Дайте сравнительную характеристику препаратам «Норадреналин», «Мезатон» и «Галазолин» на основании алгоритма изучения лекарственных препаратов

СЕРА ОСАЖДЕННАЯ (Sulfur praecipitatum).

ДЕГОТЬ БЕРЕЗОВЫЙ (Pix liquida Betulae, Oleum Rusci).

МАЗЬ РТУТНАЯ СЕРАЯ (Unguentum Hydrargyri cinereum).

Состоит из мази ртутной концентрированной, ланолина безводного, жира свиного очищенного и жира бычьего очищенного. Содержит около 30 % металлической ртути. Однородная мазь серого цвета.

Применяют наружно для втирания в кожу при кожных паразитарных заболеваниях и иногда при лечении больных сифилисом (в упорно протекающих случаях).

Противопоказания: экзема, ихтиоз, амфодонтоз, заболевания почек, туберкулез легких.

Продукт сухой перегонки наружной части коры (отборной бересты) березы. Густая маслянистая неклейкая жидкость со специфическим нерезким запахом, черного цвета. Смешивается с эфиром, хлороформом; растворяется в растворах едких щелочей. Относительная плотность 0, 925 - 0, 950.

Содержит фенол, толуол, ксилол, смолы и другие вещества. Оказывает дезинфицирующее, инсектицидное и местнораздражающее действие.

Является составной частью мази Вилькинсона, линимента бальзамического по А.В. Вишневскому и др.

Применяется иногда в виде изготовляемых ex temporo мазей, линиментов для лечения кожных заболеваний: экземы, псориаза, чещуйчатого лишая, трихофитии гладкой кожи, чесотки и др.

Лечебный эффект может рассматриваться не только как результат местного действия (улучшение кровоснабжения тканей, стимулирование регенерации эпидермиса, усиление процессов ороговения и др.), но и как следствие рефлекторных реакций, возникающих при раздражении рецепторов кожи (см. Средства содержащие эфирные масла, горечи, содержащие яды пчел и змей и т.д.).

При длительном применении дегтя возможно раздражение кожи.

Мельчайший аморфный бледно-желтый порошок без запаха. Практически нерастворим в воде.

При взаимодействии серы с органическими веществами образуются сульфиды и пентатионовая кислота, обладающие противомикробной и противопаразитарной активностью.

Применяют наружно в виде мазей (5 - 10 - 20 %) и присыпок, при лечении кожных заболеваний: себореи, сикоза, псориаза и др.

Применение серной мази является относительно простым и эффективным методом лечения чесотки.

Сера осажденная входит в состав ряда мазей.

Норадреналин

МНН: Норэпинефрин

Групповая принадлежность: Альфа-адреномиметик

Фармакологические свойства: Проявляет яркое альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД. Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо (слабо возбуждает бета1-адренорецепторы миокарда), то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.

Применение: Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести

Побочные эффекты: Тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение при быстром введении, некрозы при попадании под кожу.

Противопоказания: Гиперчувствительность, атеросклероз, ХСН, AV блокада III ст., проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии.

Мезатон

МНН: Фенилэфрин

Групповая принадлежность: Альфа-адреномиметик

Фармакологические свойства: Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином (содержит лишь 1 гидроксильную группу в ароматическом ядре). Как вазоконстриктор оказывает противоконгестивное действие; уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа, облегчает носовое дыхание.

Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения МОК. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после в/в введения), 50 мин (при п/к введении), 1-2 ч (после в/м).

Применение: Симптоматическое лечение (облегчение носового дыхания): "простудные" заболевания, грипп, поллиноз и др. аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

Парентерально - артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии. Интраназально - вазомоторный и аллергический ринит.

Побочные эффекты: Более часто - головная боль, тошнота или рвота; менее часто - стенокардия, брадикардия, диспноэ, повышение или понижение АД, сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах), раздражительность, двигательное беспокойство, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД. Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма

Местные реакции: жжение, пощипывание или покалывание в носу. Системные эффекты: головная боль, головокружение, сердцебиение, аритмия, повышение АД, потливость, бледность, тремор, нарушение сна.Передозировка. Данные по передозировке отсутствуют. Потенциально возможные симптомы (при системной абсорбции): желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД, возбуждение. Лечение: в/в альфа-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин) и бета-адреноблокаторы (при аритмии).

Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания ССС (в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, одновременный прием ингибиторов МАО (а также 2 нед после их отмены).C осторожностью. Детский возраст (до 6 лет), беременность, период лактации.

феохромоцитома, фибрилляция желудочков.C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, беременность, период лактации, пожилой возраст, возраст до 18 лет.

Галазолин

МНН: Ксилометазолин

Групповая принадлежность: Альфа-адреномиметик

Фармакологические свойства Сосудосуживающий препарат для местного применения в ЛОР-практике.

Альфа-адреномиметик из группы производных имидазола. В низких концентрациях действует на α2-адренорецепторы, в высоких концентрациях оказывает действие на α1-адренорецепторы. При местном применении вызывает сужение кровеносных сосудов, что приводит к уменьшению отека и гиперемии слизистых оболочек носоглотки и уменьшению количества отделяемого, облегчению носового дыхания.

Действие препарата начинается через 5-10 мин и сохраняется на протяжении 5-6 ч.

Применение: Применять при остром рините (аллергическом, бактериальном, вирусном), евстахиите, синусите и среднем отите

Побочные эффекты: Сухость слизистой оболочки носа, чихание, ощущение «заложенности» носа (реактивная гиперемия), очень редко — головная боль, беспокойство, бессонница, усталость, тошнота, тахикардия и повышение АД (при передозировке).

Противопоказания: Гиперчувствительность, атрофический ринит, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, тахикардия, гипертиреоз, сахарный диабет, феохромоцитома, одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после окончания их применения.

Миорелаксанты. Классификация. Механизм действия. Основные эффекты. Показания к применению. Условия применения. Помощь при передозировке.

1) средства антидеполяризующего (недеполяризующего) действия;

2) средства деполяризующего действия.

Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства. Тубокурарина хлорид, пипекурония бромид, панкурония бромид. Эти препараты (бисчетвертичные аммониевые соединения) при внутривенном введении вызывают быстрое расслабление скелетной мускулатуры, продолжающееся 30-60 мин. Сначала расслабляются мышцы головы и шеи, затем конечностей, голосовых связок, туловища и, в последнюю очередь (при больших дозах), дыхательные (межреберные и мышцы диафрагмы), что приводит к остановке дыхания. На центральную нервную систему четвертичные аммониевые соединения не действуют, так как плохо проходят гематоэнцефалический барьер. К антидеполяризующим миорелаксантам относится мелликтин, который является третичным основанием (алкалоид из семейства лютиковых), хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и может применяться внутрь при повышенном тонусе скелетной мускулатуры. Антидеполяризующие миорелаксанты, связываясь с Н-холинорецептором, прикрывают (экранируют) его от воздействия синаптического ацетилхолина. В результате нервный импульс не вызовет деполяризации мембраны мышечного волокна (поэтому препараты называют антидеполяризующими). Эти соединения конкурируют (конкурентные миорелаксанты) с ацетилхолином за Н-холинорецепторы постсинаптической мембраны: при увеличении количества ацетилхолина в синапсе (например, при введении антихолинэстеразных средств) медиатор вытесняет миорелаксант из связи с мембраной и сам образует комплекс с рецептором, вызывая деполяризацию.Антидеполяризующие препараты могут вызывать снижение артериального давления, блокируя Н-холинорецепторы ганглиев. Миорелаксантный эффект их усиливается некоторыми наркозными средствами (эфир, фторотан). Антагонистами антидеполяризующих (конкурентных) миорелаксантов являются антихолинэстеразные средства (прозерин и др.), которые, ингибируя синаптическую холинэстеразу (фермент, разрушающий ацетилхолин), способствуют накоплению ацетилхолина.Антидеполяризующие миорелаксанты применяются при больших оперативных вмешательствах для длительного расслабления мускулатуры.Кроме того, их используют для купирования судорог у больных тяжелой формой столбняка. Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид (дитилин) широко применяется в медицинской практике, является дихолиновым эфиром янтарной кислоты (сукцинилхолин) и в силу большого структурного сходства с ацетилхолином не только связывает Н-холинорецептор скелетной мускулатуры (по аналогии с тубокурарином), но и возбуждает его, вызывая деполяризацию постсинаптической мембраны (подобно ацетилхолину). В отличие от ацетилхолина, мгновенно разрушаемого холинэстеразой, дитилин дает стойкую деполяризацию: после короткого (несколько секунд) сокращения, мышечное волокно расслабляется, а его Н-холинорецепторы теряют чувствительность к медиатору. Заканчивается действие дитилина через 5-10 мин, в течение которых он вымывается из синапса и гидролизуется псевдохолинэстеразой.Естественно, антихолинэстеразные средства, способствуя накоплению ацетилхолина, удлиняют и усиливают действие деполяризующих миорелаксантов.

Применяется дитилин для кратковременной миорелаксации при интубации трахеи, вправлении вывихов, репозиции костей при переломах, проведении бронхоскопии и др. Осложнения:

1) мышечные послеоперационные боли. В начале деполяризации появляются мышечные фибриллярные сокращения, подергивания, они являются причиной послеоперационных мышечных болей;

2) повышение внутриглазного давления;

3) нарушение ритма сердечной деятельности. При передозировке дитилина переливают свежую (высокая активность псевдохолинэстеразы) кровь и корригируют электролитные нарушения. Применение миорелаксантов допустимо только при наличии условий для интубации трахеи и искусственной вентиляции легких.Препараты:Пилокарпина гидрохлоридПрименяется наружно в глазной практике и внутрь в стоматологической практике.Выпускается в виде 1% и 2% раствора во флаконах по 5 и 10 мл.Прозерин (неостигмина метилсульфат ) Применяется внутрь и подкожно.Выпускается в таблетках по 0,015 г; в ампулах по 1 мл 0,05% раствора. Атропина сульфат Применяется внутрь и инъекционно (подкожно, внутримышечно,внутривенно).Выпускается в таблетках по 0,0005 г; в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% раствора.Метацин (метоциния йодид ) Применяется внутрь и инъекционно (подкожно, внутримышечно, внутривенно).Выпускается в таблетках по 0,002 г: в ампулах по 1 мл 0,1% раствора.)

Классификация холинергических средств прямого действия. Механизм действия М- и Н- холиномиметиков. Основные эффекты. Показания к применению, нежелательные эффекты.

(Классификация холинергических средств I. М-, Н-холиномиметически средства- ацетилхолин- карбохолинII. М-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства, АХЭ) а) обратимого действия- прозерин - галантамин- физостигмин - оксазил- эдрофоний - пиридостигмин б) необратимого действия- фосфакол - армин- инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос)- фунгициды (пестициды, дефолианты)- боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун)III. М-холиномиметики- пилокарпин- ацеклидин- мускаринIV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина) а) несе

лективные- атропин - скополамин- платифиллин - метацинб) селективные (М-один - холиноблокаторы)

- пирензипин (гастроцепин)V. Н-холиномиметики- цититон- лобелин- никотинVI. Н-холиноблокаторы

а) ганглиоблокаторы- бензогексоний - пирилен- гигроний - арфонад- пентаминб) миорелаксанты- тубокурарин - панкуроний- анатруксоний – дитилин.К средствам, прямо стимулирующим М- и Н-холинорецепторы (М-, Н-холиномиметикам) относятся ацетилхолин и его аналоги (карбахолин). Ацетилхолин, является медиатором в холинергических синапсах, представляет собой сложный эфир холина и уксусной кислоты и относится к моночетвертичным аммониевым соединениям.В качестве лекарственного средства его практически не применяют, так как он действует резко, быстро, практически молниеносно, очень кратковременно (минуты). При приеме внутрь неэффективен, так как гидролизуется. В виде хлорида ацетилхолин используют в экспериментальной физиологии и фармакологии.Ацетилхолин оказывает прямое стимулирующее влияние на М- и Н -холинорецепторы. При системном действии ацетилхолина (в/в введение недопустимо, так как резко понижается АД) преобладают М-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение сосудов, повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, ЖКТ. Перечисленные эффекты аналогичны тому, что наблюдаются при раздражении соответствующих холинергических (парасимпатических) нервов. Стимулирующее влияние ацетилхолина на Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев также имеет место, но оно маскируется М-холиномиметическим действием. Ацетилхлин вызывает стимулирующий эффект и на Н-холинорецепторы скелетных мышц.)

Дата добавления: 2014-01-04