Ингибиторы матричных биосинтезов

Существует большая группа веществ, ингибирующих синтез ДНК, РНК или белков. Некоторые из них нашли применение в медицине для лечения инфекционных болезней и опухолевых заболеваний, а другие являются для человека сильнейшими токсинами. К последним можно отнести токсин бледной поганки α-аманитин, который является ингибитором эукариотических РНК-полимераз.

Действие ингибиторов матричных биосинтезов как лекарственных препаратов основано на:

· модификации матриц (ДНК или РНК);

· белоксинтезирующего аппарата (рибосом);

· инактивации ферментов.

Центральное место среди них принадлежит антибиотикам – разнообразным по химическому строению органическим соединениям, синтезируемым микроорганизмами. Краткие сведения об антибиотиках, ингибирующих матричные синтезы, приведены в таблице 7.2.

Таблица 7.2.

Антибиотики – ингибируюшие матричные биосинтезы

Антибиотики	Механизм действия
Ингибиторы репликации
Мелфалан	Алкилирует ДНК
Ингибиторы репликации и транскрипции
Дауномицин Доксорубицин Актиномицин D	Встраиваются между парами оснований ДНК, блокируют синтез ДНК и РНК у про- и эукариот
Номермицин Новобиоцин	Ингибируют ДНК-топоизомеразу, ответственную за суперспирализацию ДНК
Ингибиторы транскрипции
Рифампицин	Связываются с бактериальной РНК-полимеразой
Ингибиторы трансляции
Тетрациклины	Ингибируют элонгацию: связываются с 30S субъединицей рибосомы и блокируют присоединение аа-тРНК в А-центр
Левомицетин	Присоединяется к 50S субъединице рибосомы и ингибирует пептидилтрансферазную активность
Эритромицин	Присоединяется к 50S субъединице рибосомы и ингибирует транслокацию
Стрептомицин	Ингибирует инициацию трансляции.Связывается с 50S субъединицей рибосомы, вызывает ошибки в прочтении информации, закодированной в мРНК

Дата добавления: 2014-01-03