Methimazole

Влияние на лабораторные показатели- кон­центрация катехоламинов, ваниллилманделико-вой кислоты (VMA)и 17-гидрокостероидовв мо­че может оказаться ложно повышенной. Возможно получение результатов с ложно пониженной кон­центрацией эстриола или 5-HLAA.

Дозы-Собакам:

а) метенамина гиппурат: 500 мг per os каждые 12 ч; метенамина манделат: 10-20 мг/кг per os каждые 8-12 ч (Papich 1992).

Кошкам:

а) метенамина гиппурат: 250 мг per os каждые 12 ч (Papich 1992). Параметры для мониторинга -

1) рН мочи;

2) эффективность.

Информация для владельца - давать после кормления, если наблюдаются нарушения со сто­роны ЖКТ.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Метенамина манделат в таблетках для перо-рального применения с энтеросолюбильным по­крытием по 500 мг, 1 г; Mandelamine® (Parke-Davis), Generic; (Rx).

Метенамина манделат, суспензия для перо-рального применения 50 мг/мл в упаковке по 480 мл; Mandelamine® (Parke-Davis), Generic; (Rx).

Метенамина гипурат в таблетках для перораль-ного применения по 1 г; Hiprex® (Hoechst Marion Roussel); Urex® (3M Pharmaceuticals); (Rx).

METHIMAZOLE -МЕТИМАЗОЛ, МЕРКАЗОЛИЛ

Физико-химические свойства - антитиреоидный препарат, производное тиомидазола; белый или бледно-желтый кристаллический порошок со сла­бым характерным запахом, температура плавле­ния составляет 144-147°С. Легко растворим в во­де (1 г в 5 мл) и спирте.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки мерказолила следует хранить в герметич­ной упаковке при комнатной температуре.

Фармакологическое действие - мерказолил мешает соединению йода с тирозил-радикалами молекулы тироглобулина, что подавляет синтез гормонов щитовидной железы. Также нарушает образование йодотиронина путем торможения связывания иодированных тирозил-радикалов. Мерказолил не оказывает никакого действия на высвобождение гормонов щитовидной железы, на активность уже образовавшихся гормонов или на общую их циркуляцию в организме.

Применение/ Показания - многие ветеринар­ные врачи рекомендуют мерказолил в качестве пре­парата выбора при лечении гипертиреоза у кошек. По сравнению с мерказолилом, у пропилтиоураци-ла имеется гораздо больше побочных эффектов.

Фармакокинетика - информация о фармако-кинетики мерказолила у кошек приводится из ис­точника Trepanier, Peterson, and Aucoin 1989. Пе­речисленные исследователи описывают, что у здо­ровых кошек биодоступность препарата достаточ­но вариабельна (45-98%), так же как и объем рас­пределения (0,12-0,84 л/кг). После перорального поступления элиминационный период полувыве­дения из плазмы колеблется от 2,3 до 10,2 ч. Ла­тентный период между началом введения препара­та и существенным снижением Т4 в сыворотке крови обычно составляет 1-3 недели.

Мерказолил концентрируется в ткани щито­видной железы.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - мерказолил противопоказан животным, име­ющим повышенную чувствительность к нему. Жи­вотным с заболеваниями печени, аутоиммунными состояниями, с сопутствующими нарушениями в системе кроветворения или гематологическими нарушениями в анамнезе препарат следует назна­чать очень осторожно.

Побочные эффекты/ Предупреждения - при­мерно у 15-20% кошек, которым применяют мер­казолил, возникают какие-либо побочные эффек­ты. На 262 кошках были проведены исследования (Peterson, Kintzer, and Hurvitz 1988), на основании результатов которых установили следующие по­бочные действия препарата (% вероятности): ано-рексия (11,1%), рвота (10,7%), летаргия (8,8%), экскориации (2,3%), кровотечения (2,3%), гепато-патия (1,5%), тромбоцитопения (2,7%), агрануло-цитоз (1,5%), лейкопения (4,7%), эозинофилия (11,3%), лимфоцитоз (7,2%), положительный ANA-тест (антинуклеарный антительный тест) (21,8%), положительный прямой антиглобулино-вый тест (1,9%). Клинические симптомы были вы­явлены у 18,3% животных. Нарушения со стороны ЖКТ, как правило, развивались в течение первого месяца лечения и обычно были обратимы даже при длительной терапии.

Мерказолил в высоких концентрациях прони­кает через плаценту и может стимулировать разви­тие гипотиреоза у котят, рожденных от кошек, по­лучавших препарат. У человека концентрация препарата в молоке грудной железы больше кон­центрации его в плазме крови. Следовательно, ко­тятам после периода кормления молозивом необ­ходимо давать заменители молока.

Передозировка - при передозировании препа­рата наблюдается острая интоксикация, признаки которой перечислены выше в разделе Побочные эффекты. Наиболее серьезными нарушениями яв-

ляются агранулоцитоз, гепатопатия и тромбоцито­пения. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, также применяют обычные ме­роприятия, используемые после перорального по­ступления препарата (промывание желудка, если нет противопоказаний, назначение активирован­ного угля).

Лекарственные взаимодействия - каких-либо значимых лекарственных взаимодействий для мерказолила не приводится.

Дозы -Собакам:

При гипертиреозе:

а) вначале по 5 мг (но не 5 мг/кг) per os каждые
8 ч. Через 3 недели следует проверить концент­
рацию тироксина в сыворотке крови. Если уро­
вень понизился незначительно или его сниже­
ния не произошло вообще, дозу увеличивают
на 5 мг каждые 3 недели до тех пор, пока не бу­
дет достигнута необходимая ответная реакция.
В течение первых 3 месяцев животное следует
осматривать каждые 3 недели для выявления
эффективности и возможных побочных эффек­
тов. Кошек, находящихся на длительном лече­
нии мерказолилом, необходимо обследовать
раз в 3-6 месяцев. Назначать следует мини­
мальную эффективную дозу. Некоторым кош­
кам может оказаться достаточно дозирования
1 раз в день (Meric 1989).

б) вначале по 10-15 мг/день, разделив суточную
дозу на каждые 8-12 ч per os (в зависимости от
степени тяжести заболевания). Если уровень
понизился незначительно или снижения Т4 не
произошло, дозу постепенно увеличивают по 5
мг приращениями. Перед повышением дозы
препарата следует убедиться в соблюдении
правильности режима дозирования владельцем
и исключить трудности по введению препарата.
Если мерказолил применяют перед проведени­
ем хирургического вмешательства, тиреоэкто-
мию следует осуществять тогда, когда уровень
Т4 снизиться до наименьшего или нормального
показателя. При длительном применении пре­
парата после того, как Т4 снизиться до низкого
или низкого-нормального уровня, дозу умень­
шают по 2,5-5 мг пока не будет достигнута ми­
нимальная эффективная доза. Для некоторых
кошек может быть достаточным переносить До­
зирование 1 раз в день (Peterson, Kintzer, and
Hurvitz 1988).

в) вначале по 5 мг 3 раза в день; многих кошек
удается поддерживать в эутиреоидном состоя-

Дата добавления: 2015-04-24