Гиполипидемические средства

ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ (Desoxycorticosteroni acetas).

Прегнен-4-ол-21-диона-3, 20 ацетат.

Синонимы: ДОКСА, Arcort, Desoxycorticosteronum aceticum, Cortarmur, Cortate, Cortenil, Cortexon, Cortinaq, Cortiron, Decorten, Decorton, Decosterone, Decostrate, Descorterone, Descortone, Desoxycortoni acetas, Desoxycortone acetate, DOCA, Dohycamon, Dorcostrin, Percorten, Steraq, Syncortyl и др.

Препарат получают синтетическим путем. Синтетический препарат - дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) - обладает свойствами естественного гормона коры надпочечников.

Дезоксикортиностерон является минералокортикостероидом. Он вызывает задержку в организме ионов натрия и повышенное выделение калия, что приводит к повышению гидрофильности тканей; объем плазмы при этом увеличивается, повышается АД. Дезоксикортикостерон повышает тонус и улучшает работоспособность мышц.

Основными показаниями к применению ДОКСА служат болезнь Аддисона и временное понижение функции коры надпочечников (гипокортицизм). Препарат применяют также при миастении, астении, адинамии, общей мышечной слабости, гипохлоремии и некоторых других заболеваниях.

Назначают внутримышечно в масляных растворах. При болезни Аддисона вводят в зависимости от тяжести заболевания.

При болезни Аддисона целесообразно одновременно вводить глюкокортикостероиды. Назначают также одновременно натрия хлорид.

При острой недостаточности коры надпочечников и при аддисоническом кризе вводят по 5 - 10 мг 4 раза в сутки.

Дезоксикортикостерона ацетат можно также применять при гипокортицизме в виде таблеток под язык (за щеку). Таблетку держат до полного рассасывания, не разжевывая и не проглатывая.

Лечение препаратом должно проводиться под тщательным наблюдением врача. При передозировке могут развиться отеки (вследствие задержки натрия и воды), повышение артериального давления.

Противопоказан при гипертонической болезни, сердечной недостаточности с отеками, атеросклерозе, стенокардии, нефрите, нефрозе, циррозе печени.

Противоатеросклеротическиe средства, понижающие содержа­ние в крови преимущественно холестерина (ЛПНП). Высокой гиполипидемической эффективностью обладают средства, изби­рательно угнетающие синтез холестерина в печени, получившие общее назва­ние статины. К ним относятся ловастатин, полученный из культур Monascus ruber и Aspergillus terreus, и мевастатин, являющийся метаболитом Penicillium citricum и Penicillium brevicompactum. Созданы полусинтетические и синтетические вещества с таким типом действия (правастатин, флувастатин, симвастатин).

Ловастатин является пролекарством. Его активный метаболит образуется в печени. Назна­чают ловастатин внутрь, один раз в сутки перед сном. Переносится препарат хорошо. Побочные эффекты возникают относи­тельно редко (диспепсические расстройства, головная боль, кожные сыпи, миопатия). У 2% больных наблюдается повышение печеночной трансаминазы, которое однако не сопровождается какими-либо патологическими явлениями. Повышается уровень мышечной креатинфосфокиназы (у 10 - 11% пациентов), что может сопровождаться мышечными болями, редко — миопатией и повреж­дением мышечной ткани (если не прекратить прием препарата). Противопока­зан при беременности, активно текущих заболеваниях печени, холестазе, миопатии, при повышенной чувствительности. Не рекомендуется давать препарат детям.

Применяют статины при первичной гиперхолестеринемии, при гиперлипопротеинемии типа На и НЬ с повышенным содержанием ЛППП и общего хо­лестерина, при сочетанием повышении уровня холестерина и триглицеридов, а также при вторичной гиперлипопротеинемии, связанной с сахарным диабе­том и нефротическим синдромом.

Иной принцип гиполипидемического действия характерен для холестирамина. Это хлорид основной анионообменной смолы, содержащей четвер­тичные аммониевые группировки. Из желудочно-кишечного тракта не всасы­вается, пищеварительными ферментами не разрушается. Связывает в кишечнике желчные кислоты (за счет четвертичных аммониевых группиро­вок). Образовавшийся комплекс выводится с экскрементами. Поэтому вещества такого типа часто обозначают секвестрантами желчных кислот. При этом всасывание из кишечника холестерина уменьшается. Они способствуют еще более интенсивному удалению ЛПНП из плазмы. Содержание ЛПНП в плазме снижается. Отмечено также увеличение катаболизма ЛПНП и холестерина в печени. Концентрация ЛПОНП и триглицеридов сначала повышается, а затем, в процессе лечения, приходит к исходным цифрам. Содержание в плазме крови ЛПВП не изменяет­ся или несколько повышается. Наиболее эффективен препарат при П-а типе гиперлипопротеинемии. Применяется также при 11-6 типе в сочетании с фибратами или ки­слотой никотиновой. Принимают препарат внутрь.

Противоатеросклеротические средства, понижающие содержа­ние в крови триглицеридов (фибраты, никотиновая кислота) и эндотелнотропные средства.

В комплексе противоатеросклеротических средств используют также так называемые эндотелиотропные препараты (ангиопротекторы), снижающие проницаемость эндотелия для атерогенных липопротеинов. К таким препара­там относится пармидин (пиридинолкарбамат, ангинин, продектин). Обла­дая антибрадикининовым действием, он тормозит отек и уменьшает проницае­мость сосудистой стенки. Кроме того, пармидин улучшает микроциркуляцию в сосудистой стенке, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует регене­рации эластических и мышечных волокон в местах отложения холестерина. Снижает свертываемость крови. Вводят его внутрь в течение нескольких меся­цев. Переносится препарат хорошо. Иногда вызывает тошноту, аллергические реакции.

Данные, полученные для простациклина, свидетельствуют также о воз­можности применения в комплексной терапии атеросклероза других антиагрегантов (например, кислоты ацетилсалициловой).

Еще раз следует подчеркнуть, что во многих случаях при лечении гиперлипопротеинемий наиболее выраженный эффект дает комбинированное приме­нение препаратов с разным механизмом действия (статины + холестирамин; гемфиброзил + холестирамин; кислота никотиновая + колестипол; кислота ни­котиновая + статины + секвестранты желчных кислот).

Холестирамин, никотиновая кислота, аторвастатин, гемфиброзил, пробукол, липостабил.

ХОЛЕСТИРАМИН (Cholestyraminum)*.

Хлорид полимера стирола с дивинилбензолом и алифатически связанными четвертичными аммониевыми группами.

Синонимы: Colestyramin, Divistyraminе, Ноlestan, Ipocol, Questran и др.

Является анионообменной смолой, образующей при поступлении в кишечник невсасываемые комплексы c желчными кислотами, что приводит к усилению выведения желчных кислот из организма и уменьшению всасывания холестерина в кишечнике.

Препарат уменьшает содержание в крови b -липопротеинов и триглицеридов.

Применяют для профилактики и лечения заболеваний, связанных с гиперхолестеринемией, а также при хронических заболеваниях печени и зуде, обусловленном внутри- и внепеченочным холестазом.

Назначают взрослым внутрь, начиная. Постепенно, по мере наступления терапевтического эффекта, дозу уменьшают. Для улучшения вкуса, можно смешивать препарат с фруктовым соком.

Учитывая большую абсорбционную способность холестирамина, не следует принимать одновременно с ним (и в первые 4 ч после приема) другие лекарственные средства.

Дата добавления: 2015-06-27