Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Блокаторы кальциевых каналов Т-типа


Этосуксимид (Суксилеп) относится к химическому классу сукцинимидов, которые являются производными янтарной кислоты. Блокирует кальциевые ка­налы Т-типа, участвующие в развитии эпилептической активности в таламокор-тикальной области. Является препаратом выбора для лечения малых приступов эпилепсии

Препарат практически полностью всасывается при приеме внутрь из ЖКТ в кровь, биодоступность составляет около 100%. Метаболизируется в печени. В основном выводится из организма почками в виде метаболитов и около 20% от введенной дозы — в неизмененном виде.


Побочные эффекты: тошнота, рвота, дискинезия; головная боль, сонливость нарушения сна, снижение психической активности, состояние тревоги, аллерги­ческие реакции; редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Механизм действия некоторых противоэпилептических средств включа­ет несколько компонентов и не установлено, какой из них является преоб­ладающим, вследствие чего эти препараты трудно отнести к одной из вышепри­веденных групп. К таким препаратам можно отнести вальпроевую кислоту, топирамат.

Вальпроевая кислота (Ацедипрол, Апилепсин, Депакин) применяется также в виде вальпроата натрия.

Вальпроевая кислота блокирует натриевые каналы нейронов. В результате сни­жается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Кроме того, препарат увеличивает содержание ГАМК в тканях головного мозга, что связывают как с ингибированием фермента, метаболизирующего ГАМК (ГАМК-трансаминаза), так и с повышением активности фермента, который участвует в синтезе ГАМК (глутаматдекарбоксилаза). Есть данные о том, что вальпроевая кислота в неболь­шой степени блокирует кальциевые каналы.

Вальпроевая кислота применяется практически при всех формах эпилепсии: при генерализованных судорогах (малых и больших судорожных припадках, ми-оклонус-эпилепсии), а также при парциальных судорогах. Препарат хорошо вса­сывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в плазме крови дости­гается в среднем через 2 ч и зависит от лекарственной формы. Выводится главным образом почками в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой или в виде про­дуктов окисления.



Среди побочных эффектов отмечают тошноту, рвоту, диарею, боли в желудке, атаксию, тремор, кожные аллергические реакции, диплопию, нистагм, анемию, тромбоцитопению, ухудшение свертываемости крови; сонливость. Противопо­казан при нарушении функции печени и поджелудочной железы.

Топирамат (Топамакс) обладает сложным, до конца не выясненным ме­ханизмом действия. Есть данные о том, что он блокирует натриевые каналы, а также увеличивает действие ГАМК на ГАМКА-рецепторы. Не исключено, что топирамат снижает активность рецепторов возбуждающих аминокислот (пред­положительно, глутаматных рецепторов каинатного подтипа). Препарат исполь­зуется для дополнительной терапии парциальных и генерализованных тонико-клонических судорог в сочетании с другими противоэпилептическими средствами. Характерные побочные эффекты: сонливость, заторможенность, снижение ап­петита (анорексия), диплопия, атаксия, тремор, тошнота.

Прбтивоэпилептические средства можно квалифицировать в соответствии с показаниями к их применению при различных формах эпилепсии и типах поипадков:


Средства для предупреждения больших судорожных припадков

Карбамазепин, вальпроевая кислота, фенитоин, ламотриджин, фенобарбитал, топирамат, вигабатрин, примидон, бензобарбитал.

Средства для предупреждения малых припадков эпилепсииЭтосуксимид, вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин.

Средства для предупреждения миоклонус-эпилепсииВальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин.

Средства для предупреждения парциальных судорог (фокальных припадков)Карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, клоназепам,

ламотриджин, топирамат, габапентин, вигабатрин.

Средства для купирования эпилептического статуса

Диазепам, лоразепам, клоназепам. фенитоин-натрий, фенобарбитал-натрий, тиопентал-натрий.

Взаимодействие противоэпилептических средств с другими лекарственными сред­ствами

 

Противоэпи­лептические средства Взаимодействующий препарат (группа препаратов) Результат взаимодействия
Ламотриджин Вальпроевая кислота, левоми-цетин, циметидин Угнетение метаболизма ламотриджина и повышение его концентрации в крови; как следствие усиление его побочных эффектов (тремор, сыпь)
  Карбамазепин Усиление побочных эффектов со сторо­ны ЦНС (головокружение, диплопия, нарушение зрения и др.)
Вальпроевая кислота Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС Усиление угнетения ЦНС
  Барбитураты, примидон Повышение концентрации барбитура­тов и примидона в крови, приводящее к увеличению их угнетающего действия на ЦНС и токсичности
  Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин Уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови вследствие увеличения скорости ее метаболизма
  Антикоагулянты и антиагре-ганты (ацетилсалициловая кис­лота и др.) Повышение риска развития кровоте­чений
Карбамазепин Антикоагулянты, эстрогенсо-держащие контрацептивы, про­тивоэпилептические средства, кортикостероиды Уменьшение эффективности указанных групп ЛС вследствие индукции их мета­болизма микросомальными ферментами печени под действием карбамазепина
  Необратимые ингибиторы МАО Выраженная лихорадка, гипертоничес­кий криз, судороги, возможен смертель­ный исход
  Дилтиазем, верапамил, кларит-ромицин, эритромицин Угнетение метаболизма карбамазепина, в результате повышение его плазменной концентрации и токсичности

Окончание таблицы

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Блок а торы натриевых каналов | Основные препараты. Международное непатентован­ное название Патентованные (торговые) названия Формы выпуска Информация для пациента Фенобарбитал

Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 331; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2021) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.003 сек.