Hydralazinehcl

HYDRALAZINE HCL-ГИДРАЛАЗИНА ГИДРОХЛОРИД, АПРЕССИН

Физико-химические свойства - является произ­водным фталазина, гипотензивный/сосудорасши­ряющий препарат, белый или почти белый крис­таллический порошок без запаха с температурой плавления 270-280°С и рК_а - 7,3. Один грамм рас­творим примерно в 25 мл воды или 500 мл спирта. рН выпускаемых промышленностью инъекцион­ных растворов составляет 3,4-4.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки гидралазина следует хранить в герметич­ной светонепроницаемой упаковке при комнатной температуре. Инъекционную форму препарата ре­комендуется хранить при комнатной температуре и не допускать помещения в холодильник или за­мораживания.

При смешивании с большинством инъекцион­ных растворов может наблюдаться изменение цве­та, что не означает снижения активности (если это произошло в течение 8-12 ч).

По имеющимся данным, гидралазин совместим со следующими препаратами/ растворами для инъекций: сочетанием декстрозы и раствора Рин-гера, декстрозо-солевыми растворами, инъекцион­ным раствором Рингера, лактатным раствором Рингера, растворами натрия хлорида и добутами-на гидрохлоридом.

Гидралазин несовместим с 10% раствором дек­строзы или фруктозы, а также со следующими

препаратами: аминофиллином (эуфиллином), ам­пициллина натриевой солью, хлоротиазидом на­трия, эдетата кальция динатриевой солью, гидро­кортизона натрия сукцинатом, мефентермина сульфатом, метогекситалом натрия, фенобарбита­лом натрия, верапамила гидрохлоридом. Совмес­тимость зависит от рН, концентрации, температу­ры и используемых растворителей. Более подроб­ную информацию смотри в специализированных источниках.

Фармакологическое действие - гидралазин обладает непосредственным действием на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает сопротивление периферических сосудов и снижает кровяное дав­ление. Полагают, что гидралазин изменяет клеточ­ный метаболизм кальция в гладкой мускулатуре, тем самым препятствуя перемещению кальция и предотвращая деполяризацию и сокращение глад­ких мышц стенок сосудов. Гидралазин оказывает больший эффект на артериолы, чем на вены.

У животных с застойной сердечной недостаточ­ностью гидралазин существенно повышает сердеч­ный выброс и снижает системное сопротивление сосудов. Частота сердечных сокращений может значительно увеличиваться или оставаться неиз­мененной. Кровяное, легочное венозное и право-предсердное давление могут снижаться или также оставаться в неизменном состоянии.

При лечении животных с гипертонией (без за­стойной сердечной недостаточности) могут отме­чаться увеличение частоты сердечных сокраще­ний, сердечного выброса и ударного объема. Если препарат не назначать одновременно с диуретиче­скими или с адреноблокирующими средствами, система ренин-ангиотензин может активировать­ся с результирующим повышением задержки на­трия и воды. Парентеральное введение гидралази-на может стать причиной стимуляции дыхания.

Применение/ Показания - в настоящее время в ветеринарной медицине гидралазин применяют, в основном, для снижения постнагрузки в качест­ве дополнительного препарата при лечении за­стойной сердечной недостаточности у мелких жи­вотных, особенно, если основной причиной забо­левания является недостаточность митрального клапана. Препарат также применяют для лечения системной гипертензии.

Фармакокинетика - у собак после перорально-го поступления гидралазин быстро абсорбируется, начиная действовать в течение ч и проявляя мак­симальный эффект через 3-5 ч. После перораль-ного введения препарата эффект первого прохож­дения через печень очень высокий. Присутствие

корма усиливает биодоступность таблеток гидра-лазина.

Гидралазин в значительной степени распреде­ляется по тканям организма. У человека примерно 85% препарата связывается с белками плазмы кро­ви. Гидралазин проникает через плаценту и в очень небольших количествах выделяется с молоком.

Гидралазин активно метаболизируется в пече­ни, приблизительно 15% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. У человека период полувыведения обычно составляет 2-4 ч, но мо­жет удлиняться до 8 ч. У животных фармококине-тические параметры препарата не установлены, но известно, что у собак продолжительность дейст­вия гидралазина после перорального поступления составляет 11-13 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - гидралазин противопоказан животным, име­ющим повышенную чувствительность к нему, и с заболеваниями коронарных сосудов. В гуман­ной медицине полагают, что препарат противопо­казан больным с ревматическим поражением мит­рального клапана, но мелким животным гидрала­зин рекомендуют для лечения недостаточности митрального клапана. Животным с гиповолиеми-ей или с гипотензией в анамнезе препарат приме­нять не следует.

С осторожностью назначают животным с выра­женными заболеваниями почек или внутримозго-вым кровоизлиянием. В гуманной медицине после применения гидралазина описаны случаи возник­новения синдрома, сходного с синдромом эритема-тозной красной волчанки. В ветеринарной меди­цине на сегодняшний день данных, подтверждаю­щих появление этого синдрома после применения препарата, не имеется, однако животным с аутоим­мунным заболеванием в анамнезе гидралазин ре­комендуется назначать с осторожностью.

Побочные эффекты/ Предупреждения - у мелких животных чаще всего отмечаются следую­щие побочные эффекты: гипотензия, тахикардия, задержка натрия/воды (если одновременно не на­значены диуретические препараты) и нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, диарея). Вначале на­блюдаются временное состояние слабости и вяло­сти, исчезающие, как правило, через 3-4 дня. Дру­гими побочными эффектами, выявленными у че­ловека, является синдром, напоминающий синд­ромом эритематозной красной волчанки, а также! слезотечение, конъюктивит, периферический не­врит, дискразия крови, нарушения процесса моче-испускуания, констипация и гиперчувствитель­ные реакции.

Дата добавления: 2015-04-24