Адренорецепторы

Рецептор	Локализация	Функции
α1-АР	Гладкие мышцы сосудов, мочеполовой системы	Сокращение
Гладкие мышцы пищеварительного тракта	Расслабление
Сердце	Повышение сократимости, аритмии
α2-АР	Нервные окончания	Уменьшение выделения норадреналина
β-клетки островков поджелудочной железы	Уменьшение секреции инсулина
Тромбоциты	Агрегация
Гладкие мышцы сосудов	Сокращение
β1-АР	Сердце	Тахикардия, повышение сократимости и проводимости
ЮГА почек	Секреция инсулина
Жировая ткань	Липолиз
β2-АР	Нервные окончания	Повышение выделения норадреналина
Скелетные мышцы	Гликогенолиз
Печень	Гликогенолиз, ГНГ
Гладкие мышцы	Расслабление
Β3-АР	Жировая ткань	Липолиз

Адренорецепторы (АР) локализованы на постсинаптической, пресинаптической мембранах.

Постсинаптические АР имеют индексы 1 или 2, пресинаптические и внесинаптические АР обозначаются индексом 2. Внесинаптические АР возбуждаются циркулирующими в крови норадреналином и адреналином.

Постсинаптические α₁-АР регулируют активность мембранных фосфолипаз и проницаемость кальциевых каналов L-типа. Эффекты их возбуждения:

• Сокращение радиальной мышцы радужки с расширением зрачков (мидриаз)

• Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов пищеварения, почек и головного мозга

• Повышение АД

• Сокращение сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря

• Уменьшение моторики тонуса желудка и кишечника

α₂-АР снижают активность аденилатциклазы.

Постсинаптические α₂-А Р суживают сосуды кожи и слизистых оболочек, тормозят моторику желудка и кишечника, уменьшают секрецию кишечного сока.

Пресинаптические α₂-АР по принципу отрицательной обратной связи снижают выделение норадреналина из адренергических окончаний при избытке медиатора в синаптической щели.

Внесинаптические α₂-АР вызывают спазм сосудов, подавляют секрецию инсулина и повышают агрегацию тромбоцитов.

β-АР, активируя аденилатциклазу, повышают синтез цАМФ.

Для постсинаптических β₁-АР характерны следующие эффекты:

• Возбуждение сердца – тахикардия, ускорение проведения потенциала действия по проводящей системе, усиление сокращений миокарда, рост потребности в кислороде

• Ослабление моторики кишечника

• Увеличение секреции ренина

• цАМФ-зависимый липолиз в жировых депо

Постсинаптические и внесинаптические β2-АР расслабляют гладкие мышцы и вызывают гипергликемию. Типичные эффекты следующие:

• Расширение сосудов сердца, легких и скелетных мышц

• Снижение АД

• Расширение бронхов и уменьшение секреторной функции бронхиальных желез

• Торможение моторики желудка и кишечника

• Расслабление желчного пузыря, мочевого пузыря и матки

• Повышение секреции инсулина

• Усиление гликогенолиза и глюконеогенеза в печени, гликогенолиза в скелетных мышцах

Пресинаптические β₂-АР осуществляют положительную обратную связь, стимулируя выделение норадреналина при его дефиците в синаптической щели.

Классификация препаратов, действующих в области адренореактивных систем.

I.Адреномиметики – вещества, активирующие адренорецепторы.

1. Прямые – взаимодействуют с АР:

- α- и β-адреномиметики

α_1, α_2, β_1, β₂ – адреномиметик: адреналин, фенилпропаноамин (тримекс).

α₁, α₂, β₁ – адреномиметики: норадреналин.

- α-адреномиметики

α₁-адреномиметики: мезатон, фенатол.

α₂-адреномиметики (местные): нафтизин, санорин (нафазолин), ксилометазолин (галазолин), ксимелин, атривин, оксиметазолин (назол, назовин).

α₂-адреномиметики (центральные): клонидин (клофелин, гемитон), гуанфацин (эстулик).

- β-адреномиметики

β₁ β₂-адреномиметики: изопреналин (изадрин, новодрин, эуспиран), орципреналин (алупент, асмопент).

β₁-адреномиметики: добутамин (добутрекс), преналтерон, бутопамин, денопамин.

β₂-адреномиметики: фенотерол (беротек, партусистен), сальбутамол (вентолин, волмакс), формотерол (оксил, форадил), сальметирол (северент, самитер), ридодрин.

2. Непрямые (симпатомиметики) – действуют на уровне пресинаптической мембраны, способствуя выходу медиатора в синаптическую щель (эфедрин, фенамин).

Показания к применению:

1. Резкая гипотония при анафилактическом и травматическом шоках (адреналин, норадреналин).

2. Приступы бронхиальной астмы (адреналин, сальбутамол).

3. Коллапс (НА, мезатон).

4. Открытоугольная глаукома (адреналин, мезатон).

5. Риниты (адреналин, мезатон, нафтизин, галазолин).

6. Местные кровотечения (адреналин), в т.ч.носовые (нафтизин, галазолин).

7. Конъюнктивиты (мезатон).

8. Гипертоническая болезнь (клофелин).

9. Атриовентрикулярная блокада (изадрин, добутамин).

Побочные эффекты:

1. Тахикардия, экстрасистолия.

2. Повышение АД.

3. Гипергликемия.

4. Тремор рук.

5. Мышечная слабость.

6. Тошнота, рвота.

Дата добавления: 2014-01-04