Большое внимание привлекают избирательные ингибиторы ЦОГ -2.

Они в основном угнетают активность фермента, который образуется в очаге воспаления. Поэтому такие препараты вызывают побочные эффекты в меньшей стапени, чем неизбирательные ингибиторы ЦОГ.

ЦЕЛЕКОКСИБ (целебрекс) в сотни раз более активно ингибирует ЦОГ-2, чем ЦОГ-1, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим эффектом. У целекоксиба обнаружена способность предупреждать развитие раковой опухоли и полипоза толстой и прямой кишки. Применяется при ревматоидном артрите, остеоартритах и в комплексной терапии при семейном аденоматозном полипозе толстой кишки.

Стероидные противовоспалительные средства.

Противовоспалительной активностью обладают естественные гормоны коры надпочечников – глюкокортикоиды, которые оказывают влияние на все виды обмена веществ.

1. Влияние на углеводный обмен выражается в повышении уровня глюкозы в крови, что может привести к гипергликемии.
2. Влияние на белковый обмен выражается в уменьшении синтеза белка, снижении мышечной массы и к слабости мускулатуры – миастении.
3. Влияние на жировой обмен выражается в замедлении обмена липидов, в задержке промежуточных продуктов жирового обмена, в перераспределении жировых отложений и в ожирении в целом.
4. Влияние на минеральный обмен выражается в задержке жидкости в организме, задержке ионов натрия и связанных с ними молекул воды (отеки), в вымывании кальция из костей, что выражается остеопорозом.

Глюкокортикоиды – это и высокоэффективные противовоспалительные средства. Это их действие связано с угнетением фосфолипазы А₂. При этом нарушается образование простагландинов, лейкотриенов и ФАТ. Кроме того, ГК уменьшают образование гена, ответственного за синтез ЦОГ-2. ГК затрудняют проникновение моноцитов и нейтрофилов в очаг воспаления, препятствуют дегрануляции тучных клеток, выделению гистамина и других медиаторов воспаления. ГК обладают также иммуносупрессивными свойствами, поэтому их особенно часто применяют при аутоиммунных заболеваниях, которые сопровождаются воспалением (ревматизм – это системное воспалительное заболевание соединительной ткани с преимущественной локализацией процесса в сердечно-сосудистой системе, связанное с инфекцией β-гемолитическим стрептококком, р евматоидный артрит – системное воспалительное аутоиммунное заболевание соединительной ткани с преимущественным поражением суставов по типу хронического прогрессирующего эрозивно-деструктивного полиартрита, приводящее в итоге к остеоартрозу, при котором поражается не только хрящевая, но и костная ткань суставов, системная красная волчанка, бронхиальная астма, экзема). Для системного действия применяют преднизолон, дексаметазон, триамцинолон. При бронхиальной астме ингаляционно применяют беклометазон, будесонид. При экземе используют в мазях ГК, которые плохо всасываются через кожу – флуоцинолон, флуметазон, адвантан (метилпреднизолона ацепонат). ГК оказывают выраженное побочное действие. Побочные эффекты: ульцерогенное действие, остеопороз, снижение сопротивляемости к инфекциям и т.д.

ГК и НПВС улучшают состояние больных, но не замедляют развитие ревматоидного артрита (НПВС даже ускоряют). Развитие ревматоидного артрита замедляют препараты золота, D-пеницилламин и в меньшей степени 4-аминохинолины. Действие указанных средств развивается постепенно, эти средства вызывают серьезные побочные эффекты, в связи с чем примерно 1\3 больных преждевременно прекращает лечение.

Механизм действия СПВС основан на способности:

1. Стабилизировать клеточные мембраны, а значит, поддерживать целостность клеток.
2. Понижать проницаемость сосудистых стенок, а значит, уменьшать процессы экссудации.
3. Понижать секрецию и активность яда гистамина.
4. Понижать синтез белка в очаге воспаления, а значит, угнетать процессы пролиферации, т.е. снижать риск развития грубой соединительной ткани или рубцовой ткани в очаге воспаления.
5. Снижать поступление лейкоцитов в очаг воспаления, т.е. уменьшать процесс гноеобразования.

Показания к применению СПВС:

1. Как противовоспалительные средства СПВС применяют при заболеваниях соединительной ткани, а именно при коллагенозах (ревматизм, системная красная волчанка, болезнь Бехтерева), при остеохондрозе и его осложнениях, при специфических и неспецифических процессах в суставах, при подагре, при тяжелых заболеваниях почек, при тяжелых формах гепатита, при воспалительных процессах глаз.
2. Как противоаллергическое и противовоспалительное средство применяется для лечения БА, в дерматологии при экземах.
3. Как противоаллергические средства применяют при анафилактическом шоке, при аутоиммунных состояниях.
4. С целью снижения проницаемости сосудистых стенок применяют при отеке мозга, легких, при токсических формах пневмонии.
5. При заболевании крови (лейкозы) в гематологии.
6. В онкологии для комплексного лечения некоторых видов опухоли.

Побочные эффекты:

1. Повышение сахара в крови, вплоть до стероидного диабета.
2. Угнетение синтеза белка приводит к мышечной слабости (миастения), мышечным болям, задержке роста.
3. Изъязвление слизистой желудка.
4. Повышение АД вплоть до развития ГБ, т.к. стероиды сокращают сосуды и задерживают жидкость в организме.
5. Остеопороз, т.к. выводят кальций из костей.
6. Вызывают ожирение, т.к. нарушают жировой обмен; вызывают раннее развитие атеросклероза, т.к. повышают количество холестерина.
7. Снижают иммунитет, что вызывает склонность к простудным и инфекционным заболеваниям.
8. Возбуждают ЦНС и психику, что проявляется стойкой бессонницей.
9. “Синдром отмены”.

Противопоказания (относительные):

· ГБ

· Сахарный диабет.

· ЯБЖ.

· Беременность.

· Остеопороз.

· Эпилепсия.

· Раневой процесс.

К препаратам группы СПВС, имеющих широкое применение в медицинской практике, относят:

Гидрокортизон, Преднизолон, Дексаметазон, Триамцинолон (“Полькортолон”, “Кенолог”, “Кенокорт”, “Берликорт”), Беклометазон (“Бекотид”), Флунизолид (“Ингакорт”), Бетаметазон, Флуметазон, Флукортолон, Будесонид.

К разным средствам, оказывающим противовоспалительное действие, относят:

Дата добавления: 2014-01-04