Побочные эффекты препаратов лития

Основные фармакокинетические свойства препаратов лития.

Ø всасывание практически 100%

Ø распределяется в основном в жидких средах, медленно проникает в клетки, с белками не связывается

Ø не метаболизируется

Ø почти полностью выводится с мочой, период полувыведения из плазмы около суток

соли лития применяются:

биполярные аффективные расстройства (маниакально-депрессивный психоз)

ü профилактика мании и депрессии

ü повторные обострения острой эндогенной депрессии

ü шизоаффективные расстройства (сочетание симптомом шизофрении с депрессивными проявлениями)

ü аффективные расстройства при алкоголизме

ü шизофрения (при сочетании с нейролептиками)

ü коррекция агрессивного и конфликтного поведения у тюремных заключенных

1. Неврологические и психические: тремор, двигательная гиперактивность, атаксия, дизартрия, афазия

2. Действие на функцию щитовидной железы: понижение функции, гипотиреоидизм

3. Действие на почки: полидипсия, полиурия, нефрогенный сахарный диабет, хронический интерстициальный нефрит и гломерулопатия с нефротическим синдромом

4. Отеки

5. Действие на сердце: брадикардия, тахикардия (являются противопоказанием для назначения лития)

5. При беременности и при вскармливании у новорожденного: летаргия, цианоз, снижение сосательного рефлекса, гепатомегалия.

6. Другие: кожные высыпания, нарушения половой функции.

Амитриптилин, флуоксетин, мапротилин, тианептин, моклобемид, венлафаксин. Лития карбонат.

АМИТРИПТИЛИН (Amitriptylinum). 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10, 11-дигидродибензоциклогептен.

Выпускается в виде гидрохлорида (Amitriptylini hydrochloridum):

Синонимы: Теперин, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress, Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron, Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex, Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol, Tryptizol и др.

Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению отличается от имипрамина тем, что атом азота в центральной части трициклической системы заменен атомом углерода.

Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО не вызывает.

Характерна значительная холинолитическая активность.

Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным эффектом.

Применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления.

Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов-стимуляторов (имипрамина и др.).

Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах.

Амитриптилин обычно хорошо переносится. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном. Однако вследствие выраженного холинолитического эффекта при приеме амитриптилина могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержки мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма.

Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

ФЛУОКСЕТИН (Fluoxetine). # -N- Метил-З-фенил-3- (пара-три-фторметил) феноксипропиламина гидрохлорид.

Белый или почти белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде.

Синонимы: Прозак, Prosac.

Является активным ингибитором обратного захвата нервными окончаниями серотонина, мало влияет на захват норадреналина и дофамина. Слабо действует на холинергические и Н 1 - гистаминовые рецепторы.

Применяют при разных видах депрессии (особенно при депрессиях, сопровождающихся страхом).

При однократном приеме принимают утром, при двукратном - утром и днем.

Препарат хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 4 - 8 ч после приема внутрь, период полусуществования составляет около 3 дней. Выводится в виде активного метаболита (десметил флуоксетина) в течение 1 нед.

Выраженный лечебный эффект наблюдается через 1 - 4 нед после начала лечения.

Препарат, как правило, хорошо переносится. В связи со слабым антихолинергическим действием относительно редко вызывает запор, сухость во рту (в сравнении с амитриптилином и другими трициклическими антидепрессантами). Может вызывать сонливость, головную боль, тошноту, рвоту, потерю аппетита (обладает анорексигенным действием).

Не следует применять препарат одновременно с ингибиторами МАО и не ранее 14 дней после прекращения их приема. Не допускается прием алкоголя.

МАПРОТИЛИН (Maprotiline). (3-Метиламинопропил) дибензо- [b, e]-бицикло -[2, 2, 2] -октадиен.

Cинонимы: Людиомил, Ladiomil, Ludiomil, Ludionil.

Мапротилин является соединением четырехциклической структуры, близким, однако, по строению, особенно по боковой цепи, к трициклическим антидепрессантам. По фармакологическим свойствам тоже близок к антидепрессантам этой группы: ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина. Является ингибитором обратного захвата моноаминов, но отличается тем, что относительно сильно тормозит обратный захват пресинаптическими нервными окончаниями норадреналина. Он усиливает прессорное действие норадреналина и адреналина, обладает умеренной холинолитической активностью. Ингибирования МАО не вызывает.

Мапротилин оказывает антидепрессивное действие, сопровождающееся анксиолитическим и умеренным седативным эффектом.

Применяют при различных формах депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные и др., сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Возможные побочные явления - сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания; нарушения аккомодации выражены менее, чем при применении амитриптилина и имипрамина. Иногда наблюдаются тахикардия и колебания артериального давления. Могут развиться аллергические реакции.

Препарат противопоказан при выраженных заболеваниях печени и почек, при глаукоме, аденоме предстательной железы.

Дата добавления: 2015-06-27