Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum).

Бис-(метиламид)-1-этилимидазол-4, 5- дикарбоновой кислоты.

Этимизол оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр и относится к группе дыхательных аналептиков, вместе с тем он активирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикостероидов в крови. Имеются также данные о том, что этимизол улучшает краткосрочную память и способствует повышению умственной работоспособности.

В качестве стимулятора дыхания этимизол применяют при отравлениях наркотиками и аналгетиками, во время и после общей анастезии, при ателектазе легких и при других состояниях, сопровождающихся гиповентиляцией легких. Имеются данные о применении этимизола при асфиксии и постасфиксических состояниях у новорожденных детей.

В связи со стимуляцией адренокортикотропной функции гипофиза этимизол применяют как противовоспалительное и антиаллергическое средство при артритах, полиартритах, а также при некоторых формах бронхиальной астмы. Бронхолитическое действие препарата частично также связано с его умеренными спазмолитическими свойствами.

В механизме действия этимизола определенную роль может играть его ингибирующее влияние на фосфодиэстеразу, приводящее к накоплению в тканях циклического АМФ (см. Кофеин).

Для стимуляции дыхания этимизол вводят взрослым внутримышечно или внутривенно (медленно).

Как противовоспалительное и антиаллергическое средство назначают внутрь (в виде таблеток).

При применении препарата внутрь могут быть тошнота и другие диспепсические явления. Иногда наблюдаются беспокойство, головокружение, нарушения сна. В этих случаях рекомендуется уменьшить разовую дозу до 1/2 таблетки, назначая 5 - 6 раз в день, исключая вечерние часы; в случае развития диспепсических явлений рекомендуется принимать препарат через полчаса после еды.

Препарат не следует назначать больным с двигательным и психическим возбуждением.

Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики).

1. Вещества, стимулирующие b-адренорецепторы (изадрин, орципреналина сульфат, салбутамол, фенотерол, тербуталин, адреналина гидрохлорид).

2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).

3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин).

Из группы бронхолитиков большой интерес представляют вещества, стимулирующие b-адренорецепторы. Одним из первых препаратов этой группы является изадрин (изопреналина гидрохлорид), который стимулирует b2- и b1-адренорецепторы. Он использует­ся для устранения бронхоспазмов. Назначают его для этой цели в растворах ингаляционно. Несколько более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхов обладает b-адреномиметик орципреналина сульфат. По бронхолитической эффективности аналогичен изадрину, но действует более продолжительно. Влияет на b2- и b1-адренорецепторы. В настоящее время при бронхоспазмах применяют в основном препараты, возбуждающие преимущественно b-адренорецепторы, — салбутамол (вентолин), фенотерол (беротек). Они в значительно меньшей степени вы­зывают тахикардию, чем b-адреномиметики неизбирательного действия. Их применяют обычно ингаляционно.

b-Адреномиметики являются быстродействующими бронходилататора ми. Кроме того, они способствуют отделению мокроты.

b-Адреномиметики, могут вызывать тремор, тахикардию, беспокойство, аритмии и другие побочные эффекты.

При бронхоспазмах нередко используют адреналин, влияющий на a- и b- адренорецепторы. В качестве бронхолитика иногда используют симпатомиметик эфедрин (a- и b-адреномиметик непрямого действия).

Из миотропных спазмолитиков для бронхолитического действия используют препараты теофиллина, включая эуфиллин. Последний представляет собой смесь теофиллина (1,3-диметилксантин) с 1,2-этилендиамином.

Теофиллин снижает также давление в малом круге кровообращения, улуч­шает кровоток в сердце, почках и, очевидно, в головном мозге (при сужении со­судов). Обладает умеренным диуретическим действием. Стимулирует деятель­ность миокарда; потребность сердца в кислороде при этом возрастает. Оказывает возбуждающее влияние на ЦНС. Следует учитывать, что тео­филлин проходит через плаценту и выделяется с молоком кормящих матерей.

Большой интерес представляет также синтетический противоаллергический препарат кромолин-натрий (динатрия хромогликат, интал, кромогексал). Кромолин-натрий применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы. Вводят его ингаляционно. Сходным с кромолин-натрием препаратом является недокромил.

Эпинефрин (адреналин), сальбутамол, салметерол, ипратропия бромид, теофиллин, кетотифен, зафирлукаст, беклометазон.

САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum)*. 2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол.

Синонимы: Асталин, Астахалин, Вентолин, Аеrоlin, Аlbuterol, Аsmаtol, Веntrin, Рrоvеntil, Sаlbumol, Salbutan, Sаlbuvent, Sultanol, Vеnеtlin, Ventilаn, Vеntolin, Vоlmax и др.

Отечественный препарат савентол (Saventolum) близок по структуре и действию к сальбутамолу.

По структуре и действию сальбутамол близок к другим b 2 -адреностимуляторам. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. В лечебных дозах обычно не вызывает тахикардии и изменений артериального давления.

Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.

Выпускают в аэрозольных алюминиевых баллонах с дозирующим клапаном, распыляющим при каждом нажатии О, 1 мг препарата (в виде мелкодисперсных частиц, размер которых не превышает 5 мкм).

Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1 - 2 дозы аэрозоля. В тяжелых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4 - 6 ч (не более 6 раз в сутки).

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении других ~-адреностимуляторов (см. Изадрин).

ИПРАТРОПИУМ БРОМИД (Iрrаtropium bromidе)*.

Четвертичное производное атропина (бромид), содержащее при кватериизированном атоме азота тропанового гетероцикла изопропильный радикал.

Синонимы: Атровент, Аtrovent, Itrop, Normosecretol.

Является антихолинергическим препаратом, действующим преимущественно на холинорецепторы бронхов.

Применяют ипратропиум бромид (атровент) в виде аэрозоля по тем же показаниям, по которым применяют отечественный препарат "Тровентол" (см.): при хронических обструктивных бронхитах и других бронхоспастических состояниях, связанных с повышенной возбудимостью блуждающего нерва.

Действие после ингаляции наступает через 3 - 5 мин и продолжается 5 - 6 ч.

Способ употребления такой же, как при применении аэрозоля "Тровентол" (см.).

При необходимости можно применять препарат в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами.

Дата добавления: 2015-06-27