АСЕТАМINОРНЕN/ACETAZOLAMIDE

Лекарственные взаимодействия- большие дозы могут потенцировать действие антикоагу­лянтов кумаринаи инандиона. Доксорубицинис­тощает глютатион печени, что приводит к усиле­нию гепатотоксичности. Не рекомендуется назна­чать ацетаминофен для послеоперационной аналь­гезии животным, которые получали галотановый

{фторотановый) наркоз. Постоянное применение ацетаыинофена в сочетании с другими анальгети­ками может привести к патологии почек.

Влияние на лабораторные показатели - могут быть получены ложно отрицательные результаты для 5-гидроксниндоаацетиловой кислоты мочи.

Дозы -

Cобакам:

В качестве анальгетика:

а) 15 мг/icr per os каждые 8 4(Dodman 1992);

б) 10 мг/кг per os каждые 12 ч (Kelly 1995);

в) для лечения дегенеративной миелопатии (не­
мецких овчарок): 5 мг/кг per os (не превышать
20 мг/кг в день) (Clemmons 1991).

В сочетании с кодеином в качестве анальгетика: а) в комбинированных таблетках, содержащих 60 мг кодеина и 300 мг ацетаминофена (например, Tylenol® #4), давать из расчета 1-2 мг/кг (ко­деина) per os каждые 6-8 ч (Hansen 1994). Кроликам/Грызунам:

В качестве анальгетика:

а) применяйте детский Тайленол (Tylenol) из рас­чета 1—2 мг/кг кодеина в питьевой воде. Эф­фективен для купирования слабых болей (Huerkamp 1995).

Параметры дай мониторинга - при использо­вании препарата в рекомендованных дозах собаке (по другим параметрам здоровой) для купирова­ния боли необходим лишь несложный монито­ринг. Однако при постоянном применении препа­рата показан периодический мониторинг функций печени, почек и исследования крови, особенно при

появлении клинических симптомов.

Информация для владельца - аккуратно сле­дуйте инструкции; не превышайте дозы и не уве­личивайте частоту дозировки. Ни при каких об­стоятельствах не следует назначать кошкам. Хра­ните в недоступном для детей месте.

Форма выпуска /Препараты/

Сертификат FOA/Время ожидания -Ветеринарные препараты: в США нет.

Существует большое количество доступных препаратов ацетаминофена и комбинированных лекарственных форм под разными торговыми на­званиями. Наиболее известен Tylenol®. Ацетаминофен выпускают: в таблетках по 325 мг, 500 мг, 650 мг; в жевательных таблетках по 80 мг и 160 мг; в желатиновых капсулах по 500 мг; в капсулах по 325 мг и 500 мг; в виде эликсира но 80 мг/2,5 мл, 80 мг/5 мл, 120 мг/5 мл.160 мг/5 мл; в виде перораль-

ных растворов и суспензий по 16 мг/мл, 32 мг/мл, 80 мг/мл, 100 мг/мл и 160 мг/5 мл, по 500 мг/15 мл, 80 мг/1,66 мл. Также распространены комби­нации препарата с другими анальгетиками (аспи­рином, кодеина фосфатом, оксикодоном и пропок-сифеном).

Более подробную информацию об использова­нии комбинированных препаратов ацетаминофен-кодеин см. в описании Кодеина.

ACETAZOLAMIDE - АЦЕТАЗОЛАМИД, ДИАКАРБ ACETAZOLAMIDE SODIUM - АЦЕТАЗОЛАМИД НАТРИЯ

Физико-химические свойства - относят к группе ингибиторов карбоангидразы; это белый или слег­ка желтовато-белый, кристаллический порошок без запаха с рК_а 7,4 и 9,1. Очень плохо растворим в воде, несколько лучше - в горячей воде (90-100°С)4спирте.

Ацетазоламид натрия - твердый, белый, получа­емый лиофилизацией порошок, хорошо раствори­мый в воде. Инъекционная форма имеет рН=9,2 по­сле растворения в стерильной воде для инъекций.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -следует хранить при комнатной температуре. По­сле разведения сохраняет устойчивость в течение 1 недели при хранении в холодильнике, но, по­скольку не содержит консервантов, препарат сле­дует использовать в течение 24 ч.

Ацетазоламид натрия для инъекций, по имею­щимся данным, имеет физическую совместимость со всеми часто используемыми инъекционными растворами и циметидина гидрохлоридом для инъекций.

Фармакологическое действие - является представителем группы препаратов, действие ко­торых связано с неконкурентным, обратимым уг­нетением фермента карбоангидразы. Это снижает образование ионов водорода и бикарбоната из уг­лекислого газа и уменьшает способность этих ио­нов к активной реабсорбции при секреторных про­цессах. К фармакологическим эффектам ингиби­торов карбоангидразы относят угнетение карбоан-гидраз ресничного тела глаза с уменьшением обра­зования влаги, что снижает внутриглазное давле­ние; повышение секреции натрия, калия и, особен­но, бикарбонатов канальцами почек, приводит к увеличению объема мочи и повышению ее щелоч­ности; противосудорожное действие препарата не зависит от диуретического эффекта - механизм

ACETAZOLAMIDE •

недостаточно ясен, но может быть следствием дей­ствия на карбоангидразу или метаболического сдвига. (При эпилептоидных состояниях терапев­тический эффект связан, вероятно, с угнетением активности карбоангидразы мозга, что уменьшает образование спинномозговой жидкости. — Прим. научн. ред.)

Применение/ Показания - ацетазоламид в ве­теринарной медицине главным образом применя­ют для лечения глаукомы вследствие его эффекта на внутриглазное давление. Препарат также на­значают как диуретик и для лечения метаболичес­кого алкалоза. В медицине препарат используют в качестве дополнительного средства при лечении эпилепсии и острой высотной болезни.

Фармакокинетика - фармакокинетика препа­рата не изучена детально на домашних животных. В одной публикации (Roberts 1985) утверждается, что при назначении дозы в 22 мг/кг препарат на­чинает действовать через 30 мин; макс, эффект развивается в течение 2-4 ч; продолжительность действия у мелких домашних животных 4-6 ч.

У человека препарат хорошо всасывается после перорального назначения, макс, эффект развива­ется в течение 1-3 ч. Препарат распределяется по всему организму, наибольшее его количество обна­руживается в почках, плазме крови и эритроцитах. Ацетазоламид выявляется в молоке лактирующих сук, проникает через плаценту (количество неиз­вестно). Через 24 ч после введения выделяется в среднем 90% препарата в неизмененном виде с мо­чой в результате секреции его канальцами почек и низкой способности к реабсорбции.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - ингибиторы карбоангидразы противопоказа­ны животным с выраженными заболеваниями пе­чени (могут вызвать кому, связанную с нарушени­ем функции печени), почек, при недостаточности коры надпочечников, гипонатриемии, гипокалие-мии, гиперхлоремическом ацидозе или нарушении электролитного баланса. Препараты не следует на­значать животным с тяжелой легочной обструкци­ей, затруднением альвеолярной вентиляции, а так­же при гиперчувствительности. Длительное на­значение ингибиторов карбоангидразы противо­показано животным с хронической, незастойной, закрытоугольной глаукомой, поскольку она может прогрессировать, а препарат будет маскировать ухудшение состояния путем снижения внутри­глазного давления.

Животным с тяжелым респираторным ацидо­зом или уже имеющим патологические изменения в крови ацетазоламид назначают с осторожностью.

Может возникнуть снижение активности при сов­местном применении ацетазоламида и антибакте­риальных сульфаниламидов.

Побочные эффекты/ Предупреждения - к возможным побочным эффектам относят расст­ройства ЖКТ, нарушения со стороны ЦНС (седа-тивный эффект, угнетение, возбуждение и т. д.), влияние на кроветворную систему (угнетение ко­стного мозга), воздействие на почки (кристаллу-рия, дизурия, почечные колики, полиурия), пшо-калемию, гипергликемию, гшюнатриемию, гипер-урикемию, недостаточность печени, дерматологи­ческие нарушения (высыпания и т. д.) и гиперчув­ствительные реакции.

Передозировка — достаточная информация о передозировке препарата отсутствует. Предлагает­ся контроль за электролитами сыворотки крови, газовым составом крови, реологическими свойст­вами, состоянием ЦНС при острой передозировке. Симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лекарственные взаимодействия — перораль-но назначенный ацетазоламид может ингибиро-вать абсорбцию примидона (гексамедина). Примидон или фенитоин, применяемый вместе с аце-тазоламидом, может стать причиной сильной ос­теомаляции.

В связи с тем, что ацетазоламид подщелачивает мочу, может быть затронута степень выведения многих препаратов (например, хминдина, прокан-намида (новокаинамида), фенобабитала, мстот-рексата и т. д.). Препарат может также сводить на нет эффект, оказываемый метевамшюм (гексаме-тилентетрамином) в почках.

Одновременное применение кортикостероидов, амфотерицина В, кортикотропина или других диуретиков может усиливать выведение калия; это может быть особенно нежелательно для животных, получающих препараты дигиталиса (наперстянки) или другие сердечные гликозиды.

Редко ингибиторы карбоангидразы влияют на гипогликемический эффект инсулина.

Влияние на лабораторные показатели - вслед­ствие подщелачивания мочи, ингибиторы карбо­ангидразы могут стать причиной ложно положи­тельного результата при определении белка мочи с использованием реактива — голубого бромфено-ла (Albustix®, A&utest®, Labstix®), сульфосалипи-ловой кислоты (Bummtest®, Extan's Test Reagent®), кольцевого теста с использованием азотной кисло­ты или теста с горячей уксусной кислотой.

Ингибиторы карбоангидразы могут снижать поглощение йода щитовидной железой у живот­ных с гипотиреозом или эутиреозом.

Дата добавления: 2015-04-24