Антидепрессанты

Средства с возбуждающим типом действия на ЦНС

Ингибиторы обратного захвата моноаминов Амитриптилин Имипрамин Кломипрамин Мапротилин Флуоксетин Флувоксамин Сертралин Миансерин Пароксетин

Ингибиторы МАО Ниаламид Моклобемид Гелариум Психотонин Негрустин Диагиперон

Антидепрессанты (тимолептики) (от греч. thymos – душа) – вещества, применяемые для лечения депрессий. Они способны «исправлять» патологические изменения настроения, возвращать интерес к жизни.

Колебания настроения бывают в жизни каждого человека, но с исчезновением причины или вследствие самоконтроля они сглаживаются. Если же внешние причины слишком значительны и действуют длительно, подавленность настроения становится прочной и переходит в депрессию. Это – большая группа т.н. «экзогенных депрессий», в основе которых могут лежать тяжелые психические травмы, тяжелые соматические заболевания, глубокое умственное и психическое утомление и т.д. Другую группу составляют «эндогенные депрессии»: депрессивные компоненты психических болезней (шизофрении, маниакально-депрессивного психоза и др.), посттравматические, старческие и т.п.

Различают также ажитированные депрессии – с преобладанием тревожного возбуждения, ипохондрически е – с преобладанием глубокой угнетенности, подавленности, апатии, тоски, неуверенности и безнадежности.

Развитие депрессии связано со снижением активности норадреналина и серотонина в головном мозге.

ЛС с антидепрессивным действием отличаются друг от друга химическим строением, механизмом действия и побочными эффектами. Наиболее общим свойством антидепрессантов является вмешательство в обмен и функцию основных медиаторов мозга, «причастных» к формированию настроения, - серотонина и норадреналина.

Большинство антидепрессантов угнетают обратный захват норадреналина и/или серотонина пресинаптическими нервными окончаниями. Таким действием обладают трициклические антидепрессанты, имеют в своей основе циклическую структуру. Их основной эффект – тимолептический – улучшение настроения.

Амитриптилин (триптизол) оказывает сильное тимолептическое действие, сочетающееся с выраженным седативным эффектом. Обладает значительной холинолитической активностью. Применяют главным образом при ажитированных депрессиях. Лечебный эффект его проявляется спустя 10-14 дней от начала приема.

Нежелательные эффекты амитриптилина и других трициклических антидепрессантов связаны с их холинолитическим и α-адреноблокирующим действием: сухость во рту, нарушение зрения, запор, задержка мочеиспускания, тахикардия, снижение АД. Противопоказаны ЛС при глаукоме, острых заболеваниях почек, печени, органов кроветворения, нарушениях проводимости сердца и др.

Седативным действием обладают также трехциклические антидепрессанты Флувоксамин (феварин), Сертралин (золофт, стимулотон, алевал), а также четырехциклические - Мапротилин (ладисан), Миансерин (леривон).

Имипрамин (имизин) в отличие от амитриптилина оказывает антидепрессивное действие с сопутствующим психостимулирующим эффектом. Обладает также холинолитическим действием. Применяют имизин при депрессивных состояниях различной этиологии. При применении ЛС уменьшается тоска, улучшается настроение, появляется бодрость, повышается психический и общий тонус организма.

Психические расстройства непсихотического характера (пограничные состояния)

Психозы

Рис. 24 Основная направленность действия психотропных средств

Аналогичным действием обладают Флуоксетин (флуоксикар), Пароксетин (рексетин), Эсциталопрам (ципралекс).

Кломипрамин (кломинал, анафранил, клофранил) оказывает выраженное тимолептическое действие и проявляет нормализующее действие на ЦНС.

Флувоксамин, Флуоксетин, Сертралин, Пароксетин, Эсциталопрам избирательно ингибируют обратный захват серотонина, не оказывая существенного влияния на норадреналин и дофамин.

Антидепрессанты применяются также в комплексном лечении энуреза, панических расстройств, нервной анорексии, булимии (постоянное ощущение голода).

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) угнетают ее активность и способствуют накоплению серотонина и норадреналина в мозговой ткани в значительных количествах. Большинство ЛС этой группы блокируют МАО необратимо.

При использовании этих лекарственних средств часто отмечаются нежелательные эффекты: головокружение, поражение печени (гепатит), судороги. При комбинированном применении с адреналином или с продуктами, содержащими тирамин (сыр, мясо, вино, пиво), ингибиторы МАО могут вызывать развитие стойкой артериальной гипертензии («тираминовый» или «сырный» синдром). Обычно принятый с пищей тирамин метаболизируется МАО в стенках кишечника и в печени, но при угнетении этого фермента, тирамин всасывается в кровь и стимулирует высвобождение норадреналина из симпатических нервных окончаний. Ингибиторы МАО угнетают также метаболизм барбитуратов, анальгетиков, алкоголя за счет угнетения микросомальных ферментов печени.

Эти ЛС противопоказаны при заболеваниях печени, почек, при нарушении мозгового кровообращения, психическом возбуждении.

Чаще других ЛС этой группы используется Ниаламид (нуредал). Обладает небольшой антидепрессивной активностью, но токсическое влияние на печень и другие побочные эффекты выражены в меньшей степени. Он проявляет психостимулирующее действие.

Моклобемид (аурорикс) наряду с антидепрессивным, оказывает активирующее действие, повышает психическую и двигательную активность. Применяются при депрессиях с вялостью, апатией и заторможенностью.

К этой группе относятся ЛС зверобоя – Гиперикум,Гелариум,Психотонин, Негрустин, Диагиперон, обладающие седативным эффектом.

Нельзя сочетать трицикличесике антидепрессанты и ингибиторы МАО, т.к. есть опасность выраженного повышения АД.

Дата добавления: 2017-01-14