Oxybutynin chloride

OXYBUTYNIN CHLORIDE -ОКСИБУТИНИНА ХЛОРИД

Физико-химические свойства - синтетический третичный амин; белые или почти белые кристал­лы, легко растворимые в воде.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -

таблетки и раствор для перорального применения следует хранить при комнатной температуре в гер­метичной упаковке. Растворы необходимо хра­нить в защищенном от света месте. Срок хранения таблеток составляет 4 года от даты изготовления. Фармакологическое действие - на гладкую мускулатуру оксибутинин оказывает непосредст­венный антимускариновый (атропино-подобный) и спазмолитический (папаверино-подобный) эф­фекты. Спазмолитический эффект в первую оче­редь проявляется в отношении мышцы-детрузора мочевого пузыря и мускулатуры тонкого и толсто­го кишечника. На гладкую мускулатуру стенки со­судов препарат оказывает незначительное дейст­вие. Исследования, проведенные на пациентах с нейрогенным мочевым пузырем, показали, что'ок­сибутинин увеличивает вместимость мочевого пу­зыря, уменьшает спонтанные сокращения мышцы-детрузора и частоту позывов к мочеиспусканию. Эффекты препарата оказались более выраженны-

ми у пациентов с угнетенным нейрогенным моче­вым пузырем, чем у пациентов с с рефлекторным нейрогенным мочевым пузырем. К другим эффек­там, выявленным у лабораторных животных, отно­сятся умеренный антигистаминный, местный анельгезирующий, очень незначительный мидриа-тический и эффекты подавления слюноотделения.

Применение/ Показания - оксибутинин реко­мендуется в качестве дополнительного препарата при лечении гиперрефлексии детрузора у собак и нестабильности детрузора при вирусной лейкемии у кошек.

Фармакокинетика - оксибутинин быстро и хо­рошо абсорбируется из ЖКТ. В исследованиях, проведенных на крысах, было установлено, что препарат распределяется в головной мозг, легкие, почки и печень. Элиминационные характеристики препарата недостаточно хорошо описаны, но, веро­ятно, оксибутинин метаболизируется в печени и экскретируется с мочой. У человека продолжи­тельность действия составляет 6-10 ч после по­ступления дозы.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - оксибутинин сле­дует назначать только в том случае, если эффек­тивность лечения превалирует над возможными побочными действиями при следующих состояни­ях: желудочно-кишечных обструктивных заболе­ваниях, атонии или паралитической непроходимо­сти кишечника, закрыто-угольной глаукоме, гры­же пищеводного отверстия, заболеваниях сердца (особенно связанных со стенозом митрального клапана, аритмиями, тахикардией, застойной сер­дечной недостаточностью), миастении (myasthenia gravis), гипертиреозе, гипертрофии предстатель­ной железы, тяжелом язвенном колите, задержке мочеиспускания и других обструктивных уропа-тиях.

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, но исследования, проведенные на различных видах лабораторных животных, не выявили никаких тератогенных эф­фектов оксибутинина. Оксибутинин может подав­лять процесс лактации, но у подсосных животных каких-либо нарушений, связанных с его примене­нием, обнаружено не было.

Побочные эффекты/ Предупреждения - при­менение оксибутинина мелким животным ограни­чено, но из побочных эффектов, наблюдаемых у них, известны диарея и седация. В гуманной меди­цине описаны случаи сухости слизистых оболочек, нарушения мочеиспускания, констипации, тахи­кардии, анорексии, рвоты, слабости и мидриаза,

которые являются, главным образом, следствием фармакологического действия препарата и потен­циально могут отмечаться и у животных.

Передозировка/ Острая токсичность - пере­дозирование оксибутинина может вызвать нару­шения со стороны ЦНС (например, беспокойство, возбуждение, судороги), сердечно-сосудистой сис­темы (например, гипертензию или гипотензию, та­хикардию, циркуляторную недостаточность), а также лихорадку, тошноту или рвоту. Чрезмерные передозировки могут привести к параличу, коме, дыхательной недостаточности и гибели. Лечение должно заключаться в применении методов, огра­ничивающих абсорбцию препарата из ЖКТ, а так­же поддерживающем лечении. Можно рекомендо­вать физостигмин. Для более подробной информа­ции о физостигмине см. Атропин.

Лекарственные взаимодействия - другие пре­параты, обладающие антихолинергическим эф­фектом (например, атропин, пропантелин, скопо-ламин, изопропамид, гликопирролат, гиосциамин, трициклические антидепрессанты, дизопирамид, прокаинамид (новокаинамид), антигистаминные препараты), могут усиливать антихолинергичес-кое действие оксибутинина. Седативные препа­раты могут усиливать седативный эффект окси­бутинина.

Дозы -Собакам/ Кошкам:

При гиперрефлексии детрузора:

а) 5 мг per os каждые 8-12 ч (Labato 1994);

б) кошкам: 0,5 мг каждые 12 ч (Lane and Barsanti
1994).

Параметры для мониторинга - эффективность и побочные эффекты.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Оксибутинина хлорид в таблетках для перо-рального применения по 5 мг; Ditropan® (Hoechst Marion Roussel) (Rx), Generic; (Rx).

Оксибутинина хлорид, раствор для перораль-ного применения 1 мг/мл; Ditropan® Syrup (Hoechst Marion Roussel); Oxybutynin® (Silarx) (Rx).

Дата добавления: 2015-04-24