Студопедия

КАТЕГОРИИ:



Мы поможем в написании ваших работ!

Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Мы поможем в написании ваших работ!

Мы поможем в написании ваших работ!

АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА


Атеросклероз - одна из важнейших проблем современной медицины и его проявления играют важную роль в возникновении и последующем течении ИБС, которая, в свою очередь, занимает первое место в общей структуре заболеваний сердечно-сосудистой системы. В патогенезе атеросклероза важную роль отводят нарушениям обмена холестерина. В связи с этим, в последние 30 лет были предприняты многочисленные попытки создания гипохолестеринемических средств.

Липиды в организме представлены следующими классами веществ:

1) Жирные кислоты.

2) Триглицериды.

3) Фосфолипиды.

4) Холестерин.

Все указанные соединения почти нерастворимы в воде, поэтому в крови перемещаются в комплексе с белками. Данные комплексы носят название липопротеинов (ЛП). Считается достоверным, что холестерин проникает в сосудистую стенку в составе липопротеинов, а развитие атеросклероза (атеросклеротических бляшек) связано с образованием в организме липопротеинов, обладающих атерогенными свойствами. Отдельные фракции липопротеинов можно выделить, разделить с помощью электрофореза в полиакриламидном геле. В целом выделяют следующие классы липопротеинов:

1) Хиломикроны.

2) Пре-b- липопротеины (ЛП очень низкой плотности-ЛПОНП).

3) b -липопротеины (ЛП низкой плотности - ЛПНП).

4) a -липопротеины (ЛП высокой плотности - ЛПВП).

5) Альбумин-этерифицированные жирные кислоты.

Основными классами ЛП в организме являются - ЛПОНП и ЛПВП, которые синтезируются печенью. ЛПОНП превращаются в крови в "дочерние" липопротеины: ЛППП (липопротеины промежуточной плотности) и ЛПНП (липопротеины низкой плотности). Данные классы, особенно ЛПНП, являются основными переносчиками холестерина, так как содержат наибольшее количество холестерина (60-70% от содержащегося в плазме крови). В этой связи, ЛПНП являются главным атерогенным фактором, так как, по данным исследований, до 50% объема атеросклеротической бляшки составляют ЛПНП.

Холестерин поступает в организм извне, а также синтезируется в печени из коэнзима А под действием фермента ацетилкоэнзимредуктазы. Холестерин из печени поступает в желчь в виде желчных кислот, которые реабсорбируются в подвздошной кишке.

ЛПВП являются так называемыми "уборщиками" холестерина, они "собирают" его с поверхности периферических клеток, в частности эндотелиоцитов, и переносят его в печень для экскреции, снижая тем самым вероятные проявления атеросклероза.

Таким образом, особую важность имеют три основных факта:

1) Имеет значение уровень поступления холестерина с пищей извне (экзогенного холестерина), а также активность синтеза холестерина печенью (эндогенного холестерина).



2) Важным является процесс транспорта холестерина из печени к стенкам сосудов с помощью ЛПНП.

3) Важное значение имеет транспорт холестерина от стенки сосуда в печень с помощью ЛПВП, то есть процесс катаболизма.

Нормализующее влияние на содержание холестерина и обмен липопротеинов могут оказывать вещества различной химической структуры, относящиеся к различным фармакотерапевтическим группам.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ Антиатеросклеротические средства разделены на пять основных групп. Это разделение несколько условно и связано с преимущественным воздействием веществ на отдельные этапы обмена холестерина.

1. Средства, снижающие всасывание холестерина и желчных кислот из кишечника ("секвестранты" желчных кислот): холестирамин (квестран, колестипол); - хьюаровая смола (гуарем).

2. Средства, влияющие на транспорт холестерина:

- никотиновая кислота.

3. Ингибиторы синтеза холестерина в печени:

- ловастатин (мевакор, мевинакор, правастатин, синвастин, флувастатин);

- фибраты (клофибрат, безафибрат, фенофибрат, гемфиброзил, ципрофибрат).

4. Средства, влияющие на катаболизм и выведение холестерина: - липостабил.

5. Разные гиполипидемические препараты (пробукол, полиненасыщенные жирные кислоты, комбинированные средства).

ХОЛЕСТИРАМИН (Cholestyraminum; порошок по 500,0). Назначают по одной чайной ложке два раза в день. Данный препарат представляет собой анионнобменную смолу, образующую в кишечнике невсасываемые комплексы с желчными кислотами, что увеличивает выведение последних из организма и приводит к уменьшению всасывания холестерина в кишечнике. Препарат снижает содержание в крови ЛПНП и триглицеридов. При приеме данного препарата отмечается снижение проявлений хронических заболеваний печени (снижение кожного зуда и желтухи).

Препарат назначают в больших дозах, 12-16 г в сутки. При длительном приеме холестирамина в такой дозе наблюдается снижение уровня холестерина ЛПНП на 10-20% и повышение уровня холестерина в ЛПВП на 3-8% Побочные эффекты: тошнота, рвота, запоры, дефицит жиро. растворимых витаминов.

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА (Acidum nicotinici; таблетки по 0,1, порошки по 0,5). Назначают по три раза в день, постоянно увеличивая дозу до 4-6 граммов в сутки. Используют также препараты ниацин, витамин РР.

В больших дозах препарат снижает содержание триглицеридов и ЛПНП в крови, так как никотиновая кислота снижает продукцию ЛПОНП в печени. Последнее ведет к снижению концентрации "дочерних" ЛПНП. Помимо этого под действием препарата угнетается липолиз жира. Вследствие активации липопротеидлипазы никотиновая кислота повышает транспорт триглицеридов в жировую ткань.

Препарат активирует фибринолиз, оказывает вазодилатирующий эффект. В дозе 3-6 г/сутки препарат снижает уровень холестерина ЛПНП на 20-33%, триглицеридов на 20-40%.

ЛОВАСТАТИН (Lovastatinum; таблетки по 10,20,30,40 мг), наиболее современный препарат, которому отдается предпочтение в развитых странах (США).

ФИБРАТЫ (выпускаются в капсулах по 0,25;0,5) назначаются три раза в день по 2-3 капсулы после еды.

Механизм действия производных фибриковой кислоты :

- снижение биосинтеза триглицеридов в печени;

-торможение синтеза холестерина (на стадии образования мевалоновой кислоты);

- повышение активности липопротеидлипазы (фибраты);

- гипокоагулирующее действие;

- усиление фибринолитической активности крови;

- снижение агрегационной активности тромбоцитов.

Препараты подгруппы ловастатина приводят к снижению общего холестерина на 30%, холестерина ЛПНП на 40%, а у некоторых больных повышают уровень холестерина на 10%.

Фибраты второго поколения (безафибрат, фенофибрат), ведут к падению уровня холестерина в ЛПНП на 18-28%.

Побочные эффекты ловастатина:

- диспепсические расстройства (метеоризм, диарея, запоры, тошнота, боли в животе, сухость во рту, нарушение вкуса).

Реже : кожные сыпи, зуд, головокружение, бессонница, повышение активности аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз.

Побочные эффекты фибратов :

- диспепсические расстройства (тошнота, снижение аппетита, тяжесть в эпигастрии);

- падение гемоглобина;

- лейкопения;

- выпадение волос.

ЛИПОСТАБИЛ (Lipostabilum; амп. по 5 мл и капсулы) - официнальный препарат, назначается по 5-20 мл в вену медленно.

Представляет собой комплекс эссенциальных фосфолипидов растительного происхождения с преобладанием ненасыщенных жирных кислот (линолевой и олеиновой).

Механизм действия:

- повышение способности ЛПВП переносить холестерин;

- повышается мобилизация холестерина из сосудистой стенки в печень для метаболизма и выведения с желчью;

- антиоксидантное действие;

- антиагрегационный эффект.

Данному препарату свойственно отсутствие каких-либо побочных эффектов. В комплексной терапии больных атеросклерозом используются гепариноидные антиоксиданты (пробукол, лорелко), а также экстракорпоральные методы снижения уровня холестерина, ЛПНП и триглицеридов. С этой целью применяют гемосорбцию, плазмоферез и иммуноэлектрофорез, энтеросорбцию.

Назначают все указанные гиполипидемические препараты при выраженном атеросклерозе церебральных и коронарных сосудов, при гиперлипопротеидемии (повышение уровня холестерина выше 250 мг/дл), больным со стенокардией, после инфаркта миокарда, инсульта, больным сахарным диабетом.

 

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

Антигипертензивными называются средства, понижающие повышенное артериальное давление.

Данные средства используют как для лечения эссенциальной (первичной) гипертонической болезни, так и для лечения больных с симптоматической (вторичной) гипертензией, являющийся следствием заболеваний почек (гломерулонефрит,стеноз почечных артерий), эндокринных желез(феохромоцитома), головного мозга (травмы черепа), а также отравлений (свинцом, витамином D и др.).

Гипертоническая болезнь (ГБ) - очень частая патология, основным признаком которой является стойкое повышений артериалного давления. Каждый пятый житель развитых стран страдает гипертонической болезнью.

Повышение АД осуществляется и поддерживается, благодаря трем основным факторам:

1. Повышение общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов. Данный показатель во многом зависит от симпатических норадренергических импульсов.

2. Насосная функция сердца, его ударная функция, реализуемая через такой показатель как минутный объем крови (МОК).

3. Объем циркулирующей крови (ОЦК).

В зависимости от влияния антигипертензивных средств на различные факторы, осуществляют их классификацию.

 

Классификация антигипертензивных средств

I. Антиадренергические средства ( средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической системы на сердечно-сосудистую систему - нейротропные средства):

1. Препараты центрального действия

(клофелин, метилдофа, пирроксан);

2. Препараты периферического действия:

а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний);

б) симпатолитики (октадин, резерпин);

в) адреноблокаторы:

- a -адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин);

- b -адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).

II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства):

1. Средства миотропного действия

( папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия);

2. Блокаторы кальциевых каналов

(верапамил, нифедипин);

3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента

(каптоприл, эналаприл и др.);

4. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан); ._

5. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др.).

III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон).

IV. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс).

 

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА | АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Дата добавления: 2014-01-03; Просмотров: 564; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2021) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.008 сек.