Несовместимость лекарственных веществ

Комбинированное действие лекарственных средств

При одновременном назначении нескольких ЛС возможно усиление или ослабление действия.

Усиление фармакологического эффекта называется синергизмом (от греч. synergos – действующие вместе), когда лекарственные средства действуют в одном направлении.

Различают аддитивный (от лат. additio – прибавление) – суммирующий синергизм (Р1+Р2=Р1Р2) и потенцирующий (Р1+Р2<Р1Р2). Аддитивным синергизмом обладают вещества с одинаковым механизмом действия, а потенцированным – с различными механизмами, что дает наиболее сильный суммарный эффект. Этот синергизм в основном и используется при создании комбинированных ЛС («Беродуал», «Адельфан», «Капозид» и др.) для получения большего терапевтического эффекта, для уменьшения побочного отрицательного действия отдельных ЛС.

Ослабление действия веществ при совместном применении называется антагонизмом. (от греч. аntagonisma – борьба, соперничество). Различают несколько разновидностей антагонизма, обусловленных различиями в механизме действия веществ-антагонистов. Например, функциональный антагонизм зависит от изменений функции органов в противоположных направлениях (торможение или возбуждение). Такой антагонизм может быть прямым или косвенным. Конкурентный антагонизм возникает между соединениями сходной химической структуры за «захват» одних и тех же рецепторов. Химический антагонизм обусловлен химической реакцией нейтрализации между веществами. Такие вещества называют антидотами (противоядиями). Явление антагонизма используется для оказания помощи при отравлениях.

Антагонизм ЛС является наиболее частой причиной лекарственной несовместимости.

В зависимости от характера изменений, возникающих при комбинации лекарственных веществ, различают физическую, химическую и фармакологическую несовместимость.

Физическая несовместимость обусловлена недостаточной растворимостью, несмешиваемостью, летучестью, адсорбцией или коагуляцией действующих начал и т.д. В результате утрачивается фармакотерапевтическая ценность всей комбинации, нарушается точность дозировки, затрудняется прием лекарства, изменяются свойства и внешний вид лекарственной формы.

Химическая несовместимость возникает вследствие химической реакции (окисление, восстановление, и т.д.) между веществами. При этом также утрачивается терапевтическое значение лекарственных композиций либо изменяется ее эффект, причем вновь образованные соединения могут оказаться токсичными.

Фармакологическая несовместимость возникает при применении двух или нескольких веществ, изменяющих деятельность тканей и органов в противоположных направлениях. В случае фармакологической несовместимости комбинированное применение веществ проявляется отрицательными эффектами. Например, введение адреналина на фоне ряда средств для ингаляционного наркоза (фторотан) вызывает аритмии сердца. Нейролептики (аминазин и др.) резко усиливают действие снотворных средств и спирта этилового, что может привести к развитию токсических эффектов. Назначение ингибиторов МАО с адреномиметиками может быть причиной гипертонического криза.

Контрольные вопросы

1.Что изучает фармакокинетика?

2.Какие пути введения ЛС относятся к парентеральным?

3.Инъекционные и другие парентеральные пути введения ЛС в организм. Особенности введения под кожу, в мышцу, в вену.

4.Значение путей введения для скорости и характера действия лекарственного вещества.

5.Что такое биодоступность лекарственного вещества и ее значение?

6.От чего зависит распределение ЛС в организме?

7.Что такое метаболизм лекарственного вещества, его значение? Понятие о пролекарстве. Как изменится действие ЛС и пролекарств при заболевании печени?

8.Укажите основные способы экскреции ЛС из организма в зависимости от свойств веществ.

9.Что изучает фармакодинамика? Что такое фармакологические эффекты?

10.Дайте краткую характеристику механизмов действия ЛС.

11.Характеристика видов действия лекарственных веществ: местное, резорбтивное, главное, побочное, прямое, косвенное, рефлекторное.

12.Понятие о тератогенном, эмбриотоксическом, фетотоксическом действии ЛС при беременности.

13.Что такое терапевтическая широта действия ЛС?

14.Чем отличается побочное действие ЛС от токсического?

15.Чем отличается привыкание организма к ЛС от лекарственной зависимости?

16.Что такое кумуляция и чем она опасна?

17.Виды комбинированного действия ЛС и их значение.

Дата добавления: 2014-01-04