Ethacrynic acid

тальном отделе почечных канальцев. Точный ме­ханизм действия этакриновой кислоты не установ­лен. Препарат не оказывает влияния на карбоанги-дразу и не является антагонистом альдостерона. Этакриновая кислота усиливает экскрецию почка­ми воды, натрия, калия, хлоридов, кальция, маг­ния, водорода, аммония и бикарбонатов.

Применение/ Показания - этакриновая кис­лота является петлевым диуретиком и применяет­ся при сходных с фуросемидом показаниях (за­стойная кардиомиопатия, отек легких, гиперкаль-циурическая нефропатия, уремия, в качестве до­полнительного препарата при лечении гиперкали-емии, иногда в качестве гипотензивного средства). Использование этакриновой кислоты по этим по­казаниям значительно меньше, чем фуросемида.

Препарат иногда оказывается полезным при лечении нефрогенного несахарного диабета, так как может вызвать парадоксальное уменьшение объема'мочи. К другим показаниям относятся ги-перкальциемия (в качестве дополнительного пре­парата) и усиление выделения бромидов при лече­нии интоксикации бромидами.

Фармакокинетика - этакриновая кислота быст­ро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Препарат не проникает в ЦНС и не накапливается в печени. Неизвестно, проникает ли этакриновая кис­лота через плаценту и выделяется ли с молоком. Ме-таболизируется в печени, частично секретируется в проксимальном отделе канальцев почки и выводит­ся с мочой. У человека период полувыведения из сы­воротки крови составляет около 1 ч. Продолжитель­ность действия - примерно 6-8 ч после перорально-го поступления, около 2 ч после в/в введения.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - этакриновая кис­лота противопоказана животным с анурией, имею­щим гиперчувствительность к препарату, или с се­рьезным истощением запаса электролитов. Также противопоказана в неонатальный период (безо­пасность применения не установлена).

Этакриновую кислоту следует назначать с ос­торожностью животным с нарушениями электро­литного и водного балланса в анамнезе, ослаблен­ной функцией печени (может ускорить печеноч­ную кому) и с сахарным диабетом. Животным с за­болеваниями, которые могут привести к наруше­ниям электролитного и водного балланса (напри­мер, при рвоте, диарее), необходимо обеспечить соответствующий мониторинг.

Были проведены исследования на собаках, по­лучавших препарат в дозах по 5 мг/кг ежедневно, после чего каких-либо тератогенных эффектов

или отрицательных влияний на течение беремен­ности выявлено не было. Неизвестно, выделяется ли этакриновая кислота с молоком.

Побочные эффекты/ Предупреждения - эта­криновая кислота может усилить нарушения элек­тролитного и водного баланса, поэтому следует контролировать гидратационный и электролит­ный статус (особенно калий, кальций и натрий). К другим побочным эффектам относятся ототок-сичность (особенно у кошек при введении высо­ких доз в/в), нарушения со стороны ЖКТ, крове­творения (анемия, лейкопения), слабость и беспо­койство. Полагают, что этакриновая кислота в большей степени, чем фуросемид, обладает ото-токсическим действием и влиянием на ЖКТ.

Передозировка/ Острая токсичность - у собак LD50 после per os введения препарата составляет >1000 мг/кг, после в/в введения >300 мг/кг. Хро­ническое передозирование в количестве 10 мг/кг в течение 6 мес. у собак вызвало развитие кальцифи-кации и рубцевание паренхимы почки.

Острое передозирование может вызвать нару­шения электролитного и водного баланса, сердеч­но-сосудистый коллапс, а также оказать влияние на ЦНС (от летаргии до комы и судорог).

Лечение заключается в очищении кишечника с использованием обычных методов, если поступле­ние препарата произошло недавно. Назначение сла­бительных средств не рекомендуется, поскольку они могут усилить нарушения электролитного и водного баланса. Необходим активный мониторинг и коррекция электролитного и водного балланса. Рекомендуется наблюдение за дыхательной, сер­дечно-сосудистой системами и ЦНС. При видимых нарушениях проводится поддерживающее и симп­томатическое лечение.

Лекарственные взаимодействия - фармакологи­ческие эффекты теофиллина могут усиливаться, ес­ли применять его одновременно с этакриновой кис­лотой. Ототоксичность и нефротоксичность на фоне лечения аминогликозидными антибиотиками может повышаться при совместном их назначении с эта­криновой кислотой. Одновременное назначение эта­криновой кислоты с кортикостероидными препара­тами, кортикотропином или амфотерицином В мо­жет увеличить вероятность развития гипокалиемии. Индуцированная этакриновой кислотой гипокалие-мия может привести к кардиотоксичности при при­менении препаратов наперстянки. При одновремен­ном назначении с кортикостероидными препарата­ми повышается риск возникновения ЖК кровотече­ний. Животным, получающим аспирин на фоне ле­чения этакриновой кислотой, может потребоваться

Дата добавления: 2015-04-24