодом (Т_еф). Тривалість періоду напіврозпаду (Т_1/2) і ефективного періоду (Т_еф) неоднакові. Наприклад, для ¹³¹І Т_1/2 = 8 діб, Т_еф = 5 діб; для ³Н Т_1/2 = 12,4 роки, Т_еф = 8 діб|. Тому для зниження дози опромінювання|опромінення| обстежуваних осіб|облич,лиць| слід використовувати РФП| з|із| коротким Т_еф.

У радіонуклідній діагностиці використовують радіонукліди, при розпаді яких утворюються γ-|, β-|, характеристичне рентгенівське випромінювання з|із| енергією 50 – 300 кэВ|, які зручно реєструвати апаратами для радіонуклідної діагностики.

Вимоги до РФП| для клінічного використання:

1. Радіонуклід або його з'єднання|сполучення,сполуки|, включаючись в обмін речовин або переносячись током крові, повинні відображати|відображувати| |какую-нибудь| функцію організму або окремого органу. Використання РФП повинне бути физиологично обгрунтованим.

2. Радіофармпрепарат повинен бути нешкідливим для організму і швидко виводитися изс його, тобто|цебто| Теф. – час, протягом которогокакого активність введеного|запровадженого| препарату зменшиться удвічі|вдвічі| за рахунок розпаду і выведениявывода з організму, повинно бути якомога|як можна| коротшим. Найбільш прийнятні|допустимі| радиофармпрепараты з|із| Т_еф від 6-24 годин до 10-30 днів. За цей період не відбувається|походить| значне опромінювання|опромінення| тканин і, разом з тим|в той же час|, можна изучитьизучить фізіологічні функції організму. Радіофармпрепарати не повинні містити|утримувати| токсичних домішок|нечистот| або радіонуклідів, которыекакие в процесі розпаду утворюють довгоживучі дочірні продукти.

3. Радіофармпрепарат повинен випускати такі частицычасти,доли або фотони, которыекакие зручно реєструвати за допомогою сучасної апаратури. Нукліди Альфи не придатні для діагностичних досліджень из-завследствие їх короткого шляху|колії,дороги| пробігу в тканинах. Широке застосування|вживання| одержали|отримали| гамма-излучающие нукліди: гамма-випромінювання частичноотчасти поглинається тканинами, частичноотчасти проникає назовні і може бути зареєстровано за допомогою радіометричних приладів.

Найбільшого поширення в радіонуклідній діагностиці набули |разнообразные| з'єднання|сполучення,сполуки| ^99mТс для діагностики пухлин головного мозку, вивчення центральної і периферичної гемодинаміки, дослідження щитовидної залози, кісткової системи і ін. об'єктів.

^131І, ^132I і їх з'єднання|сполучення,сполуки| використовують для дослідження функції щитовидної залози, печінки і нирок|бруньок|. ^51Cr використовують для досліджень в гематології. Колоїдні розчини і макроагрегати ^99mTc, ^198Аu, ^131I, ^113mІn використовують для дослідження головного мозку, печінки. ^133Хе використовують для дослідження функції легенів, периферичної гемодинаміки, рівня блокади субарахноидального пространствапростора спинного мозку. З'єднання|сполучення,сполуки|, мічені ^75Se, ^32P, ^197Hg, ^87mSr, ^198Au, ^67Ga широко використовують в онкології.

Принципову схему радіонуклідного дослідження див. мал. 9.2.

Мал. 9.2. Схема радіонуклідного дослідження

Дата добавления: 2014-12-07