Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)


Эфедрин — алкалоид, который содержится в различных видах эфедры (Ephedra L.). По химической структуре близок к адреналину, но в отличие от него не содержит гидроксилов в ароматическом кольце (не является катехо-ламином).

Эфедрин, получаемый из растительного сырья, является левовращающим изо­мером, а эфедрин, получаемый синтетическим путем, представляет из себя раце­мическую смесь левовращающего и правовращающего изомеров и обладает мень­шей активностью. В медицинской практике используется в виде эфедрина гидрохлорида.

Эфедрин способствует высвобождению медиатора норадреналина из вари­козных утолщений симпатических нервных волокон, а также непосредственно стимулирует адренорецепторы, но это действие выражено в незначительной сте­пени, поэтому эфедрин относят к адреномиметикам непрямого действия. Эффек­тивность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях симпатических волокон.

При действии эфедрина возбуждаются те же подтипы α-и β-адренорецепторов, что и при действии адреналина (но в меньшей степени), поэтому в основном эфедрин вызывает фармакологические эффекты, характерные для адреналина. Он увеличивает силу и частоту сокращений сердца и суживает сосуды, вследствие чего повышает артериальное давление. Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при его местном применении - при нанесении на слизистые обо­лочки. Эфедрин расширяет бронхи, уменьшает перистальтику кишечника, рас­ширяет зрачки (на аккомодацию не влияет), повышает содержание глюкозы в крови, повышает тонус скелетных мышц.

Эфедрин оказывает стимулирующее действие на ЦНС: повышает активность дыхательного и сосудодвигательного центров, оказывает умеренное психостиму­лирующее действие - уменьшает ощущение усталости, потребность во сне, по­вышает работоспособность. По психостимулирующему действию эфедрин усту­пает амфетамину (который вызывает высвобождение из нервных окончаний норадреналина и дофамина).


Применяют эфедрин как бронхорасширяющее средство. Для купирования при­ступов бронхиальной астмы препарат вводят подкожно, а для предупреждения — внутрь (он входит в состав комбинированных препаратов «Теофедрин», «Солу-тан», «Бронхолитин»).

Иногда эфедрин применяют для повышения артериального давления. Эфед­рин уступает адреналину по активности (для достижения одинакового прес-сорного эффекта доза эфедрина должна быть в 50 и более раз выше, чем до­за адреналина). Прессорный эффект эфедрина выражен в меньшей степени, чем у адреналина, но продолжается значительно дольше (1—1,5 ч). При повтор­ных введениях эфедрина через небольшие промежутки времени (10—30 мин) его прессорное действие снижается — развивается привыкание. Такое быст­рое развитие привыкания называется тахифилаксией. Этот эффект обуслов­лен быстрым истощением запасов норадреналина в окончаниях симпатических волокон.



Кроме того, препарат эффективен при аллергических заболеваниях (сен­ная лихорадка, сывороточная болезнь), его можно применять местно при насмор­ке (сужение сосудов слизистой оболочки полости носа приводит к уменьше­нию воспалительной реакции), при атриовентрикулярном блоке (повышается атриовентрикулярная проводимость). Благодаря стимулирующему действию на ЦНС эфедрин может применяться при нарколепсии (патологическая сон­ливость).

Вводят внутрь подкожно, внутримышечно. Внутрь назначают до еды. Эфед­рин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, при этом он практичес­ки не метаболизируется МАО (устойчив к его действию). Период полуэлимина­ции составляет 3—6 ч. Выводится почками. Эфедрин применяют только по на­значению врача, поскольку он вызывает ряд серьезных побочных эффектов: нервное возбуждение, бессонницу, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, потерю аппетита, задержку мочеиспускания. Препарат проти­вопоказан при бессоннице, гипертонической болезни, атеросклерозе, гипертиреозе. Эфедрин относится к допинговым препаратам и запрещен к приему у спортсменов.

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Адреномиметики | Основные препараты. Взаимодействие адреномиметиков с другими лекарственными средствами

Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 320; Нарушение авторских прав?


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2020) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.003 сек.