Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА. Энроксил таблетки, 150 мг (Tabuletae Enroxil 150 mg)





Энроксил таблетки, 150 мг (Tabuletae Enroxil 150 mg). Энроксил, 5%-ный порошок (Pubis Enroxil 5 %). Энроксил, 5%-ный раствор для инъекций (Solutio Enroxil 5 % pro injectionibus).

Энроксил 10%-ный (Enroxil 10%).

История изысканий и получения химиотерапевтических средств, эффективно действующих против различных видов про-тозоа (возбудителей сифилиса, амебной дизентерии, малярии, ге-моспоридий и др.), берет свое начало с конца XIX в. К началу XX в. было известно несколько химиотерапевтических средств, применяемых для лечения людей, больных болезнями, вызывае­мыми протозоа, — хинин, эметин и соединения ртути.

Затем к этим веществам добавились соединения висмута и органические соединения мышьяка, синтезированные П. Эрли-хом. В 90-х годах XIX в. было подмечено, что ряд красок, приме­няемых в бактериологической и гистологической практике, обла­дает антисептическим дезинфицирующим действием.

Эти данные послужили теоретической основой для проведения экспериментальных исследований антимикробной и антипрото-зойной эффективности красок.

В 1904 г. при экспериментальном трипанозомозе с положи­тельным результатом был применен трипанрот. В 1905 г. стало из­вестно о губительном действии на гемоспоридии трипанового си­него. С 1912 г. в ветеринарную медицину краски стали широко внедряться как эффективные лечебно-профилактические сред­ства.

Большие экспериментальные и клинические исследования по противопротозоиному действию многих химиотерапевтических веществ и органических красок провел В. Л. Якимов. Протозооло-гу В. Л. Якимову принадлежат 500 научных работ, 8 монографий. Им описано 130 новых для того времени видов протозоа патоген­ного характера с одновременным изучением противопротозойных фармакологических средств.

Дальнейший целенаправленный синтез веществ, обладающих эффективным антипротозойным действием, показал, что протозо-астатическим и протозоацидным действием обладают не только органические краски, но и многие соединения органической структуры, не относящиеся к группе красок.

Кроме средств целенаправленного синтеза с антипротозойным механизмом действия имеются соединения из группы антибиоти­ков, сульфаниламидов, нитрофуранов и производных 8-оксохино-лина и 4-хинолона, обладающих одновременно противомикроб-ным и антипротозойным действием.

В основе механизма действия противомикробных и антипрото-зойных химиотерапевтических веществ лежит ингибирование ме­таболических процессов в одной или нескольких биохимических цепях одновременно.

Ингибирующее действие химиотерапевтических веществ на метаболизм микроорганизмов и протозоа определяется как спе­цифичностью и уровнем обменных процессов у патогенных био­логических объектов, так и химической структурой молекулы химиотерапевтического вещества и макромолекулой (рецепто­ром) биопатогена, т. е. их взаимодействие на молекулярном уровне определяется взаимной или недостаточной комплемен-тарностью.



Под действием антипротозойных средств в клетках протозоа ингибируются биосинтез белка, каталитическая активность фер­ментов, биосинтез нуклеиновых кислот и нарушаются функции биологических мембран, прекращается их размножение и резко уменьшается токсинообразование.

У разных антипротозойных средств механизм действия имеет определенные различия: 1) соединения, угнетающие биосинтез ДНК (азидин, хинин, этидин, протидий, делагил и др.); 2) сред­ства, угнетающие биосинтез РНК (антрицид, наганин); 3) препа­раты, нарушающие биосинтез белка на рибосомах на различных стадиях (антибиотики пуромицин и пентамидин, наганин, эме­тин); 4) одновременно нарушающие биосинтез ДНК, РНК и бел­ка (флавакридин, аминоакрихин, пириметамин, метанбензокват, декоквинат, аминохинолят и др.); 5) вещества, угнетающие (бло­кирующие) сульфгидрильные (SH) группы ферментов (миарсе-нол, осарсол, новоарсенол, атоксил, трипарсамид); 6) соедине­ния, стимулирующие биосинтез интерферона (интерфероноген-ные вещества); 7) препараты, угнетающие биосинтез витаминов (сульфаниламиды угнетают биосинтез фолиевой кислоты; амп-ролиум ингибирует биосинтез витамина Bi — тиамина); 8) сред­ства, повышающие проницаемость биологических мембран (ант-рацид, монензин — соответственно клеточной и митохондриаль-ной).

Все антипротозойные вещества вводят животным в дозах, со­здающих в организме токсические концентрации, поэтому у жи­вотных возникают изменения на всех трех уровнях: метаболичес­ком (внутриклеточном), функциональном и структурном, глубина и ширина которых в основном определяется: химической структу­рой химиотерапевтического вещества, его дозой, кратностью, продолжительностью введения и видовыми и индивидуальными генетическими особенностями.

Все антипротозойные вещества в дозах, обеспечивающих про-тозоастатическое или протозоацидное действие, вызывают отри­цательные изменения в организме как в метаболизме, так и в фун­кциях. Анализ изменений, обусловленных химиотерапевтическими веществами антипротозойного действия, указывает на возник­новение глубоких дисфункций в центральной нервной системе, чаще всего протекающих в виде возбуждения в первой и угнетения во второй фазах действия; одновременно отмечаются судорожные явления со стороны скелетной мускулатуры; учащаются сердеч­ные сокращения; дыхание становится частым и поверхностным; усиливаются потоотделение, перистальтика кишечника и учаща­ется мочеотделение. Биохимические исследования показывают, что в организме нарушаются белковый, углеводно-энергетичес­кий, ионный обмены и кислотно-щелочное равновесие в крови. Очень часто угнетается гемопоэз, следствием чего являются лей­копения, лимфопения, эритропения и гемолиз форменных эле­ментов крови.

Отсюда возникает необходимость более обстоятельного изуче­ния фармакокинетики, фармакодинамики и механизма действия противопротозойных средств с одновременным изысканием средств, выполняющих роль биохимических патогенетических протекторов, которые бы позволили предотвратить или ослабить проявление отрицательных эффектов, вызываемых антипротозой-ными средствами.





Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 483; Нарушение авторских прав?


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2020) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.002 сек.