Студопедия

КАТЕГОРИИ:



Мы поможем в написании ваших работ!

Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Мы поможем в написании ваших работ!

Миорелаксанты антидеполяризующего действия





Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы

Основные препараты

Взаимодействие ганглиоблокаторов с другими лекарственными средствами

 

Ганглио­блокаторы Взаимодействующий препарат (группа препаратов) Результат взаимодействия
Азаметония бромид Трициклические антидепрессанты, фенилэфрин, эфедрин Уменьшение гипотензивного эффекта

Окончание таблицы

Гексаметония бензосульфонат Другие антигипертензивные сред­ства Усиление гипотензивного эффекта

 

Международное непатентован­ное название Патентованные (торговые) названия Формы выпуска Информация для пациента
Гексаметония бензосульфонат (Hexamethonii benzosulfonas) Азаметония бромид (Azamethonii bromidum) Триперия йодид (Triperii iodidum) Бензогексоний Пентамин Гигроний Таблетки по ОД и 0,25 г. Ампулы по 1 мл 2,5% раствора Ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора Флаконы и ампулы по 0,1 г (растворяют пе­ред употреблением) Для предупреждения ортостати-ческой гипотензии больные пос­ле введения препаратов должны лежать в течение 1,5-2 ч
Пемпидина тозилат (Pempidmi tosylas) Пирилен Таблетки по 0,005 г  

Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы, вызывают расслабление скелетных мышц (миорелаксацию) вследствие блокады передачи нервных импуль­сов с двигательных нервов на мышцы. Препараты этой группы называются также миорелаксантами периферического действия, в отличие от веществ, которые вы­зывают расслабление скелетных мышц, действуя на ЦНС (миорелаксанты цент­рального действия, см. бензодиазепины, стр. 230).

В зависимости от механизма нервно-мышечного блока выделяют миорелак­санты антидеполяризующего (недеполяризующего) действия и миорелаксанты деполяризующего действия.

Вещества этой группы блокируют Н-холинорецепторы, локализованные на концевой пластинке скелетных мышц, и препятствуют их взаимодействию с аце-тилхолином, в результате чего ацетилхолин не вызывает деполяризацию мембра­ны мышечных волокон - мышцы не сокращаются. Такое состояние называется нервно-мышечным блоком. Однако при повышении концентрации ацетилхоли-на в синаптической щели (например, при применении антихолинэстеразных




средств) ацетилхолин конкурентно вытесняет миорелаксант из связи с Н-холи-норецептором и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны — про­исходит восстановление нервно-мышечной передачи. Вещества, действующие подобным образом, называются миорелаксантами антидеполяризующего конку­рентного действия.

Первым препаратом этой группы был алкалоид тубокурарин - основное действующее вещество стрельного яда кураре. В состав этого яда входят экстрак­ты южноамериканских растений вида Strychnos и Chondodendron. Индейцы Юж­ной Америки использовали кураре во время охоты на животных, смазывая им на­конечники стрел. Кураре, попав в организм животного, вызывало паралич скелетных мышц и животное теряло способность двигаться, но его мясо было пригодно к употреблению в пищу. Впоследствии было установлено, что по хими­ческой структуре тубокурарин является четвертичным аммониевым соединени­ем и не всасывается из ЖКТ.

Вещества, близкие тубокурарину по действию, стали называть курареподобны-ми средствами. Большинство курареподобных средств, так же как тубокурарин, относятся к четвертичным аммониевым соединениям. В молекуле большинства веществ имеются два положительно заряженных атома азота (катионные цент­ры), которые и взаимодействуют с анионными структурами Н-холинорецепто-ров скелетных мышц, вызывая нервно-мышечный блок.

Антидеполяризующие миорелаксанты в основном относятся к двум химичес­ким группам:

—бензилизохинолины (тубокурарин, атракурий, мивакурий);

—аминостероиды (пипекуроний, векуроний, рокуроний).

В зависимости от продолжительности вызываемого ими нервно-мышечного блока выделяют препараты: длительного действия (30 мин и более) — тубокура­рин, пипекуроний; средней продолжительности действия (20—30 мин) - атраку­рий, векуроний, рокуроний; короткого действия (10 мин) - мивакурий.

Продолжительность действия курареподобных средств в основном определя­ется характером их элиминации. Наиболее продолжительно действуют вещества, которые главным образом выделяются почками (пипекуроний). Вещества сред­ней продолжительности действия в большей степени выделяются вместе с жел­чью в неизмененном виде и в виде метаболитов (векуроний и рокуроний), или подвергаются спонтанному гидролизу в плазме крови (атракурий). Короткое дей­ствие мивакурия связано с тем, что он быстро разрушается холинэстеразой плаз­мы крови (псевдохолинэстераза).

Курареподобные средства используются для расслабления скелетных мышц при хирургических операциях. Под действием курареподобных средств мышцы рас­слабляются в следующей последовательности: сначала мышцы лица, гортани, шеи, затем мышцы конечностей, туловища и в последнюю очередь дыхательные мыш­цы — наступает остановка дыхания. При выключении дыхания больного перево­дят на искусственную вентиляцию легких.

Кроме того, курареподобные средства применяют для устранения тонических судорог при столбняке и при отравлении стрихнином. При этом расслабление скелетных мышц способствует устранению судорог.

Побочные эффекты некоторых курареподобных средств (тубокурарин, атра­курий, мивакурий) связаны главным образом с их способностью высвобождать гистамин. Это может быть причиной гипотензии, бронхоспазма, покраснения кожи, а также реже — других анафилактоидных реакций. В большей степени выс­вобождению гистамина способствует тубокурарин. Способность высвобождать



гистамин практически отсутствует у препаратов из группы аминостероидов, но некоторые из них (панкуроний, рокуроний) оказывают умеренное ваголитичес-кое действие (возможна тахикардия).

Антагонистами миорелаксантов антидеполяризующего действия являются антихолинэстеразные средства. Угнетая активность ацетилхолинэстеразы, они предотвращают гидролиз ацетилхолина и таким образом увеличивают его кон­центрацию в синаптической щели. Ацетилхолин вытесняет препарат из связи с Н-холинорецепторами, что приводит к восстановлению нервно-мышечной пе­редачи. Антихолинэстеразные средства (в частности, неостигмин) применяют для прерывания нервно-мышечного блока или устранения остаточных явлений пос­ле введения антидеполяризующих мышечных релаксантов.







Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 825; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:

  1. I. Средство для устранения действия тубокурарина после операции
  2. III. Работа после 1937 года: переход от единичного действия к системам действия
  3. IV. Анализ бюрократических структур и их воздействия на личность
  4. V. Слабительное с осмотическим механизмом действия
  5. VII. Общая система действия, ее подсистемы и среды
  6. Автоматические регуляторы прямого действия.
  7. АГС нейротропного действия, влияющие на периферические звенья регуляции тонуса сосудов.
  8. Адаптация как механизм взаимодействия человека с окружающей средой. Виды адаптации. Адаптивные типы людей. Адаптация и акклиматизация.
  9. Акустические воздействия: шум и инфразвук
  10. Антациды. Особенности действия при использовании отдельных препаратов. Возможные осложнения. Показания дляприменения.
  11. Антиагреганты. Антикоагулянты прямого и непрямого действия. Действие и применение. Осложнения.
  12. Антибиотики группы левомицетина. Особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты и их предупреждение. Противопоказания.

studopedia.su - Студопедия (2013 - 2021) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.003 сек.