Сердечно-сосудистые гликозиды

План.

Средства, действующие на отдельные системы и органы

Контрольні питання

1. В яких випадках використовують кодування та декодування?______________________________

______________________________________________________________________________________

______________________________________________________________________________________

______________________________________________________________________________________

2. Якими засобами можна захистити базу даних або проект?________________________________

_____________________________________________________________________________________

____________________________________________________________________________________________

Висновок: _________________________________________________________________________

____________________________________________________________________________________________

____________________________________________________________________________________________

____________________________________________________________________________________________

1. Сердечно-сосудистые гликозиды.

2. Спазмолитики.

3. Диуретики.

- 1 –

Сердечные гликозиды - это органические эфироподобные соединения растительного происхождения, которые обладают выраженным кардиотоническим действием и используются при лечении сердечной недостаточности.

При гидролизе расщепляются на сахаристую часть – гликон и несахаристую – агликон. Специфическим действием обладает агликон.

К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки, горицвета, ландыш, желтушник, строфант, олеандр и др.

За единицу активности принимают наименьшую дозу препарата, вызывающую остановку сердца в систоле у холоднокровных животных и в диастоле у теплокровных животных в течение определенного отрезка времени. Активность препаратов выражают в ЛЕД (лягушачьи), КЕД (кошачьи) и ГЕД (голубиные).

По физико-химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяются на две группы: полярные и неполярные.

Полярные (гидрофильные) гликозиды. Они мало растворимы в липидах и плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Поэтому их применяют в/в. Основным представителем является строфантин.

При в/в введении эффект строфантина развивается быстро - через 5 - 10 мин, максимальное действие развивается быстро через 25 - 30 мин.

Период биологического полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 23 часа, а полностью действие прекращается через 2 - 3 дня.

Неполярные (липофильные) гликозиды. Они легко растворимы в липидах; они хорошо всасываются в кишечнике, быстро связываются с белками плазмы, главным образом с альбуминами.

Значительное количество всосавшегося в кишечнике неполярного гликозида поступает в печень и выделяется с желчью, затем вновь реабсорбируется в желудочно-кишечном тракте.

Основным представителем неполярных гликозидов является дигитоксин. Действие дигитоксина начинает проявляться через 2 - 4 часа после приема внутрь, достигает максимума через 8 - 12 часов. Период полувыведения из плазмы составляет в среднем 5 дней, а действие прекращается полностью через 14 - 21 день.

В связи с хорошей всасываемостью и стойкостью в желудочно-кишечном тракте, они эффективны при приеме внутрь. Но легко могут вызывать явление кумуляции.

Продолжительность действия зависит от прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведения из организма. Эти же факторы определяют и способность препарата накапливаться в организме.

Выбор способа введения и препарата зависит от показаний.

При острой сердечно-сосудистой недостаточности препараты вводят внутривенно. При хронической - после устранения явлений острой сердечной недостаточности - перорально.

При внутривенном введении необходимое количество раствора сердечного гликозида разводят в 10 – 20 мл 5%; 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.

Биотрансформации сердечные гликозиды подвергаются в печени. Они последовательно отщепляют молекулы сахаров до образования несахаристой части. Кроме того, может происходить их гидроксилирование и частичное образование конъюгатов.

Выделяются сердечные гликозиды и продукты их превращения в основном почками, а также с желчью.

Основным свойством сердечных гликозидов является их избирательное действие на сердце.

При этом наблюдается:

1. Усиление систолы. Связанно с прямым влиянием препаратов на миокард. При сердечной недостаточности сердечные гликозиды заметно увеличивают ударный и минутный объем сердца.

Важно, что работа сердца повышается без увеличения потребления им кислорода.

Это действие сердечных гликозидов связано с их ингибирующим влиянием на Na⁺, K⁺-зависимую АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов Na и снижению ионов K.

Повышение внутриклеточной концентрации ионов Na приводит к повышению его обмена с внеклеточными ионами Ca, поступление которых в клетки возрастает.

2. Снижение сердечного ритма. Связано с тем, что усиление систолы ведет к возбуждению рефлексогенных сосудистых зон дуги аорты, а это ведет к повышению тонуса блуждающего нерва. В камеры сердца поступает больше крови, а так как ритм урежается, то увеличивается отдых сердца.

3. Удлинения диастолы. Это создает наиболее экономичный режим работы сердца: сильные систолические сокращения сменяются достаточными периодами “отдыха” (диастолы), благоприятствующими восстановлению энергетических ресурсов в миокарде.

4. Замедление проводимости по проводящей системе сердца - удлиняется промежуток времени между сокращениями предсердий и желудочков.

Влияние сердечных гликозидов на артериальное давление непостоянно. При застойных явлениях и понижении артериального давления оно повышается по мере улучшения сердечной деятельности; при повышенном артериальном давлении заметных изменений его величин обычно не наблюдается. Давление в периферических венах обычно понижается. Сосуды органов брюшной полости суживаются, сосуды почек слегка расширяются.

Кровоснабжение сердца улучшается за счет нормализации общей гемодинамики.

В результате благоприятного влияния гликозидов увеличивается диурез, что способствует выведению из организма избыточной жидкости, снижается нагрузка на сердце. Происходит уменьшение или полное устранение отеков тканей.

При передозировке сердечных гликозидов может развиваться брадикардия, экстрасистолия, замедление предсердно-желудочковой проводимости. Токсические дозы могут вызвать трепетание желудочков и остановку сердца.

Показания: различные типы сердечной недостаточности (при перегрузке миокарда при гипертензии, поражениях клапанов сердца и атеросклеротическом кардиосклерозе).

Противопоказания: шок, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, осторожно - при инфаркте миокарда.

Наиболее широкое применение имеет дигоксин, для внутривенного введения в острых случаях - строфантин. Используются также (при умеренно выраженных формах заболеваний) препараты горицвета весеннего (адониса), ландыша майского.

а) Препараты наперстянки (препараты наперстянки пурпуровой):

Наперстянка (пурпуровая и крупноцветная) Digitalis purpurea

Отличаются наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными гликозидами. Мало разрушаются при приеме внутрь и оказывают при этом способе введения выраженный терапевтический эффект.

Дигитоксин Digitoxinum.

Дигоксин Digoxinum.

Дата добавления: 2015-05-10