Побочные эффекты макролидов

Наиболее активные антибиотики макролиды и азалиды.

Макролиды

Макролиды и азалиды.

ИМИПЕНЕМ (Imiреnеm).

N-Формимидоилтиенамицин, или (5S, 6R)-3-[[2-(формимидоиламиноэтил)тио]-6[R]-1-гидроксиэтил]-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0]-гепт-2-ен-2-карбоновая кислота.

Синоним: Imiреmidе.

Имипен является антибиотиком широкого спектра действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Оказывает сильное бактерицидное действие. Устойчив в отношении b -лактамазы грамотрицательных бактерий. Действует на Рsеudоmоnas аеruginosа, Saratia, Еnterobacter, устойчивые к большинству b -лактамных антибиотиков.

Для медицинского применения выпускается комбинированный препарат, содержащий имипенем в сочетании со специфическим ингибитором фермента дигидропептидазы почек - циластатином. Такое сочетание тормозит метаболизм имипенема в почках и значительно повышает концентрацию неизмененногоантибиотика в почках и мочевыводящих путях.

Этот комбинированный препарат носит название "Тиенам".

а) биосинтетические: Erythromycinum — т. по 0,1 и 0,25 г — 4 р/д д/е, мазь 1% 10,0 — 2-3 р/д; олеандомицин;

б) полусинтетические: карбомицин; Azithromycini dihydras — капс. по 0,125 и 0,25 г — 1 р/д, т. по 0,5 г, сусп. по 0,002 и 0,004 г в 1 мл; спирамицин; рокситромицин; кларитромицин; китасамицин.

Макролиды и азалиды:

а) с 14-членным кольцом: эритромицин, кларитромицин

б) с 15-членным кольцом (азалиды): азитромицин

в) с 16-членным кольцом: спирамицин

1. Диспепсия

2. Гепатотоксичность

3. Местные реакции: флебит, тромбофлебит

Макролиды.

Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Эритромицин (эритран, эритроцин). Наиболее чувствительны к нему грамположительные кокки и пато­генные спирохеты. Однако в спектр его действия входят также грамотрицательные кокки, палочки дифтерии, патогенные анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы, возбудители амебной дизентерии и др. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза белка рибосомами бактерий. Связано это с угнетением фермента пептидтранслоказы.

Применение эритромицина ограничено, так как к нему быстро развивается устойчивость микроорганизмов. Поэтому его относят к антибиотикам резерва и используют в тех случаях, когда пенициллины и другие антибиотики оказы­ваются неэффективными. Назначают эритромицин внутрь (основание эритро­мицина) и местно.

Эритромицин малотоксичный антибиотик и относительно редко вызывает побочные эффекты. Иногда возникают диспепсические нарушения, аллергиче­ские реакции, возможна суперинфекция.

Аналогичными свойствами и показаниями к применению обладает олеандо­мицин.

За последние годы в медицинскую практику внедрен ряд полусинтетиче­ских макролидов — кларитромицин, рокситромицин и другие. По механизму действия и антимикробному спектру они аналогичны эритромицину.

Эффективным полусинтетическим макролидом является также рулид. Обладает широким антибактериальным спектром. Хоро­шо всасывается при приеме внутрь.

Эритромицин, кларитромицин, азитромицин, спирамицин.

Дата добавления: 2015-06-27