К истории открытия анестезина

Миолитики

Близкие по строению и составу другие метилированные производные ксантина –теофиллин и теобромин-обладают иным лекарственным действием и относятся к миолитикам. Миолитики снижают тонус гладкой мускулатуры.

Изомеры теобромин и теофиллин вместе с кофеином содержатся в листьях чайного дерева, зернах какао

Теобромин - 3,7-диметилксантин - алкалоид, который выделяют из шелухи плодов какао. Впервые описан в 1843 г. Белые кристаллы горького вкуса, плохо растворимы в теплой воде, еще хуже в холодной, нерастворим в органических растворителях.. Фармакологическое действие проявляется в расширении бронхов, коронарных сосудов и усилении мочеотделения.

Теофиллин -1,3-диметилксантин- выделяют вместе с кофеином из листьев чая. Тоже кристаллы горького цвета, в холодной воде растворим плохо, лучше в горячей и в спирте. Обладает амфотерными свойствами: растворим в щелочах - проявляет кислотные свойства и растворим в кислотах (в структуре пуринового цикла есть основные пиридиновые и кислотные пиррольные атомы азота NH).

Имеет более сильные диуретические свойства и возбуждающее действие по сравнению с теобромином.

Для проверки усвоения темы рекомендуем ответить на вопросы:

1. Почему сульфаниламидные препараты относятся по механизму биологического действия к антиметаболитам?

2. Верно ли утверждение, что 4-аминобензойная и сульфаниловая кислоты - амфотерные соединения и могут образовать биполярный ион?

3. Запишите структурную формулу хлороводородной соли новокаина. Какой атом азота присоединяет протон? Найдите то структурное подобие между медиатором ацетилхолином и солью новокаина, которое связано с проявлением лекарственного действия?

4. Какая качественная реакция позволяет обнаружить отсутствие примеси салициловой кислоты в аспирине?

5. Лекарственный препарат снотворного действия - барбитал-натрий (5,5-диэтилбарбитурат натрия). Запишите возможные структурные формулы этой соли. Какое химическое свойство позволяет образовать соль?

6. Пациент не переносит новокаин, возникает сильная аллергическая реакция. Почему врач, зная химические формулы лекарственных веществ, не назначает этому больному сульфаниламидные препараты?

ПРИЛОЖЕНИЕ

Академик Постовский И.Я. рассказывал студентам в своих лекциях: исследователь, проводивший синтез этилового эфира п-аминобензойной кислоты, неосторожно переливал спиртовый раствор эфира из одной колбы в другую и сплеснул на руку несколько капель раствора. Рука, на которую попали капли раствора, потеряла чувствительность. Так начались целенаправленные поиски соединений с анестезирующим действием среди производных 4- аминобензойной кислоты.

Дата добавления: 2014-01-04