Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

История медицинской химии. Прекращение морских походов




Прекращение морских походов

Викинги свернули свои завоевательные походы в первой половине XI века. Связано это с сокращением населения скандинавских земель, распространением на севере Европы христианства, которое не одобряло грабежи и работорговлю. Параллельно на смену родовому строю приходили феодальные отношения, и традиционный полукочевой образ жизни викингов уступал место оседлому. Другим фактором служила переориентация торговых путей: Волжский и Днепровский речные пути неуклонно уступали значение средиземноморской торговле, которую оживили Венецианская и другие торговые республики.

Отдельные искатели приключений из Скандинавии в XI веке ещё нанимались на службу византийских императоров (см. варяжская стража) и древнерусских князей (см. сага об Эймунде). К последним викингам на норвежском престоле историки относят Олафа Харальдсона[1] и Харальда Сурового, который сложил голову при попытке завоевать Англию. Одним из последних дальний заморский поход в духе предков предпринял Ингвар Путешественник, погибший во время экспедиции на берегах Каспия. Приняв христианство, вчерашние викинги организовали в 1107—1110 гг. собственный крестовый поход в Святую землю.

 

Впервые курс медицинской химии был прочитан в МГУ в 1998 году. Как наука медицинская химия сформировалась к 1970 году.

В 19 веке медицинская химия начала прогрессировать. Были выделены средство против малярии из хинного дерева, морфин, салициловая кислота (противомикробное средство).

В 1888 году Байер впервые в мире поставил промышленное производство фенацетина

а в 1899 году – производство аспирина

К этому времени люди научились анализировать белки, жиры и углеводы, которые являются основными мишенями действия лекарственных препаратов.

В 1910 году Пауль Эрлих изобрел средство от сифилиса – сальварсан

Это обусловило возникновение концепции химиотерапии. Концепция химиотерапии предполагает не просто применение химических веществ для лечения патологий, но и необходимость модификации структур предполагаемых лекарственных соединений с тем чтобы максимально эффективно воздействовать на пораженный орган.

Эрлих также разработал теорию рецепторов и структурных изменений физиологически активных органических соединений, происходящих при их взаимодействии с рецепторами. Эта теория явилась отправной точкой для медицинской химии.

В 1928 году был открыт пенициллин, а в 1944 году Ваксберг открыл стрептомицин. Так началась эра антибиотиков.

В 60-ые годы были разработаны психотропные препараты: аминазин, мекробамат (транквилизатор).

а также резерпин, метилдофа (сердечно-сосудистые препараты).

Все эти препараты были открыты «на ощупь». Ученые продолжали искать ФАВ.

ФАВ (БАВ) – физиологически (биологически) активные вещества.

С другой стороны, проникновение компьютерных методов в органическую химию привело к бурному развитию методов расчета структуры молекул (геометрия и конформация, заряды, молекулярные орбитали, электростатические потенциалы, топологические индексы и т.д.). В силу этого количественное описание структурных особенностей даже очень сложных молекул биологического уровня становится обычным инструментом химика-органика.

В 70-ых годах была создана методологическая основа для возникновения и использования рациональных подходов к синтезу ФАВ, которая называется drug design. Это привело к формированию медицинской химии с ее современным аппаратом.

Медицинская химия – междисциплинарная наука, в ней задействованы органическая, биоорганическая, фармацевтическая химии, фармакология и биохимия. Но они не дают ответа на вопросы: «Какую структуру надо синтезировать, чтобы создать ФАВ?», «Какую структурную формулу спрогнозировать для конкретного кандидата в лекарство?». Эти вопросы являются центральными для медицинской химии.

Предметом медицинской химии является поиск и структурный дизайн ФАВ, выявление взаимосвязи химической структуры и физиологической активности и решение обратной задачи «строение-свойство», а именно конструирование необходимых структур обладающих заданным свойством.

Процесс поиска и конструирования включает в себя три основные стадии:

  1. Поиск соединения лидера (lead compound).
  2. Оптимизация соединения лидера.
  3. Разработка лекарственного препарата.

Стратегия поиска лекарственных препаратов зависит от накопленных знаний о препаратах, мишени, их взаимодействия и т.д. Под названием «мишень» понимают клетки, ткани, органы, функциональные системы, ферменты, акцепторы, рецепторы.

Рецепторы по Эрлиху – это небольшой участок химически определенный на большой молекуле протоплазмы, участвующей в питании и метаболизме клетки, и способный связывать специфические антигены или лекарственные вещества.

Антигены – вещества, которые воспринимаются организмом как чужеродные и вызывают специфический иммунный эффект.

Рецепторы – главным образом белковые структуры, функции которых заключаются в узнавании химического сигнала и последующей его трансформации в адекватный ответ клетки. Другими словами рецепторы представляют собой материальные субстраты активности и чувствительности клеток.

Возможны четыре ситуации при начале поиска лекарственного средства:

  1. Структура как рецептора, так и лиганда неизвестны. Рецептор является мишенью лекарственного вещества в организме, а понятие лиганд предполагает любое эндогенное (endon – внутри) соединение, взаимодействующее с этим рецептором в организме.
  2. Известна только структура рецептора.
  3. Известна только структура лиганда.
  4. Известна структура как рецептора, так и лиганда.



Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-12-07; Просмотров: 263; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.008 сек.