Использование опиатов в медицине

Толерантность и зависимость

Многие исследователи полагают, что подобное изучение эндорфинов в конечном счете может помочь нам понять феномен зависимости от опиатов и, возможно, от других наркотиков. Одной из главных проблем, связанных с опиатами, является то, что регулярное применение вызывает толерантность ко многим их действиям. После того, как развивается толерантность, возникают связанные с ней проблемы. Воздержание от опиатов вызывает сильный и неприятный абстинентный синдром. Существует достаточно оснований полагать, что толерантность и абстинентный синдром, вызываемые опиатами, связаны с активностью эндорфиновых рецепторов. Одним из свидетельств в пользу этого является то, что налоксон может усилить абстинентный синдром у людей, употребляющих опиаты. Таким образом, если употребляющий героин примет дозу налоксона, он немедленно почувствуют симптомы абстиненции, даже если он только что принял героин! Другим доказательством является наблюдение того, что хроническое употребление морфина вместе с налоксоном не вызывает ни толерантности, ни абстинентного синдрома. Таким образом, похоже что активизация эндорфиновых рецепторов как-то связана с толерантностью и зависимостью от опиатов. Существует несколько теорий того, каким образом это происходит, но подозревают, что хроническое использование изменяет количество производимого эндорфина или количество доступных рецепторов, и эти изменения каким-то образом являются причиной феноменов толерантности и абстиненции.

Главным образом в медицине опиаты используют из-за их обезболивающего эффекта. Как было отмечено выше, для этой цели опиаты использовались столетиями, и по сей день они остаются самыми мощными и избирательно действующими обезболивающими средствами, известными медицине. В отличии от анестезирующих лекарств типа депрессантов, аналгетики-опиаты обезболивают без нарушения сознания. После приема умеренной дозы опиатов, пациенты остаются в сознании и все еще способны говорить о болезненных ощущениях, но уже не страдают от боли.
Другим классом веществ, который обладает подобным обезболивающим эффектом, являются такие распространенные обезболивающие: аспирин, ацетаминофен и ибупрофен. Таблица 9-1 демонстрирует основные опиаты, используемые в качестве обезболивающих вместе с их эффективностью и продолжительностью деятельности. Как отмечалось, эффективность наркотика это доза, необходимая для желаемого эффекта. В таблице 9-1 сила наркотика выражена через количество действенных доз морфина. К примеру, эффективность героина обозначена числом 4. Это означает, что если для облегчения боли требуется 8 мг морфина, то героина потребуется только 2 мг. Другими словами, героин в 4 раза сильнее, чем морфин. Морфин является прототипом анальгетиков-опиатов и используется в качестве единицы измерения эффективности других наркотиков. Он применяется главным образом при очень сильных болях. Хотя героин гораздо сильнее морфина, он не используется в США в медицинских целях, т.к. входит в Группу Наркотиков N1 (см. Приложение N1) Таблица 9-1 Характеристики основных опиатов Общее название Торговая марка Эффективность Продолжительность действия (в часах) Морфин 1 4-5 Героин 4 3-4 Гидроморфон Dilaudid 5 4-5 Кодеин 0.1 4-6 Оксикодон Percodan 0-75 4-5 Метадон Dolophine 1 24-48 Мепередин Demerol 0-1 2-4 Пропоксифен Darvon 0-5 6 Фентанил Sublimaze 80 1-3 Пентазоцин Talwin 0-2 2-3
Когда боль не так сильна, можно использовать лекарственные препараты, менее эффективные, чем морфин. Таковыми являются кодеин, пропоксифен (Darvon), оксикадон (Percodan) и пентазоцин (Talwin), которые часто выписываются для обезболивания. В заключении отметим, что существуют опиаты, более эффективные, чем героин: например, фентанил, который эффективнее морфина в 80 раз. Фентанил используется главным образом для анестезии. В общем, опиаты являются самыми мощными и эффективными обезболивающими лекарственными препаратами, известными медицине. Ограничения в их применении как аналгетиков, происходит, главным образом из-за их способности вызывать толерантность и зависимость. Толерантность и зависимость вызывается от применения всех этих наркотиков, хотя, похоже, что некоторые, например, пентазоцин (Talwin) вызывают эти эффекты в меньшей степени. Можно надеяться, что будут изобретены более безопасные анальгетики после того, как будут лучше изучены эндорфины и их способность вызывать естественное обезболивание.
Опиаты применяют в медицине и для других целей. Например, опиаты вызывают запоры, которые могут стать проблемой для наркоманов. Поэтому целесообразно применять их при лечении поносов. Опиаты все еще используются для лечения кашля. В основном, для этой цели используют декстрометорфан, который является синтетическим опиатом, не обладающим обезболивающим действием и не вызывающим зависимости, но очень эффективным в подавлении кашля. Последнее медицинское применение опиатов, таких как метадон, заключается в использовании их для лечения героиновой зависимости.

Дата добавления: 2015-05-06