Ингибиторы протеолиза

СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ ЭКСКРЕТОРНОЙ ФУНКЦИИ ЖЕЛУДКА, ПЕЧЕНИ И ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

В процессе переваривания пищи большое значение имеет внутрикишечная активность ферментов поджелудочной железы. При их врожденном отсутствии (первичная ферментопатия) или при приобретенной количественной или функ­циональной недостаточности (вторичная ферментопатия) развивается синдром нарушенного пищеварения (мальдигестия).

Для лечения первичных ферментопатий обычно ограничивают потребление субстратов соответствующих ферментов — цельного молока при дефиците лакта-зы, грибов при дефиците трегалазы и т.д.

При вторичных ферментопатиях используют средства заместительной терапии.

• Ферментные препараты, содержащие желчь и экстракты слизистой оболоч­
ки желудка

Панзинорм, дигестал, фестал, энзистал

• Ферментные препараты, не содержащие желчь
Панкреатин, ораза, нигедаза, солизим, сомилаза, креон

Ферментные препараты, содержащие желчь и ферменты поджелудочной же­лезы, восполняют недостаточную секреторную функцию этих органов. Кроме того, они оказывают послабляющий эффект (назначаются при предрасположен­ности к запорам). Входящие в их состав экстракты слизистой оболочки желудка содержат пепсин и катепсин с высокой протеолитической активностью, а также пептиды, которые стимулируют высвобождение гастрина.

Желчные кислоты, входящие в состав препаратов этой группы, эмульгируют жиры и стимулируют выделение панкреатической липазы.

Панзинорм — двухслойный препарат, стимулирующий пищеварение в же­лудке и кишечнике. Наружный (растворимый в желудке) слой панзинорма со­стоит из экстракта слизистой оболочки желудка, аминокислот. Внутренний слой является кислотоустойчивым, растворяется в кишечнике, содержит экстракт жел­чи и панкреатин — комплекс ферментов поджелудочной железы (в основном ами­лаза и трипсин).

Показания: недостаточная переваривающая и секреторная функция желудка и кишечника (гастриты, энтероколиты), функциональная недостаточность под­желудочной железы (хронические панкреатиты), гепатиты, холециститы, рас­стройства пищеварения, связанные с нарушениями диеты, состояния после опе­рации на органах пищеварения.

Панзинорм принимают по 1 драже (не разжевывая) 3—4 раза в день во время еды, запивая небольшим количеством воды.

Дигестал - средство, по составу и механизму действия близкое к пан-зинорму.

Фестал - комбинированный препарат, одно драже которого содер­жит 6000 ME липазы, 4500 ME амилазы, 300 ME протеазы, 50 мг гемицел-лю-лазы, 25 мг компонентов желчи. Фестал обеспечивает расщепление жиров, белков, углеводов. Гемицеллюлаза способствует расщеплению целлюлозы -основной составной части растительных оболочек, что способствует улучше­нию пищеварения и снижению газообразования в кишечнике. Желчь оказывает желчегонное действие. Показания: такие же, как у панзинорма. Фестал при­нимают по 1-3 драже во время еды 3 раза в день. Противопоказания: тяже­лые поражения печени с высоким содержанием билирубина, кишечная непро­ходимость.

Энзистал - комбинированное средство, по составу близкое к фесталу.

Панкреатин - препарат поджелудочной железы крупного рогатого скота, содержащий в 1 грамме по 25 000 единиц действия амилазы и протеазы и 200 еди­ниц действия липазы.

Доза панкреатина зависит от степени недостаточности поджелудочной желе­зы (при большей степени нужна большая доза препарата) и определяется содер­жанием в препарате липазы. Суточная доза панкреатина составляет 5-10 г.

Показания: хронический панкреатит с недостаточной функцией поджелудоч­ной железы, расстройства пищеварения, связанные с заболеваниями печени и поджелудочной железы, анацидный и гипацидный гастрит.

Препарат хорошо переносится (изредка возможны аллергические реакции).

М е з и м - по составу и показаниям аналогичен панкреатину. Применяется по 1-3 драже 3 раза в день перед едой.

О р а з а - кислотоустойчивый комплекс амилолитических и протеолитичес-ких ферментов, получаемых из культуры гриба Aspergillus oryzae. Препарат не разрушается в желудке, растворяется в кишечнике (при щелочной реакции), нор­мализует кишечное пищеварение, оказывает спазмолитическое действие. Назна­чается во время или сразу после еды.

Показания: расстройства пищеварения, протекающие с угнетением пищева­рительных желез, при анацидных и гипоацидных гастритах, хроническом спас­тическом колите с наклонностью к запорам.

Нигедаза - кишечнорастворимый препарат, содержащий ферментлиполи-тического действия, получаемый из семян чернушки дамасской (Nigella damasce­ne! L.). Расщепляет жиры растительного и животного происхождения, активен в условиях повышенной и нормальной кислотности желудочного сока, менее ак­тивен в условиях пониженной кислотности желудочного сока.

Показания: хронический панкреатит. Назначается внутрь по 1—2 таблетки 3 раза в день за 10-30 мин до еды. При нормальной и повышенной кислотности желудочного сока таблетки запивают водой, при пониженной кислотности - же­лудочным соком. В связи с отсутствием в препарате протеолитических и амило­литических ферментов прием нигедазы целесообразно сочетать с приемом панк­реатина.

Возможные побочные явления — боли в животе (у больных с хроническим колитом).

Солизим - липолитический фермент, полученный из культуры Penicillium solitum, гидролизует растительные и животные жиры, что приводит к нормализа­ции содержания общих липидов и липазной активности сыворотки крови. Пре­парат принимается при панкреатитах с пониженной липолитической активнос­тью, по 2 таблетки (40 000 ME) 3 раза в день во время или сразу после еды.

Побочных действий и противопоказаний не установлено.

Сомилаза — комбинированный препарат, в состав которого входят соли­зим и сс-амилаза. Препарат гидролизует растительные и животные жиры, расщеп­ляет полисахариды.

Показания: липолитическая недостаточность поджелудочной железы и состо­яния, обусловленные нарушением диеты. Принимается сомилаза по 1 таблетке (не разжевывая) 3 раза в день во время еды.

Креон - микрогранулированный панкреатин, растворяющийся в тонкой кишке при рН 5,0 и выше, хорошо смешивается с пищей. Принимается внутрь, с небольшим количеством жидкости по 1-2 капсулы 3-4 раза в день (максималь­но - 12 капсул в день) во время еды. Противопоказания: острый панкреатит.

Ингибиторы протеолиза - лекарственные средства, подавляющие активность ферментов поджелудочной железы.

Подавление активности панкреатических ферментов необходимо при нару­шениях проходимости протоков поджелудочной железы (острый панкреатит,

обострение хронического панкреатита, травма или рак поджелудочной железы, отек стенки двенадцатиперстной кишки после приема алкоголя), приводящих к затруднению оттока панкреатического секрета. В этих условиях активируется фер­мент цитокиназа, стимулирующая переход протеолитических ферментов из не­активной (зимогенной) формы в активную — не в просвете кишечника, а в самой железе, что приводит к «самоперевариванию» поджелудочной железы и окружа­ющих тканей.

Ингибиторы протеаз инактивируют циркулирующий в крови трипсин, устра­няют токсемию, блокируют свободные кинины и, тем самым, предупреждают прогрессирование деструктивного процесса в поджелудочной железе.

Показания к назначению протеазных ингибиторов: выраженная гиперфермен-темия (повышение в сыворотке крови уровня трипсина и липазы), сопровождаю­щаяся сильной болью в верхней левой половине живота.

Для достижения положительного эффекта ингибиторы ферментов применя­ются в достаточно больших дозах и только после определения индивидуальной переносимости препарата больным. Препараты вводятся внутривенно в 5% ра­створе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Пантрипин — вещество полипептидной природы, получаемое из поджелу­дочной железы крупного рогатого скота, обладающее специфической способно­стью ингибировать активность трипсина, химотрипсина, калликреина, плазми-на и других протеаз.

Пантрипин необходимо с осторожностью применять у больных, склонных к аллергическим реакциям. При явлениях непереносимости пантрипин использо­вать нельзя.

Контрикал (Трасилол), гор доке - по действию сходны с пантрипином.

Ингитрил - ингибитор протеолиза, получаемый из легких крупного рога­того скота. Подобно пантрипину, ингибирует активность протеолитических фер­ментов, снижает фибринолитическую активность крови. При назначении ингит-рила могут быть аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость, повышенная свертываемость крови.

Дата добавления: 2014-01-04