Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Природа лекарств. Основные понятия лекарствоведения


· Лекарственное средство (лекарство) – одно или несколько лекарственных веществ разрешенных в установленном порядке для практического применения с целью лечения, профилактики, диагностики заболеваний у человека и животных, а также для применения с целью контрацепции. Лекарственное вещество – индивидуально чистое химическое соединение. Лекарственное средство необходимо отличать от фармакологического средства – вещества с установленной биологической активностью, которое может быть или является предметом клинических испытаний (т.е. в отличие от лекарственных средств фармакологические средства это еще не разрешенные для практического применения соединения).

· Лекарственная форма – придаваемое лекарственному средству удобное для практического применения состояние, при котором достигается необходимый терапевтический эффект. Лекарственные формы делят на твердые, жидкие, мягкие и лекарственные формы для инъекций.

· Лекарственный препарат – лекарственное вещество (средство) в приданной ему определенной лекарственной форме.

· Лекарственное сырье – необработанные природные материалы минерального, растительного, животного или микробиологического происхождения, которые используются для выделения лекарственных веществ. По способу получения лекарственных препаратов из лекарственного сырья выделяют: 1) простые лекарственные формы – получают механической обработкой лекарственного сырья (сборы, порошки); 2) галеновы препараты – получают при помощи сложной обработки, которая позволяет извлечь из сырья действующее начало в относительно чистом виде (настои, отвары, экстракты и настойки); 3) новогаленовы препараты – получают из галеновых лекарственных препаратов путем их дальнейшей очистки, они могут применяться для парентерального введения.

Например: лекарственным веществом является антибиотик ампициллин, лекарственным средством – ампициллина тригидрат, который может выпускаться в форме таблеток или капсул. Лекарственным препаратом являются таблетки ампициллина тригидрата по 0,25 г.

В самом общем виде лекарство можно определить как вещество, которое вызывает полезные изменения биологической функции за счет химического взаимодействия. Для того, чтобы обеспечить такое взаимодействие лекарство должно иметь определенную структуру, размеры и форму молекулы, реакционную способность, а также липофильность. Остановимся на каждом из этих факторов подробнее.

[ Структура лекарств. Молекулы лекарственного вещества принадлежат к различным классам органических соединений. Однако, подавляющее большинство лекарств содержит кислотные или оснóвные группировки и, поэтому, могут рассматриваться как слабые кислоты или основания.



[ Размеры молекулы лекарства. Молекулярные массы лекарств колеблются от очень малых (масса иона лития 7 Да), до чрезвычайно больших (молекула фибринолитического средства альтеплазы имеет молекулярную массу 59.050 Да). Однако, масса большинства лекарств лежит в пределах 100-1000 Да. Нижний уровень этого диапазона определяется, по-видимому, требованиями к избирательности действия лекарства: чтобы точно соответствовать лишь одному типу рецептора молекула лекарства должна иметь какой-то минимальный набор функциональных группировок, формирующих ее реакционный центр.

Верхняя граница массы определяется необходимостью проникновения лекарства через гисто-гематические барьеры в ткани. Лекарственные вещества с массой более 1000 Да чрезвычайно плохо проникают в патологические очаги и их применение может быть затруднено. Однако, высокая масса лекарства может рассматриваться и как позитивный фактор. Так, через плаценту практически не проникают лекарственные вещества с массой более 600 Да, поэтому при лечении инфекций у беременных женщин можно применять эритромицин (молекулярная масса 733 Да), назначать дигоксин для лечения сердечной недостаточности (молекулярная масса 780 Да).

[ Реакционная способность лекарства. Большинство лекарств не относится к классу высокореакционных соединений. Наиболее распространенный тип связи, который устанавливает лекарство со своим биологическим субстратом – электростатическое взаимодействие.

[ Форма молекул лекарства. В идеальном лекарственном средстве форма молекулы должна быть полностью комплиментарна форме биологического субстрата, с которым она взаимодействует, т.е. подходить к нему как «ключ к замку». Большинство лекарств являются хиральными соединениями, т.е. имеют центр ассимметрии и существуют в виде нескольких пространственных конфигураций. При этом возможно 4 принципиальных ситуации:

º Оба изомера являются фармакологически активными молекулами, хотя могут и отличаться по способности к метаболизму, токсичности и др. факторам. Например, хинин и его правовращающий изомер хинидин являются одинаково мощными противоаритмическими и противомалярийными средствами (хотя хинидин обладает лучшей переносимостью).

º Только один из изомеров является фармакологически активным, а второй – лишен фармакологического эффекта или оказывает его в незначительной степени. Например, l-пропранолол является b-адреноблокатором, тогда как d-пропранолол не способен блокировать адренорецепторы.

º Каждый из изомеров обладает уникальным фармакологическим действием. Например, l-соталол блокирует b-адренорецепторы, а d-соталол – не действует на адренорецепторы, но блокирует калиевые каналы.

º Один из изомеров оказывает фармакологическое, а другой – токсическое действие. Например, R-талидомид является снотворным, а S-талидомид – вызывает фокомелию (тератогенный эффект).

В настоящее время подавляющее большинство лекарственных средств выпускается в виде рацемических смесей. Как правило, так поступают из экономических соображений – производство лекарства в виде чистого изомера дорогостоящий процесс. Однако, в ряде случаев осуществляется производство именно чистых изомеров (гормон щитовидной железы l-тироксин, l-хлорамфеникол или левомицетин).

[ Липофильность лекарства. Для того, чтобы лекарственное вещество проникло из места введения к органам и тканям мишеням оно должно пройти через ряд клеточных биологических мембран, которые представляют собой липидные структуры. Поэтому, чем более липофильным является лекарственное вещество, тем оно быстрее проникает из места введения к месту своего действия.

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Цели и задачи фармакологии | Основные этапы их внедрения в медицинскую практику

Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 207; Нарушение авторских прав?


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:

  1. Cелекции, ее задачи и основные направления
  2. Cущность организации и ее основные признаки
  3. I. Основные права граждан
  4. II. НЕОФРЕЙДИЗМ: ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА, ОСНОВНЫЕ ПРЕДСТАВИТЕЛИ
  5. IV. Установите соответствие между основными понятиями (обозначены цифрами) и понятиями, выражающими их детали, особенности, признаки (обозначены буквами)
  6. IV. Установите соответствие между основными понятиями (обозначены цифрами) и понятиями, выражающими их детали, особенности, признаки (обозначены буквами).
  7. IV. Установите соответствие между основными понятиями (обозначены цифрами) и понятиями, выражающими их детали, особенностям, признаки (обозначены буквами).
  8. IV. Установите соответствие между основными понятиями (обозначены цифрами) и понятиями, выражающими их детали, особенностям, признаки (обозначены буквами).
  9. IV. Установите соотношение между основными понятиями (обозначены цифрами) и понятиями, выражающими их детали, особенности, признаки (обозначены буквами).
  10. А Основные положения расчета
  11. А. Основные задачи внешней политики России во второй половине XVIII в.
  12. А. ОСНОВНЫЕ ТИПЫ МОРСКИХ ВОДОЕМОВ

studopedia.su - Студопедия (2013 - 2020) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.003 сек.