Блокаторы (антагонисты) кальциевых каналов

Бета–адреноблокаторы

В этой группе наибольшее значение имеют следующие препараты:

– пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал);

– окспренолол (тразикор);

– альпренолол (аптин);

– пиндолол (вискен);

– ацебутолол (сектраль).

Противоаритмическое действие бета–адреноблокаторов обусловлено комплексом различных механизмов действия:

1. Блокирование соответствующих рецепторов миокарда приводит к торможению поступления ионов натрия в период спонтанной деполяризации (фаза 4).

2. Торможение автоматизма в синусном узле и в эктопическом очаге.

3. Происходит ускорение выхода ионов калия из клетки, что приводит к укорочению фазы реполяризации (фаза 2 и 3) и уменьшению эффективного рефрактерного периода.

АНАПРИЛИН (Anaprilinum; вып. в таб. по 0,01 и 0,04, а также в амп. по 1 и 5 мл 0,1% раствора) замедляет проводимость через АВ–узел, а также внутрижелудочковую проводимость (за счет нарушения поступления ионов натрия в фазу 0 потенциала действия рабочего миокарда). Таким образом, препарат замедляет работу сердца, а блокирование АВ–узла препятствует возврату возбуждения через него в предсердие и, в результате, устраняется причина пароксизмальной предсердной тахиаритмии.

Существенное значение имеет угнетающее действие бета–адреноблокаторов на ЦНС, что уменьшает поток симпатической импульсации к сердцу.

Кроме того, препараты этой группы нормализуют метаболизм миокарда, оказывают мембраностабилизирующее влияние (в больших дозах).

Показания к применению: Анаприлин назначают при трепетании и мерцании предсердий, однако, препарат наиболее эффективен при суправентрикулярных аритмиях. Препарат также может применяться при желудочковых и предсердных пароксизмальных тахикардиях. При экстрасистолии анаприлин можно назначить лицам с повышенным влиянием симпатического отдела вегетативной нервной системы (эмоциональные люди). При повышенном симпатическом тонусе (феохромоцитома, тиреотоксикоз) препараты бета–адреноблокаторов наиболее эффективны.

Для купирования наджелудочковой и желудочковой тахикардий анаприлин вводят в вену или внутрисердечно. В этом случае антиаритмический эффект препарата проявляется практически сразу. При поддерживающей терапии анаприлин назначают в таблетированной форме.

Побочные эффекты: блокады, снижение сократимости миокарда, снижение насосной функции сердца, снижение АД, бронхоспазм.

(Группа препаратов, ингибирующих медленный трансмембранный поток ионов кальция)

За разработку данной группы лекарственных средств английские фармакологи в 1989 году получили Нобелевскую премию.

ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum; в таб. по 0,04 и 0,08, а также в амп. по 1 и 2 мл 0,25% раствора) селективно тормозит трансмембранный ток ионов кальция внутрь сердечной клетки. Препарат замедляет спонтанную деполяризацию (автоматизм) Р–клеток синоатриального (СА) и АВ–узлов, а также клеток эктопических очагов.

Препараты этой группы, замедляя ток ионов кальция в клетку, удлиняют фазу плато (фаза 2), особенно на уровне АВ–узла.

Показания к применению:

Верапамил наиболее эффективен при предсердных тахиаритмиях. Это препарат первого выбора при суправентрикулярных тахиаритмиях. Синусовый ритм может восстановиться уже во время или сразу после внутривенного введения. У детей купируемость суправентрикулярной тахикардии при помощи верапамила равна 100%. Поддерживающая терапия таблетками продолжается в течении 3–4 недель.

Побочные эффекты: ослабление сердечных сокращений, падение АД, блокады, обстипация.

Дата добавления: 2014-01-04