Студопедия

КАТЕГОРИИ:



Мы поможем в написании ваших работ!

Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Мы поможем в написании ваших работ!

Лекарственные средства на основе пиридинкарбоновых кислот


В середине 1990 годов исполнилось 150 лет с момента открытия пиридина. Развитие химии лекарственных соединений пиридинового ряда началось более 70 лет назад, . Около 5% всех лекарственных средств содержат пиридиновый цикл, а среди природных биологически активных веществ главная роль принадлежит производным пиридина : витаминам В6, РР, коферментам НАД и НАДФ, алкалоидам никотину, анабазину.

 

Витамин РР- амид никотиновой кислоты (3- пиридинкарбоновой кислоты)

и его производные.

 

Поиск лекарственных препаратов в ряду пиридина начался именно с этого природного соединения, как только была выяснена его биологическая роль.

 

Никотинамид ( витамин РР) применяют для профилактики тяжелого алиментарного заболевания пеллагры( пеллагра- итал- шершавая кожа, РР – предотвращающий пеллагру – англ - pellagra preventing). Развитие пеллагры сопровождается расстройствами со стороны желудочно-кишечного тракта, повышенной чувствительностью к солнечным лучам., заболеваниями кожи, расстройствами и потерей памяти. Все симптомы можно объяснить участием никотинамида в образовании коферментов НАД и НАДФ , которые входят в состав более 250 ферментов нашего организма, катализирующих процессы энергетического . углеводного, липидного, белкового обмена, синтез компонентов соединительной ткани, нейромедиаторов, гормонов.

 

 

Никотиновая кислота Никотинамид

Уже в 1920-х годах был синтезирован диэтиамид никотиновой кислоты, который стали применять для лечения нарушений кровообращения в виде 25% раствора в воде - препарат кордиамин. Кордиамин получают из никотиновой кислоты.

 

R –COOH + HN (С2 Н5 )2 ———> R –CO —N (С2 Н5 ) 2 + Н2О

никотиновая кислота диэтиламид никотиновой кислоты

Начиная с 1945 г. в практике врачей - фтизиатров появились противотуберкулезные препараты- гидразиды и тиоамиды пиридинкарбоновых кислот.

В период 1960 – 1989 гг. были созданы спазмолитики, нейролептики, антигистаминные препараты на основе пиридина.



 

Противотуберкулезные препараты

В 1952 г. обнаружили, что туберкулезные микобактерии (Micobacterium tuberculosis ) чувствительны к действию изониазида - гидразида изоникотиновой кислоты ( изоникотиновая кислота – 4-пиридинкарбоновая кислота, отличается от никотиновой кислоты положением карбоксильной группы и является антиметаболитом витаминов РР и В6 ). Известно, что длительное применение изониазида сопровождается побочными изменениями в организме, характерными для гиповитаминозов( недостаточности) вышеназванных витаминов.

Микобактерии и многие другие микроорганизмы вырабатывают резистентность ( устойчивость) к направленным против них лекарственным препаратам, что требует обновления набора лекарств, поэтому изониазид на определенное время выпадал из поля зрения врачей. Но спустя несколько десятилетий устойчивость может исчезать, и в настоящее время изониазид вновь применяется в медицинской практике.

 

Нейролептик – ипразид

В 1957 г. при изучении противотуберкулезного действия производных изоникотиновой кислоты обнаружили, что они оказывают эйфоризирующее действие, у больных туберкулезом вызывали общее возбуждение и эйфорию( -euphoria- греч - eu - хорошо, pherǒ –переношу- повышенное радостное настроение)

Ипразид также является производным 4-пиридинкабоновой кислоты – β- N - изопропилгидразид изоникотиновой кислоты. Это вещество кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте.

Обладает мощным антидепрессивным действием, вызывая накопление в некоторых участках мозга нейромедиатора норадреналина, участвует в обмене серотонина,

усиливает действие снотворных средств, других нейролептиков.

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Ацетиланилин | Производные пиримидина

Дата добавления: 2014-01-03; Просмотров: 688; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2021) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.003 сек.