Витамины и ферментные средства

Витамины – это низкомолекулярные органические соединения, различные по своей химической природе и абсолютно необходимые для нормальной жизнедеятельности организма.

Витамины – это коферменты, не синтезируемые в организме человека (исключение: витамин D₃, никотинамид, К), но необходимых для биохимических процессов организма.

Классификация:

1. Жирорастворимые – вит.А (ретинол), вит.D₂ (эргокальциферол), вит.D₃ (холекальциферол), вит.Е (токоферол), вит.К₁ (филлохинон), вит.К₂ (менахинон).

2. Водорастворимые – вит.В₁ (тиамин), вит.В₂ (рибофлавин), вит.В₅ (кислота пантотеновая), вит.В₆ (пиридоксин), вит.В₁₂ (цианокобаламин), кислота фолиевая, вит.РР (кислота никотиновая), вит.С (кислота аскорбиновая), вит.Р (биофлавоноиды).

3. Поливитаминные препараты:

§ без минералов – аэровит, вибовит, витамульт, витанова, гептавит, сафари, лековит, лецитон-тоник, макровит, мультибионта, оптилетс, полибион, поливит, ревивона, сана-сол, сантевит, стресс формула, стресстабс, юникап Ю

§ с растительными компонентами – бе-тотал

§ с аминокислотами – декамевит, мориамин

§ с макроэлементами – бевиплекс, пиковит, ревитаспорт магний

§ с микроэлементами – витрум, пленил, фенюльс, фефол-вит

§ с макро- и микроэлементами – биовиталь, видайлин, виптум плюс, гравинова, дуовит, кобидек, матерна, минеравит, нутрисан, олиговит, прегнавит, пренамин, центрум, юнифит, юникап М

§ с макро- и микроэлементами, и аминокислотами – квадевит

§ с макро- и микроэлементами, и биогенными адаптогенами – витамакс, гериатрик фарматон

Классификацию легче запомнить следующим образом: жирорастворимые – как буквосочетание АЕДК, а все остальные – водорастворимые.

А теперь рассмотрим каждую группу витаминов в отдельности.

РЕТИНОИДЫ – ВИТАМИН А.

ПРЕДСТАВИТЕЛИ: Ретинола ацетат, Ретинола пальмитат, Рыбий жир (комбинированный), Этретинат (Тигазон), Изотретиноин (Роаккутан).

Вит.А в природе встречается только в продуктах животного происхождения (сливочное масло, яичный желток, печень – особенно в печени рыб и морских животных). В продуктах растительного происхождения вит.А нет, но в них содержится КАРОТИН – провитамин А (морковь, шпинат, салат, щавель, черная смородина, крыжовник, абрикосы и др.).

ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ:

1. Офтальмология – пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, кератомаляция.

2. Дерматология – ихтиоз, фолликулярный дискератоз, старческий дискератоз, экзема, а также отморожения и ожоги.

3. Педиатрия - в комплексной терапии рахита, гипотрофии, ОРЗ, хронич.бронхолегочные заболевания.

4. Гастроэнтерология - воспалительные и ярозивно-язвенные поражения кишечника, хр.гастрит, цирроз печени, профилактика образования конкрементов в желчных и мочевыводящих путях.

При лечении витамином А может развиться гипервитаминоз:

С и м п т о м ы: гиперемия лица, болезненность в костях нижних конечностей, расстройство походки, головная боль, тошнота, рвота, вялость, сонливость.

Симтомы гипервитаминоза могут развиваться при назначении в терапевтических дозах вит.А одновременно с пероральными контрацептивами или вместе с эстрогенами, т.к. они повышают концентрацию в крови ретинолсвязывающего протеина, который защищает вит.А от элиминации, а также отвечает за доставку витамина в органы-мишени. Поэтому при сочетанном применении этих препаратов резорбтивное действие Ретинола усиливается.

Для предупреждения развития А-гипервитаминоза, а также с целью ослабления симптомов его проявления следует назначать вит.Е (токоферола ацетат), т.к. он обладает антиоксидантным свойством.

Не рекомендуется назначать в один прием вит.А и препараты из группы Холестирамина, т.к. они ослабевают всасываемость Ретинола и ЖКТ, тем самым уменьшая эффективность препаратов из группы вит.А, применяемых per os.

Вит.А может вызвать обострение желчекаменной болезни и хр.панкреатита. Вит.А не рекомендуется назначать беременным в первый триместр, т.к. при длительном применении может развится тератогенный эффект. При в/м инъекциях возможна местная болезненность и иногда могут образовываться инфильтраты в месте введения.

РЫБИЙ ЖИР: нназначают для профилактики рахита, в качестве общеукрепляющего ср-ва, для ускорения сращения костных переломов, при ранах, при термических и химических ожогах. Представляет собой поликомпонентный препарат боилогического происхождения. Основными компонентами явл-ся – вит.А и вит. D₂.

АЦИТРЕТИН (НЕОТИГАЗОН): Синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. Вызывает нормализацию процессов обновления, дифференцировки и ороговения клеток кожи при псориазе и других нарушениях ороговения кожи. Максимальная концентрация Ацитретина в плазме достигается через 1-4 часа после приема препарата. Биодоступность=60% и повышается при приеме препарата с пищей. Высоко липофильное соединение и легко проникает через тканевые барьеры, в т.ч. и через гематоплацентарный. Связывание с белками плазмы – 99%. Период полувыведения ацитретина – 36 часов, а его основного метаболита – 60 часов. У некоторых больных (принимавшие этанол-содержащие препараты и спиртные напитки) неотигасон может превращаться в этретинат, период полувыведения которого составляет 120 суток.

Назначают при псориазе, ихтиозе, б-нь Дарье, дискоидной красной волчанке. Назначают по схеме с последующей вариацией дозировки.

Неотигасон снижает степень связывания фенитоина с белками.

ИЗОТРЕТИНОИН (РОАККУТАН): синтетический стереоизомер трансретиноевой кислоты. Обладает специфическим противосеборейным действием при тяжелых формах угревой сыпи. Механизм действия, по-видимому, связан с дозозависимым снижением активности сальных желез и уменьшением их размеров. Максимальная концентрация Ацитретина в плазме достигается через 1-4 часа после приема препарата. Биодоступность повышается в 2 раза при приеме препарата с пищей. Высоко липофильное соединение и легко проникает через тканевые барьеры, в т.ч. и через гематоплацентарный. Связывание с белками плазмы – 99%. Метаболизируется в печени, выделяется с желчью. Период полувыведения при приеме внутрь = 7-39 часов.

При приеме препарата рекомендуется контроль за уровнем липидов, функцией печени – особенно больным сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом. Больным применявшие Роаккутан нельзя быть донорами для беременных женщин. Следует избегать солнечного света и УФО-терапии, а также ношение контактных линз.

При назначении Роаккутана вместе с тетрациклинами повышается риск развития внутричерепной гипертензии.

ВИТАМИНЫ ГРУППЫ В.

ТИАМИН (В₁) – тиабене, тиамина хлорид. Активно влияет на различные функции организма, вмешиваясь в обмен веществ и нервно-рефлекторную регуляцию. Он оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в синапсах, т.к. содержит четвертичные атомы азота. Следовательно Тиамин обладает ганглиоблокирующим и курареподобным действием. Влияя на процесс поляризации в области нервно-мышечного синапса, он может ослабить на конкурентной основе курареподобное действие деполяризующих миорелаксантов (дитилин).

ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ:

1. Неврология – неврит, остеохондроз, невралгия, периферические параличи.

2. Гастроэнтерология – ЯБД и ДПК, атония кишечника, заболевания печени.

3. Дистрофия миокарда, спазмы периферических сосудов (эндартериит).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Тиамин парентерально нельзя назначать одновременно с пиридоксином (В₆) и цианокобаламином (В₁₂). Цианокобаламин усиливает аллергизирующее действие Тиамина, а Пиридоксин затрудняет превращение Тиамина в биологически активную (фосфорилированную) форму.

ФИСФОТИАМИН по сравнению с Тиамина хлоридом или Тиамина бромидом в большей степени депонируется в тканях организма, в меньшей степени разрушается тиаминазой, легче переходит в активную форму -–кокарбоксилазу, при этом данный препарат менее токсичен.

КОКАРБОКСИЛАЗА – кофермент, участвующий в процессах углеводного обмена. В соединении с белком и ионом магния входит в состав карбоксилазы, катализирующей карбоксилирование и декарбоксилирование a-кетокислот.

Назначают при диабетическом ацидозе, печеночной и почечной недостаточности, дыхательном ацидозе при хр.-легоч.синдроме, диабетической и печеночной коме, при недостаточности коронарного кровообращения.

РИБОФЛАВИН (В₂) при поступлении в организм взаимодействует с аденозинтрифосфорной кислотой и образует флавин-мононуклеотид и флавинаденинуклеотид, которые являются коферментами флавинпротеинов и участвуют в переносе иона водорода и в регуляции ок.-восстановительных процессов. Рибофлавин принимают участие в процессах углеводного, белкового и жирового обмена. Он также играет определенную в поддержании нормальной зрительной зрительной функции глаза и в синтезе гемоглобина.

Назначают при гемералотиях, конъюнктивитах, иритах, кератитах, язвах роговицы, катаракте, а также при длительно незаживающих ранах и язвах, лучевой болезни, астении, нарушении функции кишечника, спру, б-ни Боткина.

Выводится через почки, при этом окрашивает мочу в светло-желтый цвет.

ФЛАВИНАТ – это кофермент, который образуется при фосфорилировании рибофлавина под влиянием флавокиназы, которая содержится в слизистой оболочке кишечника и дальнейшей биотрансформацией, катализируемой пирофосфорилазой при участии АМФ. Полученный флавинадениннуклеотид, связываясь со специфическим белком, образует ферменты, участвующие в ок.-восстановительных процессах, обмене аминокислот, липидов и углеводов.

Показания: Лучше применять (препарат выбора) при отсутствии эффекта от Рибофлавина, если нарушено всасывание последнего в кишечнике или при нарушении процесса фосфорилирования Рибофлавина. Применяют в офтальмологии для лечения дистрофических изменений сетчатки глаза; в гастроэнтерологии - при глаукоме, хр.заболеваниях печени, поджел.железы; в дерматологии – при розовых и юношеских угрях; а также при дефиците в организме глю-6-фосфатдегидрогеназы.

ПИРИДОКСИН (В₆), поступая в организм, фосфорилируется, превращаясь в пиридоксаль-5-фосфат, затем входит в состав ферментов, осуществляющих процессы декарбоксилирования и переаминирование аминокислот. Пиридоксин активно участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутамина и др.АК. Влияет на обмен гистамина; участвует в процессах жирового обмена, улучшая липидный обмен при атеросклерозе.

Показания:

1. В акушерстве – при токсикозе беременных.

2. В гематологии – при сидеробластной анемии, лейкопении.

3. В психо-неврологии – б-нь Литтла, паркинсонизм, малая хорея, остеохондроз, невриты, невралгии, б-нь Меньера, возд.и морская болезнь, депрессии инволюционного периода.

4. В дерматологии – себорейный и несеборейный дерматиты, опоясывающий лишай, нейродермит, псориаз, экссудативный диатез.

5. Пиридоксин увеличивает диурез и действие диуретиков, снижает токсические явления вызванные применением противотуберкулезных препаратов.

Из побочных явлений чаще встречаются аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Противопоказания (абсолютные): Нельзя назначать вместе с препаратами L-дофа, т.к. Пиридоксин снижает активность L-дофа.Не следует смешивать с Цианокобаламином и Тиамином.

Противопоказания (относительные): ЯБЖ и ДПК, т.к. он может повысить кислотность желудочного сока; тяж.поражения печени; ИБС.

Существует др.форма Пиридоксина – ПИРИДОКСАЛЬФОСФАТ, который отличается тем, что оказывает более быстрый терапевтический эффект и является препаратом выбора в случаях, когда нарушено фосфорилирование Пиридоксина.

ЦИАНОКОБАЛАМИН (В₁₂) обладает высокой биоактивностью. Является фактором роста, необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, участвует в создании лабильных метильных групп и в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот; активизирует свертывающую систему крови (в больших дозах повышает активность протромбина и повышает тромбобластическую активность). Активизирует углеводный и липидный обмен, снижает содержание холестерина в крови.

Показания:

1. В гематологии – б-нь Адисона-Бирмера, агастрическая анемия; анемия, связанная с полипозом или сифилисом желудка; при энтероколитических анемиях; пернициозоподобной анемии, вызванной инвазией гельминтов; при беременности; спру (вместе с фолиевой кислотой).

2. В неонатологии – дистрофия недоношенных и новорожденных после перенесенных инфекций; ДЦП; б-нь Дауна.

3. В психоневрологии – алкогольный делирий, мигрень, полиневрит.

4. В дерматологии – псориаз, фотодерматоз.

5. При заболеваниях печени – б-нь Боткина, цирроз.

Всасывание Цианокобаламина улучшается при комбинированном назначении с Фолиевой кислотой. Окисляюще-восстанавливающие вещества (аскорбиновая кислота) и соли тяж.металлов инактивируют Цианокобаламин. Микрофлора быстро поглощает Цианокобаламин, следовательно растворы препарата должны храниться в асептических условиях

Побочные эффекты: аллергические реакции, нервное возбуждение, псевдокардиальные боли, тахикардия – в этом случае следует прекратить прием, а в дальнейшем назначать в малых дозах. Необходим системный анализ крови, т.к. есть тенденция к эритро- и лейкоцитозу, необходимо контролировать свертываемость крови.

Противопоказания: эритремия, эритроцитоз, тромбоэмболия, стенокардия, с Тиамином и Пиридоксином.

ОКСИКОБАЛАМИН по фармацевтическим свойствам и действию близок в Цианокобаламину. Но, по сравнению с последним, быстрее превращается в организме в активную коферментную форму и дольше сохраняется в крови, т.к. более прочно связывается в белками плазмы и медленнее выделяется с мочой.

В последнее время, Оксикобаламин применяется в качестве антидота при отравлении Цианидами, при передозировке нитропруссидом натрия.

КОБАЛАМИД – это активная форма Цианокобаламина. Участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма (перенос метильных групп, синтез нукл.к-т, белка, обмен АК, углеводов, липидов). Обладает анаболической активностью.

Показания: как анаболик – для новорожденных с низкой массой тела и явлениями гипотрофии, у детей с ослабленным аппетитом, с пониженной массой тела. У взрослых – с-м нервной анорексии и астении. А также те показания, которые предусмотрены для Цианокобаламина.

ВИТОГЕПАТ (из печени КРС) – Цианокобаламин, фолиевая к-та и др.антианемические факторы печени.

Показания: В12-дефицитная анемия, макроцитарная анемия беременных, неврологические осложнения, вследствии анемии, б-нь Боткина, хр.поражения печени, атрофический гастрит.

Дата добавления: 2014-01-04