Симпатолитики. Лекарственным средством, блокирующим оба типа адренорецепторов, является Лабеталол (коретон, трандат)

A-b-адреноблокаторы

Лекарственным средством, блокирующим оба типа адренорецепторов, является Лабеталол (коретон, трандат). Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, обладает достаточно быстрым и выраженным гипотензивным эффектом. Применяют лабеталол в качестве антигипертензивного средства, в основном для купирования гипертензивных кризов.

Карведилол (кардивас, таллитон, дилатренд) блокирует a- и b-адренорецепторы, обладает выраженным антиоксидантным действием. Применяется при стенокардии, инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне пресинаптической мембраны либо истощая запасы норадреналина в нервных окончаниях, либо предотвращая его высвобождение. Это приводит к уменьшению влияния симпатической нервной системы на кровеносные сосуды и сердце – сосуды расширяются, снижается сила сердечных сокращений и возникает брадикардия. Результатом этого является снижение артериального давления.

Угнетение симпатической (адренергической) иннервации приводит к косвенному повышению активности парасимпатической и преобладанию холинергических эффектов. Это проявляется в усилении перистальтики желудочно-кишечного тракта, увеличении секреции желез желудка. Указанные эффекты расцениваются как нежелательные.

Резерпин – алкалоид растений рода раувольфия, обладает выраженными симпатолитическими свойствами. Под влиянием резерпина происходит ускорение высвобождения норадреналина и других катехоламинов из везикул нервных окончаний. При применении резерпина постепенно снижается систолическое и диастолическое артериальное давление при разных формах и стадиях артериальной гипертензии. Гипотензивный эффект развивается постепенно (на 6-8 сутки) и относительно долго сохраняется после прекращения приема резерпина.

Резерпин снижает содержание катехоламинов и серотонина в ЦНС, тем самым оказывает седативное и слабое антипсихотическое действие, способствует наступлению сна.

При применении резерпина отмечаются нежелательные эффекты: сонливость, депрессия, заложенность носа, спазмы желудка и кишечника, понос, усиление секреции пищеварительных желез, боли в желудке.

В настоящее время резерпин применяется в составе комбинированных ЛС для лечения артериальной гипертензии: «Адельфан», «Трирезид-К», «Кристепин», «Норматенс» и др. Выпускается лекарственное средство Раунатин, содержащее сумму алкалоидов раувольфии.

НазваниеЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Phenylephrinum (Mesatonum) (Б)	Амп. 1% р-р - 1мл	В вену (медленно) с 20-40 мл 40% р-ра глюкозы Под кожу (в мышцу) по 0,3-1мл
Xylometazolinum (Xymelinum, Halazolinum) (Б)	Флак. 0,05% и 0,1% р-р -10 мл Мазь (гель) 0,05%-0,1%	В нос по 1-3 капли 2-3 раза в сутки Смазывать слизистую носа 3 раза в сутки
Isoprenalini sulfas (Isadrinum; Novodrinum) (Б)	Табл. 0,005   Флак. 0,5% и 1% р-р – 25 мл и 100 мл	Под язык по 1 табл. 2-4 раза в сутки Ингаляционно 2-4 раза в сутки
Fenoterolum (Berotecum) (Б)	Табл. 0,005   Амп. 0,05% р-р – 10 мл Аэрозоль 10 мл	По 1табл. 3-4 раза в сутки В вену капельно на 40% р-ре глюкозы Ингаляционно 2-3 раза в сутки
Salbutamolum (Ventolinum) (Б)	Табл. 0,002, 0,004   Амп. 0,1% р-р - 5мл   Аэрозоль 10 мл	По 1 табл. 2 раза в сутки В вену капельно на 40% р-ре глюкозы Ингаляционно 3-4 раза в сутки
Dobutaminum (Dobujectum) (Б)	Флак. 1,25% р-р - 20мл Амп. 5% р-р - 5мл	В вену капельно на изотоноческом р-ре натрия хлорида
Epinephrini hydrochloridum (Adrenalini hydrochloridum) (Б)	Амп. 0,1% р-р – 1мл   Флак. 0,1% р-р – 10 мл	Под кожу, в мышцу по 0,3-1 мл Местно
Norepinephrini hydrotartras (Noradrenalini hydrotartras) (Б)	Амп. 0,2% р-р – 1мл	В вену капельно на изотоноческом р-ре натрия хлорида
Ephedrini hydrochloridum (Б)	Табл. 0,025   Амп. 1%, 3% и 5% р-р – 1мл	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки Под кожу, в мышцу по 0,4-1 мл В вену капельно на изотоноческом р-ре натрия хлорида

Phentolaminum (Regetinum) (Б)	Табл. 0,025   Амп. 1% р-р - 1 мл и 5 мл	По 2-4 табл. 3 раза в сутки В мышцу 1-2 мл В вену струйно или капельно на р-ре глюкозы
Prazosinum (Minipressum) (Б)	Табл. 0,001, 0,005	По 1-3 табл. 2-3 раза в сутки
Nicergolinum (Sermionum) (Б)	Табл. 0,005, 0,01   Флак. 0,004 сухого в-ва	По 1табл. 2-3 раза в сутки В мышцу, в вену капельно в на 0,9% р-ре натрия хлорида
Propranololum (Anaprilinum, Obsidanum) (Б)	Табл. 0,01, 0,04, 0,08   Амп. 0,1% р-р – 1мл и 5 мл	По 1- 4 табл. 3-4 раза в сутки В вену 5-10 мл
Oxprenololum (Trasicorum) (Б)	Табл. 0,02, 0,08	По 1-2 табл. 3 раза в сутки
Talinololum (Cordanum) (Б)	Драже 0,05; 0,1   Амп. 0,2% р-р – 5 мл	По 1-2 драже 1-3 раза в сутки В вену медленно
Atenololum (Tenorminum) (Б)	Табл.0,05, 0,1	По 1табл. 1-2 раза в сутки
Labetalolum (Coretonum) (Б)	Табл. 0,1, 0,2   Амп. 1% р-р – 5мл	По 1табл. 2-3 раза в сутки В вену медленно
Rhaunatinum(Б)	Табл. 0,002	По 1табл. 1-3 раза в сутки (после еды)
«Adelphanum»	Офиц. табл.	По 1табл. 1-3 раза в сутки (после еды)

Контрольные вопросы

1. Классификация адренорецепторов и их локализация.

2. Какое действие характерно для α-адреномиметических средств? Показания к применению.

3. Какой принцип действия ксилометазолина при рините?

4. Селективные и неселективные β-адреномиметики, их фармакодинамика и применение.

5. Фармакодинамика и применение эпинефрина гидрохлорида и эфедрина гидрохлорида. Их сравнительная характеристика и особенности действия.

6. Какие ЛС применяют при бронхиальной астме?

7. Какая группа ЛС обладает токолитическим действием?

8. Как β-адреноблокаторы влияют на деятельность сердца? Каковы их показания к применению и побочные эффекты?

9. В чем заключается отличие в действии пропранолола и атенолола?

10. Назовите фармакологические группы ЛС, применяемые при артериальной гипертензии? В чем заключается механизм их гипотензивного действия.

Дата добавления: 2014-01-04