Противорвотные средства

Рвотные средства

РВОТНЫЕ И ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

Рвота:

1) защитный акт (освобождение желудка от ядов и токсинов), физиологический процесс;

2) сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма (токсикоз, цитостатическая и лучевая терапии, морская болезнь).

Рвота контролируется соответствующим центром продолговатого мозга, стимуляция которого вызывает акт рвоты. Лекарства, вызывающие рвоту действуют:

1) центрально (морфин и другие наркотические анальгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты);

2) рефлекторно, раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка (меди сульфат, цинка сульфат и другие);

3) смешано (сердечные гликозиды).

В качестве основного лекарственного рвотного средства находит применение АПОМОРФИН (Apomorphini hydrochloridum; в амп. по 1, 5 и 10 мл 1% раствора) – специфический агонист D–рецепторов, полусинтетический алкалоид. Этот препарат обладает некоторыми свойствами морфина (слабая анальгетическая активность, угнетение дыхательного центра). Однако наиболее выражено препарат действует на хеморецепторную зону продолговатого мозга (триггерная зона), что и обусловливает его выраженный эффект. Апоморфин как и морфин,непосредственно угнетает рвотный центр. Если первая доза не оказала эффекта, то не окажет его и последующая.

В последние годы установлено влияние апоморфина на нейроповеденческие (стереотипия, агрессивность) функции вследствие действия на D–рецепторы. Нейролептики – антагонисты апоморфина.

Показания к применению апоморфина как рвотного средства:

1) при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ, недоброкачественных продуктов и т.п., особенно, если нет возможности промыть желудок; При подкожном введении (0,2–0,5 мл) эффект развивается через несколько минут.

2) редко как отхаркивающее в микстуре взрослому по 0,001– 0,005;

3) в наркологии при лечении больных хроническим алкоголизмом.

Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на разные звенья нервной регуляции акта рвоты:

1) если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ могут быть использованы обволакивающие (препараты семян льна, риса, крахмал и т.п.), вяжущие (танин, танальбин, плоды черемухи и т.п.) средства, а лучше – комбинированный антацидный препарат – АЛМАГЕЛЬ А;

2) если рвота обусловлена возбуждением нейронов рвотного центра (или пусковой зоны), то используют другие средства. Раньше применяли седативные и снотворные, но теперь созданы современные нейротропные препараты. Эти препараты можно разделить на следующие подгруппы:

1. Холинолитические, или М–холиноблокаторы. Применяют в основном для профилактики и лечения морской и воздушной болезней, а также при болезни Меньера. Это заболевания, при которых рвота обусловлена раздражением вестибулярного аппарата. Используют, как правило, М–холиноблокаторы типа СКОПОЛАМИНА и ГИОСЦИАМИНА. Данные алкалоиды вместе с атропином содержатся в красавке, белене, дурмане, скополии. Выпускаются таблетки "АЭРОН" (0,0005) – содержащие скополамин и гиосциамин. Назначают по 1–2 таблетке в сутки.

С этими же целями используют следующую подгруппу средств:

2. Противогистаминные препараты – Н1–гистаминоблокаторы (димедрол, дипразин – наиболее активен и даже эффективен при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте).

Весьма действенными противорвотными средствами являются нейролептики. Это третья подгруппа нейротропных противорвотных средств.

3. Нейролептики и прежде всего, производные фенотиазина: АМИНАЗИН, ТРИФТАЗИН, ЭТАПЕРАЗИН, ФТОРФЕНАЗИН, ТИЭТИЛПЕРАЗИН (ТОРЕКАН) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием и отсутствием побочных эффектов. Кроме того, используются нейролептики – производные бутирофенона (ГАЛОПЕРИДОЛ, ДРОПЕРИДОЛ), которые также эффективны при рвоте центрального генеза.

Противорвотное средство ДОМПЕРИДОН (МОТИЛИУМ; в таб. по 0,01) – по структуре близко к группе препаратов бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схоже с метоклопрамидом. Является антагонистом D2–рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Препарат показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка, рефлюкс–эзофагите. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей.

Побочные эффекты: повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение.

Противорвотное действие нейролептиков связано главным образом с их тормозящим действием на D–рецепторы (дофаминовые) хеморецепторной пусковой зоны рвотного центра.

Помимо блокаторов D–рецепторов, противорвотным действием обладают препараты, блокирующие серотониновые рецепторы.

4. Блокаторы серотониновых 5–НТ3 (или S3–)–рецепторов (5–НТ – от слов 5–Hydroxy Tryptophan, S – от Serotonine). Подтипы рецепторов серотонина:

– 5–НТ1 – (или S1) рецепторы представлены главным образом в гладких мышцах ЖКТ;

– 5–НТ2 – (или S2) в гладкой мускулатуре сосудов, бронхов, на тромбоцитах;

– 5–НТ3 – (или S3) в периферических тканях и в ЦНС.

Одним из новых противорвотных средств, применяемых для профилактики рвоты при химиотерапии онкобольных, является препарат ТРОПИСЕТРОН (Tropiseptronum; синоним – НАВОБАН; выпускается в капсулах по 0,005 и в амп. по 5 мл 0,1% раствора). Продолжительность действия препарата 24 часа.

Трописетрон показан для профилактики рвоты при проведении химиотерапии у онкобольных, курс – 6 дней. Суточная доза составляет 0,005, которую назначают до еды.

Побочные эффекты: диспепсии, головокружение, запоры, повышение АД. Наконец, есть препараты, обладающие противорвотной активностью, но имеющие смешаный характер действия.

5. МЕТОКЛОПРАМИД (Metoclopramidum; синонимы – РЕГЛАН, ЦЕРУКАЛ; в таб. по 0,01 и по 2 мл (10 мг) в амп.) – препарат, являющийся специфическим блокатором дофаминовых (D2), а также серотониновых (5–НТ3) рецепторов. Является существенно более активным, нежели другие средства (например, аминазин).

Препарат оказывает:

– противорвотное и противоикотное действие;

– он регулирует функцию ЖКТ, нормализует тонус и моторику его;

– способствует заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Как противорвотное метоклопрамид показан при:

– интоксикации сердечными гликозидами;

– для профилактики побочных эффектов цитостатиков и антибластомных антибиотиков

– нарушениях диеты;

– комплексной терапии язвенного больного, больных с гастритыми;

– дискинезии оганов брюшной полости, метеоризме;

– рвоте беременных;

Препарат применяют:

– для улучшения качества рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкой кишки

– при мигрени, синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей).

Побочные эффекты: редко возможны явления паркинсонизма (необходимо вводить кофеин), а также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Назначают препарат после еды.

Дата добавления: 2014-01-04