Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

II. Парентеральный путь введения (минуя ЖКТ)

1. Инъекционные пути введения.

 

А) Подкожный. Действие развивается через 5 – 10 минут. Подкожно можно вводить “истинные” водные растворы, масляные растворы в количестве 1 – 2 мл. Нельзя вводить суспензии, взвеси, раздражающие вещества, т.к. может быть воспалительная реакция тканей или даже некроз (омертвение). В некоторых случаях вводят капельно большой объем жидкости (н: физраствор).

Б) Внутримышечный. Вещество всасывается полнее и быстрее, чем при подкожном. Можно вводить “истинные” водные растворы, масляные растворы, суспензии, но с проверкой попадания иглы в сосуд, в количестве 2-5-10 мл.. Нельзя вводить раздражающие вещества.

В) Внутривенный. Действие развивается практически сразу, поэтому применяется в особо тяжелых случаях. В вену вводят только “истинные” водные растворы, раздражающие вещества, например: СаСl2, гипертонические растворы, например: 40% раствор глюкозы. Масляные растворы,суспензии вводить в вену категорически запрещается.

Г) Редкие пути инъекционного введения: внутриполостной (внутриплевральный, внутрибрюшинный, внутрисуставный, субарахноидальный) или внутриорганный (внутрисердечно вводится адреналин при остановке сердца)

 

Преимущества: 1. Возможность точного учета эффективной дозы лек.препарата.

2. Быстрота развития эффекта по сравнению с энтеральным путем, что является очень

важным при оказании неотложной помощи

Недостатки: 1.Травмирование больного

2. Необходимость специальных инструментов (шприцы)

3. Стерильные условия инъекций.

2. Ингаляционный путь – введение газообразных веществ в виде аэрозолей через верхние дыхательные пути. Метод основан на способности веществ всасываться через альвеолы легких в кровь. Но этой способностью обладают только летучие жидкости и газы.

 

 

3. Накожный путь – втирание мазей и линиментов или введение путем электрофореза (всасывание обеспечивается слабым электрическим полем).

 

 

Всасывание ЛВ.

Всасывание - это процесс проникновения ЛВ через различные биологические мембраны (барьеры). Например, лекарство, принятое внутрь, должно проникнуть через стенку ЖКТ в кровеносные сосуды (капилляры) и потом из кровеносного русла через различные гистогематические барьеры (т.е. через мембраны между просветом капилляров и тканями органов) – в ткани. Несмотря на многообразие биологических мембран, основные механизмы проникновения ЛВ следующие:

1) Пассивная диффузия – протекает без затраты энергии и возможна как внутрь клетки, так и из нее, т.е. в обоих направлениях. Пассивная диффузия вещества всегда направлена в сторону меньшей его концентрации (по градиенту концентрации). Например, после приема препарата внутрь препарат диффундирует из ЖКТ в кровь, а затем из крови в ткань. После снижения концентрации ЛВ в крови в результате его разрушения или выведения почками напрвление дифузии меняется – препарат поступает из ткани в кровь.

1а – некоторые лекарства (пуриновые и пиримидиновые основания нуклеиновых кислот)

способны взаимодействовать с определенными компонентами клеточных мембран, и поэтому

скорость их транспорта через мембраны становится выше, чем при пассивной диффузии. Такую

диффузию называют облегченной.

2) Фильтрация через поры мембран.

3) Активный транспорт веществ осуществляется с помощью специальных транспортных систем. Они находятся в биологических мембранах и обладают высокой специфичностью. Активный транспорт проходит с потреблением энергии, здесь возможно движение против градиента концентрации. Пример: в результате активного транспорта Иода его концентрация в щитовидной железе в 50 раз выше, чем в плазме крови.

4) Пиноцитоз – это захват крупных молекул ЛВ путем инвагинации («впячивания») клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли), содержащего ЛВ.

На всасываемость ЛВ влияют:

  1. Растворимость ЛВ в воде и липидах
  2. рН среды
  3. Комбинирование или сочетание ЛВ между собой
  4. Индивидуальные особенности организма.

 

Распределение лекарственных веществ в организме.

Оно может быть равномерным или неравномерным, однако действие большинства лекарственных веществ зависит не от характера распределения, а от чувствительности различных тканей и расположенных в них рецепторов. Например: эфир для наркоза распределяется в организме равномерно, но оказывает свое действие только на нервную ткань, т.к. нервные клетки, в особенности клетки головного мозга к этому веществу высокочувствительны.

Некоторые вещества, попадая в организм, могут накапливаться в определенных тканях или средах при этом, создавая так называемые “депо”, из которого вещества высвобождаются постепенно. Например: сульфаниламидный препарат бисептол соединяется с белком крови, создавая ”депо”, и продляет таким образом свое действие на организм.

Существенное влияние на распределение лекарственных веществ оказывают так называемые биологические барьеры. Самым распространенным биологическими барьерами являются слизистые оболочки, в первую очередь оболочки ЖКТ. К более сложным барьерам относят плацентарный барьер; гематоэнцефалический барьер, суть этого барьера состоит в особом строении внутренней выстилки сосудов, кровоснабжающих головной и спинной мозг.

 

Биотрансформация, или метаболизм, лекарственных веществ.

Метаболизм – превращение лекарственных веществ в организме. Почти все ЛВ подвергаются в организме биотрансформации. Цель биотрансформации – образование менее активных веществ, которые легко выводятся из организма.

Существует 2 основных вида биотрансформации ЛВ:

А) метаболическая биотрансформация – она происходит за счет окисления, восстановления, гидролиза.

Б) конъюгация – это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к ЛВ некоторых биогенных соединений (глюкуроновой или серной кислоты и т.п.) или химических группировок (Н: присоединение метильной группы – это метилирование).

Большинство лекарственных веществ метаболизируется в печени с помощью специальных печеночных ферментов. При заболеваниях печени снижается ее дезинтоксикационная функция, а значит, действие лекарственных веществ продлевается по времени и усиливается по активности. Например: снотворные средства, продолжительность действия которых 6 - 8 часов, при заболеваниях печени могут действовать до 10 –12 часов. Заболевания печени могут привести к усилению действия ЛВ или даже к отравлению.

 

Пути выведения лекарственных веществ из организма.

Большинство лекарственных веществ выводится из организма в виде конечных продуктов их превращения (СО2 и Н2О), но некоторые вещества могут выводиться из организма в неизмененном виде, это такие вещества как эфир, йод, морфин.

Пути выведения ЛВ:

1. Через почки с мочой - самый частый путь. Поэтому заболевания почек могут привести к задержке ЛВ в организме и вызвать более сильный и длительный эффект, вплоть до развития отравления. С другой стороны, усиливая выделительную функцию почек мочегонными средствами, можно ускорить выведение веществ из организма (н: методика форсированного диуреза при отравлениях)

2. Через ЖКТ с каловыми массами (чаще ЛВ, плохо всасывающиеся в ЖКТ, но и некоторые ЛВ после парентерального введения (морфин).

3. Через легкие (эфир, йод).

4. Через секрет желез: потовых, слюнных, слезных, молочных.

 

При оценке метаболизма пользуются следующими терминами:

Биодоступность – это содержание свободного, не связанного с белками крови, ЛВ в плазме крови через определенный промежуток времени после его введения относительно исходной дозы препарата. Она зависит от физико-химических свойств ЛВ, путей введения и лекарственной формы. Наиболее низкий коэффициент доступности – при энтеральном пути введения (происходят потери при его всасывании из пищеварительного тракта и при прохождении через печеночный барьер).

Элиминация – это результат инактивации ЛВ в тканях организма и выведения их различными путями.

Для оценки элиминации существуют показатели:

А) Период полувыведения T1/2 (или полупериод жизни) – это время, необходимое для снижения концентрации препарата в крови на 50%, т.е. в 2 раза., или время, за которое выводится 12 введенной дозы ЛВ.

Б) Коэффициент элиминации Kel – это % однократной дозы ЛВ, элиминированный в течение суток.

В) Общий клиренс Cl – это скорость «очищения» организма от лекарственного препарата.

 

 

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Фармакокинетика | 
Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2013-12-12; Просмотров: 584; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.027 сек.