Misoprostol • 519

слоя, препарат усиливает репаративные процессы в слизистой оболочке и повышает способность к заживлению повреждений.

К другим фармакологическим эффектам мизо-простола относятся усиление амплитуды и часто­ты сокращений матки, возможная стимуляция ма­точного кровотечения и полное или частичное из­гнание содержимого матки беременных животных.

Применение/ Показания - мизопростол реко­мендуется в качестве основного или дополнитель­ного препарата при лечении или предупреждении развития изъязвлений в желудке, особенно воз­никших на фоне применения нестероидных про­тивовоспалительных препаратов или усугублен­ных ими. Препарат может оказаться эффективным для уменьшения или устранения нефротоксичнос-ти, вызванной циклоспоринами, но для подтверж­дения этих данных необходимо проведение даль­нейших исследований.

Фармакокинетика - примерно 88% от перо-рально поступившей дозы мизопростола быстро абсорбируется из ЖКТ, но значительное его коли­чество метаболизируется при первом прохожде­нии через печень. Наличие корма и антацидов за­медляет процесс всасывания препарата. Мизопро­стол быстро деэстерифицируется до мизопросто-ловой кислоты, являющейся основным активным метаболитом. Полагают, что мизопростол и мизо-простоловая кислота обладают равным действием на слизистую оболочку желудка. И мизопростол, и мизопростоловая кислота довольно прочно связы­ваются с белками плазмы крови (примерно на 90%). Считается, что мизопростол не выделяется с материнским молоком, но неизвестно, поступает ли в молоко мизопростоловая кислота.

В дальнейшем мизопростоловая кислота био-трансформируется посредством окислительных ме­ханизмов до фармакологически неактивных метабо­литов. Эти метаболиты, свободная кислота и неболь­шое количество препарата в неизмененном виде экс-кретируются, главным образом с мочой. У человека период полувыведения мизопростола из сыворотки крови составляет примерно 30 мин, продолжитель­ность фармакологического действия - 3-6 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - мизопростол про­тивопоказан при беременности вследствие его способности вызывать аборт. Кормящим живот­ным его назначать не рекомендуется, поскольку препарат может стать причиной значительной ди­ареи у потомства.

Животным со следующими заболеваниями ми­зопростол следует назначать только в том случае,

если эффективность лечения превалирует над воз­можными побочными действиями: повышенная чувствительность к простагландинам или их ана­логам, животным с церебральными нарушениями или заболеваниями коронарных сосудов (в гуман­ной медицине имеются данные о том, что некото­рые простагландины и их аналоги усиливали судо­роги у людей и вызывали гипотензию, что может негативно влиять на таких пациентов, но по мизо-простолу таких данных не отмечалось).

Побочные эффекты/ Предупреждения - наи­более частые побочные действия мизопростола -нарушения со стороны ЖКТ, обычно диарея, боль в области живота, рвота и метеоризм. Эти явления чаще всего носят временный характер и разреша­ются в течение нескольких дней или минимизиру­ются после коррекции дозы или применению пре­парата во время кормления. У сук возможны со­кращения матки и влагалищные кровотечения.

Передозировка/ Острая токсичность - инфор­мация ограничена. На лабораторных животных было установлено, что передозирование мизопрос­тола вызывает диарею, поражения в ЖКТ, рвоту, тремор, фокальный некроз в сердце и печени, а так­же некроз канальцев почки, судороги и гипотен­зию. К вопросу передозировки следует подходить серьезно и использовать обычные методы по очи­щению кишечника. Результирующую токсичность рекомендуется устранять путем назначения симп­томатического и поддерживающего лечения.

Лекарственные взаимодействия - аитациды, содержащие магний, могут усиливать мизопрос-тол-индуцированную диарею. При необходимости назначения антацидов лучшим выбором являются антациды, содержащие только алюминий. Антаци-ды и корм снижают скорость абсорбции и могут уменьшать скорость системного действия препа­рата, хотя это, вероятно, не влияет на его терапев­тическую эффективность.

Дозы -Собакам:

Для предотвращения и лечения язв ЖКТ:

а) 1-3 микрограмма/ кг per os каждые 6-8 ч
(Davenport 1992);

б) 2-5 микрограмм/ кг per os каждые 8 ч (Matz
1995);

в) 3-5 микрограмм/ кг per os каждые 6 ч (Johnson,
Sherding et al. 1994)..: '
Параметры для мониторинга - эффективность

и побочные эффекты.

Информация для владельца - беременные женщины должны применять этот препарат жи-

Дата добавления: 2015-04-24