Производные фиброевой кислоты (фибраты)

Гемфиброзил (Регулип, Иполипид), фенофибрат (Липантил), б е з а -фибрат, ципрофибрат (Липанор)

Производные фиброевой кислоты (фибраты) различаются между собой по хи­мической структуре, по некоторым особенностям механизма действия и по выра­женности гиполипидемического эффекта. Все они применяются в основном при гиперлипопротеинемии III,IV и V типов. Фибраты увеличивают активность ли-

попротеинлипазы сосудистой стенки, повышают катаболизм ЛПОНП, повышается также катаболизм ЛППП, что приводит к снижению продукции ЛПОНП и ЛППП.

Гемфиброзил при приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, его биодоступность составляет 97%, пик плазменной концентрации достигается че­рез 1-2 ч, метаболизируется в печени, t после приема однократной дозы со­ставляет 1,5 ч. Выводится препарат из организма почками в количестве 70% (боль­шая часть в неизмененном виде). Гиполипидемический эффект гемфиброзила начинается через 2-5 дней, пик действия наступает через 4 нед.

Препарат обычно назначается в два приема за 30—40 мин до еды. Из побоч­ных эффектов отмечаются диспептические расстройства, холелитиаз; миалгия, миозит, головная боль, затуманенное зрение. Фибраты нельзя комбинировать со статинами.

Фенобитрат является пролекарством, которое в тканях превращается в фе-нофиброевую кислоту. При длительном применении препарат значительно сни­жает уровень общего холестерина (на 16—35%) и ТГ (на 30-60%). Пролонгиро­ванная форма препарата содержит фенофибрат в микронизированной форме, имеет улучшенные фармакокинетические показатели, позволяющие назначать препарат один раз в сутки.

Ципрофибрат отличается от других фибратов большим значением t (48— 120 часов), несколько лучше переносится и назначают препарат один раз день после еды вечером. В отношении побочных эффектов фенофибрат, безафибрат и ципрофибрат не отличаются от гемфиброзила. Выраженное антигиперлипидеми-ческое действие может быть достигнуто при сочетании препаратов с разным ме­ханизмом действия:

секвестранты + никотиновая кислота;

секвестранты + статины.

Дата добавления: 2014-01-04