Студопедия

КАТЕГОРИИ:



Мы поможем в написании ваших работ!

Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Мы поможем в написании ваших работ!

Мы поможем в написании ваших работ!

Особенности действия


· Действуют на внутриклеточно расположенные организмы

· Азитромицин( сумамед) избирательно накапливается в клетках так, что его концентрация внутри клетки выше чем в крови в 10 – 100 раз.

Действует на хламидии, микоплазмы, легионеллы, которые могут быть причиной, так называемой атипичной пневмонии.

Отличия сумамеда от «старых»

· Шире спектр действия

· Более длительное действие( у сумамеда период полувыведения 2 – 4 дня, у эритромицина – 2 – 5 часов). Курсовая доза сумамеда: 3 таблетки

· Малотоксичны, но аллергенны( иногда гепатотоксическое действие). Являются ингибиторами ферментов печени.

· Недостаток: быстрое привыкание, которое возникает вследствие того, что происходит метилирование места связывания макролидов с 50 S субъединицей.

II. узкого спектра действия, преимущественно влияющие на Гр- микроорганизмы.

· Полусинтетические пенициллины – амединопенициллины

- Амдиноциллин( использовать только парентерально)

- Пивамдиноциллин( можно внутрь)

Значение группы невелико; можно использовать с 1 – ой для расширения спектра действия.

· Монобактамы

oАзтреоном( β – лактамный антибиотик).

Оказывает бактерицидное действие. Устойчив к действию β – лактамаз, которые продуцируются Гр- флорой, но разрушается β – лактамазами Гр+ флоры.

Действует на протей, гемофильная, синегнойная палочки.

Может быть альтернативой аминогликозидов, так как менее токсичен. Применяют в комбинациях при сепсисе, перитонитах, болезнях мочевыделительной системы.

Побочные эффекты

oТошнота

oРвота

oДиарея

oАллергические реакции( реже чем у пенициллина)

III. Широкого спектра действия

1. Полусинтетические пенициллины, неустойчивые к действию β – лактамаз:

· Аминопенициллины( ампициллин, амоксициллин). Перекрывают спектр действия природных пенициллинов, то есть действуют на кишечную группу бактерий: кишечная палочка, протей, сальмонеллы, шигеллы. Не действуют синегнойную. В отличие от природных кислотоустойчивы, то есть могут применять внутрь.

· Карбоксипенициллины( карбенициллин, тикарциллин).

Особенности: антисинегнойные, так как синегнойные палочка максимально чувствительна, также подавляет протей. Применяют при пиелонефрите, перитоните, пневмонии и прочее.

· Уреидопенициллины( пиперациллин, азлоциллин). Тоже антисинегнойные.

б и в подгруппы применяются только парентерально, но высокотоксичны( аллергии, нейротоксичность, нефротоксичность, на кровь). Быстро развивается вторичная резистентность.

Вся группа полусинтетических пенициллинов более гидрофильна чем природные, то есть легче проникают через поры мембраны.

· Ингибиторозащищенные пенициллины – это комбинация полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия с ингибиторами β - лактамаз( тем более широкий спектр действия чем у а, б, в).



К ним относят: клавулановую кислоту, сульбактам, тазобактерин, оксациллин.

Они блокируют β – лактамазы и таким образом работают по типу «суицидального субстрата».

Комбинированные препараты

· Алепициллин + оксациллин = ампиокс

· Ампициллин + сульбактам = уназин, сультамициллин

· Амоксициллин + клавулоновая кислота = амоксиклав

· Тикарциллин + клавулоновая кислота = тименцин

· Пиперациллин + тазобактам = тазоцин

· Цефалоспорины. В основном антибиотики резерва, так как высокотоксичны. В зависимости от способности микроорганизмов вырабатывать устойчивость к этим препаратам, а в еще большей степени от спектра действия делятся на 4 категории:

a. Препарат для приема внутрь – цефалексин и для парентерального введения – цефазолин. Имеют спектр действия сочетающий таковой ампициллина и природных пенициллинов, то есть действуют на Гр+ флору, продуцирующие β – лактамазы, но разрушаются β – лактамазами Гр- бактерий. Нефротоксичны( не сочетаются с другими нефротоксичными препаратами – аминогликозидами, мочегонными).

b. Для парентерального введения – цефуроксим, цефамандол и для приема внутрь – цефуроксим, цефаклор. Спектр действия аналогичен спектру действия 1 – ой категории, но они менее эффективны в отношении Гр+ флоры и дополнительно действуют на энтеробактерии и индолположительный протей. Устойчивы к β – лактамазам. Не действуют на синегнойную палочку.

c. Цефаперазон – может вызвать диарею, так как выводится с желчью в кишечник. Может вызвать кровотечение, так как может вызвать гипопротромбинемию, вызвать тромбоцитопению. К этой группе относят также цефотаксим, цефтазидим, цефтибутен. Эти три препарата обладают высокой устойчивостью к β – лактамазам, умеренно подавляют синегнойную палочку, протей, бактероиды. Уступают первой и второй категории по воздействию на Гр- кокки. Спектр действия смещен в сторону Гр- флоры. К ним нечувствительны энтерококки, клостридии, легионеллы, микоплазмы, хламидии. ОСОБЕННОСТЬ: многие препараты хорошо проникают через ГЭБ и могут быть использованы для лечения менингитов, особенно вызванных менинго – и пневмококками.

d. Цефпиром. Очень широкий спектр действия: действует на синегнойную палочку, одинаково эффективен в отношении Гр- и Гр+ микробов, также действует на мультирезистентные микроорганизмы. Это связано с их способностью легко проходить через фосфолипидную оболочку микроорганизмов и высоким сродством к пенициллинсвязывающим белкам. Но из спектра их действия выпадают бактероиды, поэтому их эффективно комбинировать с карбокси – и уреидопенициллинами.

2. карбопенемы.

Делят на два поколения.

ИМИПЕНЕМ. Разрушается дегидропептидазой в почках, при этом образуются нефротоксические продукты.

ТИЕНАМ – комбинация имипенема и циластатина( ингибитор дегидропептидаз почек). То есть менее токсичен в отношении почек.

МЕРОПЕНЕМ – не разлагается карбоксипептидазами почек.

Вводятся только парентерально.

ОСОБЕННОСТИ: лучше и быстрее чем другие β – лактамы проникают в микробную клетку, так как имеют более мелкую молекулу. Обладают высоким сродством к пенициллинсвязывающим белкам, причем не только к ПСБ2(к которым имеют сродство большинство антибиотиков), но и к ПСБ4, 7 и ПСБ1β. Вследствие этого действуют на энтерококки, пневмококки.

Карбопенемы обладают ультрашироким спектром действия – один карбопенем может заменить комбинацию четырех антибиотиков как цефалоспорин + аминогликозид + ампициллин + метронидазол. Но не действует на микобактерии, хламидии, лепры, грибы.

Карбопенемы обладают постбиотическим эффектом в течение 7 – 9 часов( микроорганизмы не способны к делению в течение этого времени после удаления препарата из организма). Этот эффект направлен и на Гр+, и на Гр-.

Препараты препятствуют выделению эндотоксинов микроорганизмами.

Являются антибиотиками резерва, поскольку их стараются сохранить как очень хорошо действующие, к которым не развилась вторичная резистентность. Поэтому используются только при очень тяжелых инфекциях – гинекологическая, хирургическая.

 

2. макролиды.

Относят рокситромицин, азитромицин( сумамед), спиромицин.

В отличие от левомицетина действуют на Гр- кокки, на некоторые бактерии( кампилобактер, листерии, микобактерии). Хорошо действуют на внутриклеточно расположенные организмы: хламидии, легионеллы. Сумамед эффективен в отношении половых инфекций, вызванных спирохетами, трихомонадами и т. д.

ОСОБЕННОСТИ:

a. полное и быстрое всасывание из ЖКТ( кларитромицин, рокситромицин) в независимости от рН и количества пищи. Эритромицин разлагается в кислой среде.

b. очень длительное действие – время полувыведения эритромицина – 2 – 5 часов, а азитромицина – 2 – 4 дня. Поэтому обычный курс лечения сумамедом – 3 таблетки.

c. Сумамед накапливается в клетках в концентрации в 10 – 100 раз большей, чем в плазме.

d. К макролидам быстро развивается вторичная резистентность( причина – метилирование места связывания с 50 S субъединицей рибосом бактерий)

 

3. аминогликозиды( бактерицидного типа действия).

Делятся на три генерации:

a. стрептомицин( применяется для лечения туберкулеза), неомицин, канамицин. Эффективны в отношении кислотоустойчивых микроорганизмов. Но не проникают в клетку, то есть не действуют на внутриклеточно расположенные микобактерии. Неомицин очень токсичен, поэтому применяют внутрь с целью осуществить санацию кишечника перед операцией. Редко применяют для лечения энтероколитов, так как действует в ЖКТ. Реже применяют местно для лечения пиодермии, инфекций глаза. к ним очень быстро развивается привыкание( причина – разрушаются 15 видами ферментов).

b. Гентамицин, тобрамицин, амикацин. Активны в отношении синегнойной палочки и тех микроорганизмов, которые устойчивы к первой генерации, поскольку разрушаются 10 видами ферментов.

c. Нетилмицин. Менее чем первые две генерации ото – и вестибулотоксичен, а также к нему медленнее развивается привыкание, так как разрушается тремя видами ферментов.

В основном это препараты резерва.

Другие механизмы появления резистентных штаммов

· Снижение проницаемости пориновых каналов в клеточной стенке Гр- бактерий

· Нарушение связывания со своим сайтом на рибосомах микроорганизмов

· Выброс антибиотика из клетки микроорганизма

4. тетрациклины.

Являются бактериостатиками.

Не влияют на: стафилококки, энтерококки, бактероиды, микобактерии туберкулеза и лепры, синегнойную палочку, простейшие, грибы.

Спектр действия похож на левомицетин, но они не действуют на бактероиды и гемофильную палочку, но зато влияют на некоторые простейшие( амеба).

Не очень широко применяются, так как за годы их применения выработались устойчивые штаммы, также обладают многими побочными эффектами. Способны вызывать суперинфекцию( :* кандидомикозы – лечение проводят противогрибковыми препаратами - нистатин). Очень опасна суперинфекция, вызванная клостридией, в результате которой развивается псевдомембранозный колит( боли в желудке, изъязвление толстого кишечника); для лечения назначают гликопептид ванкомицин или метронидазол.

Тетрациклины могут быть классифицированы следующим образом:

· природные – тетрациклин, окситетрациклин. Очень биодоступны – 60 – 70%, в кишечнике образуют нерастворимые комплексы с двухвалентными ионами, очень сильное раздражающее действие на желудок, гепатотоксичны, так как в результате их метаболизма образуются радикалы ее повреждающие.

· Полусинтетические – доксициклин, метациклин . Биодоступность абсолютна. Не в такой сильной степени связывают ионы и раздражают ЖКТ, менее гепатотоксичны. Назначают при особо опасных инфекциях: чума, бруцеллез, туляремия, холера, сибирская язва. Часто в сочетании с аминогликозидами.

5. левомицетин.

Бактериостатик. Спектр действия смотри выше.

Является резервным из – за высокой токсичности, особенно гематотоксичен.

Применяют при сальмонеллезе, риккетсиозах( когда не поддаются лечению тетрациклином), брюшном тифе.

6. рифампицин.

Бактериостатик.

Действует на кислотоустойчивые микроорганизмы: микобактерии туберкулеза и лепры, а также на бактероиды, протей, шигеллы, сальмонеллы, гемофильную палочку, на внутриклеточные микроорганизмы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические, диспепсические, нарушения функции печени, при применении все экскреты могут окрашиваться в красный цвет( моча, слюни, кал и т. д.)

IV. противогрибковые антибиотики.

1. полиеновой структуры

· нистатин – действует на грибки рода «Candida», амебы, лейшмании.

· Леворин – на грибки рода «Candida», трихомонады.

· АмфотерицинБ – действует на грибки рода «Candida», плесневые грибы, возбудителей системных микозов, простейших( трипаносомы).

2. гризеофульвин. При дерматомикозах( внутрь). Чтобы он проник во все слои кожи необходим длительный курс лечения(30 – 60 дней), если грибок ногтей до 8 месяцев. Является индуктором ферментов печени, гематотоксичен, гепатотоксичен, токсичен для почек, вызывает периферические невриты.

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Фторхинолоны( системные хинолоны) | Принципы рациональной антибиотикотерапии

Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 224; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:

  1. I. Средство для устранения действия тубокурарина после операции
  2. III. Работа после 1937 года: переход от единичного действия к системам действия
  3. IV. Анализ бюрократических структур и их воздействия на личность
  4. IV. Особенности получения аудиторских доказательств.
  5. IV. Установите соответствие между основными понятиями (обозначены цифрами) и понятиями, выражающими их детали, особенности, признаки (обозначены буквами)
  6. IV. Установите соответствие между основными понятиями (обозначены цифрами) и понятиями, выражающими их детали, особенности, признаки (обозначены буквами).
  7. IV. Установите соотношение между основными понятиями (обозначены цифрами) и понятиями, выражающими их детали, особенности, признаки (обозначены буквами).
  8. V. Особенности ценообразования в общественном питании.
  9. V. Слабительное с осмотическим механизмом действия
  10. VII. Общая система действия, ее подсистемы и среды
  11. А. Особенности российского либерализма в 50— 60-х годах XIX в. Консерваторы
  12. А. Особенности формирования древнерусской культуры

studopedia.su - Студопедия (2013 - 2021) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.006 сек.