Naloxone hcl / naltrexone hcl• 533

Передозировка/ Острая токсичность - пола­гают, что налоксон является безопасным препара­том со значительной терапевтической широтой, хотя очень высокие его дозы являются причиной развития судорог (возможно, на фоне антагонизма ГАМК?) у некоторых животных.

Лекарственные взаимодействия - налоксон также отменяет эффекты опиоидных агонистов/ антагонистов таких, как буторфанол, пентазоцин, налбуфин.

Дозы -

Собакам и кошкам:

Для отмены эффектов опиоидов:

а) 0,002-0,02 мг/кг в/в или в/м; продолжитель­
ность эффекта составляет 0,5-1 ч (Bednarski
1989);

б) Собакам: 0,04 мг/кг в/в, в/м или п/к (по реко­
мендациям Р/М® Naloxone HC1 Injection -
Р/М; Mallinckrodt), (Kirk 1989);

в) Кошкам: 0,05-0,1 мг/кг в/в (Muir and Swanson
1989);

г) 0,02-0,04 мг/кг в/в (Morgan 1988).
Кроликам/ Грызунам/ Карликовым видам

животных:

Для отмены эффектов опиоидов: грызунам -0,01-0,1 мг/кг п/к или внутрибрюшинно, по пока­заниям (Huerkamp 1995).

Лошадям:

Для отмены эффектов опиоидов:

а) 0,01-0,022 мг/кг для устранения седативного и
возбуждающего эффекта наркотических агони­
стов (Clark and Becht 1987);

б) 0,01 мг/кг в/в для ограничения повышенной
двигательной активности на фоне наркотичес­
ких агонистов. (Muir 1987);

в) 0,01-0,02 мг/кг в/в (Robinson 1987).
Параметры для мониторинга -

1) частота/ глубина дыхательных движений;

2) функция ЦНС;

3) боль, связанная с отменой опиатов.
Информация для владельца - следует приме­
нять только под непосредственным наблюдением
профессионала.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:

Налоксона гидрохлорид для инъекций 0,4 мг/мл во флаконах по 10 мл, Р/М® Naloxone HCI Injection (Schering Plough); (Rx). Утвержден для применения собакам.

Медицинские препараты:

Налоксона гидрохлорид для инъекций 0,4 мг/мл в ампулах и шприцах по 1 мл; и во флаконах по 1, 2 и 10 мл, Narcan® (Dupont Pharm), Generic, (Rx).

Налоксона гидрохлорид для инъекций 1 мг/мл в ампулах и флаконах по 2 мл; и во флаконах по 1, 5 и 10 мл, Narcan® (Dupont Pharm), Generic, (Rx).

Налоксона гидрохлорид для инъекций ново­рожденным 0,02 мг/мл в ампулах и флаконах по 2 мл, Narcan® (Dupont Pharm), Generic, (Rx).

NALTREXONE HCL - НАЛТРЕКСОНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - синтетический опиатный антагонист; белые кристаллы горькова­тые на вкус. 100 мг растворяется в 1 мл воды.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки налтрексона следует хранить при ком­натной температуре в герметичной упаковке.

Фармакологическое действие - налтрексон является наркотическим антагонистом для перо-рального применения. Конкурентно связывается с опиатными рецепторами в ЦНС, тем самым пре­дотвращая их захватывание как эндогенными опи­атами (например, эндорфинами), так и экзогенно введенными опиатными агонистами или агониста-ми/ антагонистами. Налтрексон может оказаться более эффективным при блокаде эйфорических эффектов опиатов и менее эффективным при бло­каде эффекта угнетения дыхания или миотическо-го действия.

Налтрексон может также повышать концентра­цию лютеинизирующего гормона (ЛГ), кортизола и АКТГ в плазме крови. У собак с экперименталь-но вызванным гиповолемическим шоком высокие дозы в/в введенного налтрексона (как и налоксо­на) приводили к повышению артериального дав­ления, минутного сердечного выброса, ударного (систолического) объема сердца и усилению со­кратимости левого желудочка.

Применение/ Показания - налтрексон реко­мендуется для лечения поведенческих нарушений у собак и кошек таких, как самотравматизация или бегание за собственным хвостом.

Фармакокинетика - у человека налтрексон быстро и практически полностью абсорбируется, но из-за высокого эффекта первого прохождения через печень поступает в большой круг кровообра­щения всего лишь 5-12% препарата от поступив­шей дозы. Налтрексон циркулирует по всему орга-

Дата добавления: 2015-04-24