Антибластомные средства

Классифика­ция		1. АЛКИЛИРУЮЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ
		Хлорэтиламины		Этиленимины		Эфиры ди­суль­фоновых кислот		Производные нитрозомочевины и гидроксимочевины*		Металлоорганические и прочие алкилирую­щие* соединения

Препараты и их синонимы		1. Ифосфамид (Холоксан) 2. Хлорэтиламиноурацил (До­пан) 3. Лофенал 4. Новэмбихин 5. Мелфалан(Алкеран) 6. Хлорамбуцил (Лейкеран) 7. Циклофосфамид(Циклофос­фан)		8. Тиотепа (Тиофос­фа­мид, ТиотЭф) 9. Бензотэф 10. Имифос (Марко­фан) 11. Фосфемид(Фосфа­зин) 12. Фотретамин(Фо­трин)		13. Митоброни­тол (Миелобро­мол) 14. Бусульфан (Миелосан)		15. Ломустин (СииНУ) 16. Кармустин(БиКНУ) 17. Нимустин (АКНУ, Ни­дран) 18. Фотемустин(Мюстофо­ран) 19. Нитрозометилмочевина 20. Гидроксикарбамид* (Гидроксиуреа)		21.Карбоплатин 22. Цисплатин(Платинол, Пла­тидиам) 23. Оксалиплатин (Элокса­тин) 24. Милтефозин* (Милтекс) 25. Дакарбазин* 26. Алтретамин* (Гексален) 27. Темозоломид*(Темодал)
Механизм действия		Алкилируют нуклеофильные структуры ДНК, образуют поперечные сшивки между ДНК и РНК, ингибируют синтез белка. Подавляют способность опухолевых клеток к делению: повреждают мембраны митохондрий, разобщают процессы окисления и фосфорилирования, необратимо нарушают структуру и функции опухолевых клеток в любой функциональной стадии (1-27).

	2. АНТИМЕТАБОЛИТЫ		3. АЛКАЛОИДЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ·
Классифика­ция		Аналоги фолиевой кислоты*, пуринов**, пиримидинов, комбинированные·		Барвинка (винкаалкалоиды)		Подофилла щи­то­вид­но­го (подофиллотокси­ны)		Безвременника велико­леп­ного*, тиса (такса­ны)
Препараты и их синонимы		28. Метотрексат* 29. Эдатрексат* 30. Меркаптопурин** 31.Пумитепа**(Фопурин) 32. Пентостатин** (Нипент) 33. Тиогуанин** (Ланвис) 34. Цитарабин (Цитозар)	35. Капецитабин (Кселода) 36. Гемцитабин (Гемзар) 37. Тегафур (Фторафур) 38. Флуороурацил 39. Флударабина фос­фат** 40. УФТ· (урацил + тега­фур)		41. Винбластин (Розе­вин) 42. Винкристин (Онко­вин) 43. Винорельбин (На­вель­бин) 44. Виндезин· (Эльди­зин)		45. Тенипозид·(Вумон) 46. Подофиллин 47. Этопозид· (Вепезид)		48. Колхамин* 49. Паклитаксел· (Таксол) 50. Доцетаксел·(Таксотер)
Механизм действия		Являются антагонистами естественных нуклеотидов, на­рушают синтез ДНК и РНК опухолевых клеток путем бло­кирования ключевых ферментативных процессов (28-40).		Подавляют деление опухолевых клеток на различных стадиях митоза (являются митоз­ными ядами) (41-50).
Фармаколо­ги­чес­­кие эффекты		Антибластомный (1-50), цитостатический, цитотоксический, иммунодепрессивный (1-50).

Врач и провизор, помни!

Риск развития фиброза легких увеличивается при комбинации блеомицина с винкаалкалоидами. При применении карбоплатина следует регулярно проводить неврологические обследования и контроль функции слуха. Карбоплатин нельзя назначать с препаратами миелодепрессивного, нефро- и нейротоксического действия.

АНТИБЛАСТОМНЫЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

4. ГОРМОНАЛЬНЫЕ И АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Классифи­кация

Гестагены

Эстрогены

Антиэстро­гены

Андрогены

Антиандрогены

Агонисты лютеини­зи­рующе­го гормо­на

Ингибиторы биосинтеза гормонов надпочеч­ников

Препараты и их синонимы

51. Мегестрол(Ме­гейс) 52.Медроксипроге­стерона ацетат (Депо-Провера) 53. Гестонорона капронат (Депостат)

54. Полиэстрадиол фосфат (Эстрадурин) 55.Фосфэстрол(Хонван) 56. Эстрамустин(Хлор-­­ т­рианизен) 57. Диэтилстильбест­рол 58. Этинилэстрадиол

59.Тамокси­фен (Мамофен, Нол­вадекс) 60.Торемифен (Фарестон)

61. Тестосте­ро­на пропио­нат 62. Нандролон

63. Нилутамид (Анандрон) 64. Флутамид(Флу­цином) 65. Ципротерон аце­тат (Андрокур) 66. Бикалутамид (Касодекс)

67.Гозерелин (Золадекс) 68.Бузерелин (Супрефакт) 69.Лейпро­лид (Простап)

70.Амино­глюте­тимид (Мамо­мит) 71.Хлодитан (Митотан)

Механизм действия		Подавляют выработку гипофизарных гонадотропинов, что приводит к угнетению синтеза эстрогенов (51-53, 61, 62); стимулируют образование иммуногло­булина, связывающего андрогены; угнетают 5-a-редуктазу (62-64); подавляют высвобождение ЛТГ (54-58); выключают гормонсинтезирующую функцию яичек и яич­ни­ков (т.е. вызывают фармакологическую кастрацию) (67-69); конкурентно связываются с рецепторами эстрогенов (59, 60), андрогенов (63-66); подав­ляют биосинтез гормонов коры надпочечников (70, 71).
Фармаколо­ги­ческие эффекты		Антибластомный (51-71), антиандрогенный (54-58, 63-66), андрогенный (61, 62); эстрогенный (54-58), антиэстрогенный (51-53, 59, 60, 70, 71); фармакологи­ческая кастрация (67-69).

Побочные эффекты

Тошнота (2-53, 59-61, 63-66, 68-77, 79, 80, 82-84); потеря аппетита, рвота, диарея (1-50, 66, 68, 79, 80, 84); стоматит (5-8, 15-21, 28-30, 32-42, 44-50, 72-74); ми­ал­гии (35, 49, 50, 66, 83); нейропатии (21-23, 26, 35, 41-43); бронхоспазм (36); гиперпигментация кожи (14, 17, 19, 25,); флебиты (16, 83); гемор­рагический цистит (1, 7); задержка жидкости (35, 51-58, 63-66); прибавка в весе (51-53); повышение свертываемости крови (51-58); понижение свертываемости крови (2-4, 7, 9, 15, 17, 19); приливы (16, 63-70, 74, 83); ви­ри­ли­зация (гирсутизм, изменение голоса, акнэ) (61, 62); гинекомастия (51-58, 63-66); маточные кровотечения; гиперкальциемия (54-62); уг­нетение функции костного мозга (2, 4-6, 8, 14-16, 19, 22, 30, 33, 34, 38, 72, 73); кардиотоксичность (7, 36, 66, 76-80); изъязвления ЖКТ (38, 42, 72, 74, 76, 77, 79); гепатоток­сичность (20, 23, 25, 26, 28, 30, 59, 64-66, 72, 84); нефропатия (1, 5-7, 14, 20, 28, 30, 33, 34, 41, 42, 79, 84); миелосупрессия (4, 20, 23, 26, 31, 37, 72, 73, 77, 79, 80, 82), лейкопения (6-10, 12, 14, 15, 17, 19-22, 25, 30, 31, 33, 34, 37, 38, 42, 47-50, 72, 76, 77, 79, 80), тромбоцитопения (1-23, 25, 26, 28, 30, 31, 33, 34, 37, 45, 48-50, 59, 61, 72, 76, 77, 79-81, 83, 84), панкреатит (84, 86), артралгии (83, 84), судороги (20, 23, 26, 66, 84), сонливость (20, 23, 25, 31, 35, 83, 84), анемия (6, 20-23, 26, 28, 34, 35, 47, 83, 84), отек легких (20), азооспермия (20, 25, 26), гипергликемия (75, 84), лихорадка (20-23, 26, 28, 34, 35, 47, 74, 77, 82, 84), алопеция (7, 14, 15, 17, 20, 25-27, 35, 38, 41-43, 45, 47-50, 72, 76-79, 82, 83), нефротоксичность (1, 15, 16, 20-23, 26, 75); одышка, озноб (27), отеки (54-56).

Врач и провизор, помни!

Стрептозоцин обладает гипергликемическим действием. Алкоголь усиливает кардиотоксическое действие цитостатиков. Митобронитол не рекомендуется сочетать с дру­гими противоопухолевыми препаратами и лучевой терапией. Винбластин не следует смешивать в одном шприце с препаратами, рН раствора которых выходит за пределы 3,5-5,0. Раствор винкристина несовместим в одном шприце с раствором фуросемида (образование осадка); растворы нимустина, этопозида, мито­ксан­трона – с растворами других препаратов; фосфэстрол – с растворами, содер­жащими соли кальция или магния. Цитостатики могут вызвать обострение ИБС и даже развитие ИМ, кардиогенный шок. Проти­воопухолевые антибиотики обладают выраженными иммунодепрессивными свойствами. Следует избегать одновременного назначения мелфалана с налидиксовой кислотой. Фосфемид целе­со­образно комбинировать с кортико­стероидами – это позволит уменьшить его дозу. Эпирубицин не следует смешивать в одном шприце с раствором гепарина, други­ми противоопухолевыми средствами из-за воз­мож­ного образования осадка. Следует избегать попадания нимустина и фотемустина на кожу, слизистые оболочки; необходимо работать в маске и перчатках. После еды: 2, 3. До еды: 27.

АНТИБЛАСТОМНЫЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классифика­ция

5. ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ АНТИБИОТИКИ

6. ИНГИБИТОРЫ ТОПОИЗОМЕРАЗЫ I, АРОМАТАЗЫ*, ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ**

Препараты и их синонимы

Актиномицины 72. Дактиномицин (Космеген) 73. Митомицин (Митолем) 74. Блеомицин (Блео) 75. Стрептозоцин (Занозар)

Антрациклины 76. Доксорубицин (Доксолем) 77. Митоксантрон (Трексан) 78. Эпирубицин (Фарморубицин) 79. Даунорубицин (Рубомицин) 80. Карминомицин

81. Топотекан 82. Иринотекан(Кампто) 83. Анастрозол* (Аримидекс) 84. Аспарагиназа** (Онкаспар) 85. Трастузумаб*** (Герцептин)

Механизм действия		Внедряются (интеркалируют) между двумя нитями ДНК, угнетают ДНК-зависимый синтез РНК (отсюда второе название этих препаратов – межкалан­ты) (72, 73, 76, 77, 79, 80). Образуют свободные радикалы, которые вызывают разрыв ДНК и повреждают клеточные мембраны (74, 75, 78). Ингибиру­ют топоизомеразу I (81, 82). Блокирует ароматазу в надпочечниках и жировой ткани, снижая образование эстрона (83). Обеспечивает ката­болический рас­­пад аспарагина в сыворотке крови, что приводит к его дефициту в неопластических клетках, нарушает их метаболизм и деление (84). Селективно взаимодействует с внеклеточной частью рецепторов эпидер­маль­ного фактора роста на опухолевых клетках, подавляя их пролиферацию (85).
Фармакологи­чес­­кие эффекты		Антибластомный, цитостатический, цитотоксический (72-85), антимикробный (72-80), иммунодепрессивный (72-81, 82, 85).

Показания к приме­нению и взаимозаме­ня­емость

Лейкозы (1-8, 12-14, 16, 19, 20, 28, 30-35, 39, 41, 42, 44, 45, 47, 49, 73, 76-78, 79, 84). Рак матки (1, 7, 20, 21, 22, 25, 28, 30, 37, 38, 40, 42, 51-53, 59-61, 72-74, 76, 78). Рак желудка (15, 16, 22, 25, 28, 37, 38, 40, 47, 72-74, 76, 78). Рак молочной железы (1, 2, 5, 7-9, 15, 20, 22, 24, 28, 35-38, 41-44, 49, 51-53, 56, 57, 59-62, 67, 70, 73, 76-78, 80, 83, 85). Рак легкого (1, 4, 7, 8, 15, 17, 19-22, 26, 28, 29, 36, 41-45, 47, 49, 50, 73, 74, 76-78, 80-82). Лимфогранулематоз (2-8, 15, 16, 19, 22, 25, 34, 41, 42, 47, 72, 74-76, 78). Опухоли головного мозга (5, 15-20, 40, 41, 45, 74, 77, 78, 81). Меланома (5, 15-22, 25, 27, 39, 42, 44, 72). Рак прямой и толстой кишки (35, 38). Колоректальная карцинома (25, 27, 34, 36, 37, 41, 73, 78, 82). Рак пищевода (17, 43, 46, 48, 49, 74). Рак полового члена (74). Рак щитовидной железы (8, 74, 76). Мезотелиома (5). Неходжкинская лимфома (16, 34). Опухоль коры надпочечников (70, 71).

Нейробластома (1, 5-8, 16, 21-23, 25, 41, 76). Рак яичников (1, 3, 5-9, 12, 20-24, 26, 28, 35-38, 40-42, 49-53, 61, 72, 74, 76, 78). Рак предстательной железы (7, 22, 37, 38, 51, 54-70, 74, 76). Саркома (1, 4-8, 16, 21, 22, 25, 28, 41, 42, 44, 47, 49, 59, 72, 74, 76, 78, 80). Рак мочевого пузыря (7, 8, 21, 22, 28, 36-38, 41, 42, 45, 47, 49, 73, 76, 78). Рак кожи (11, 22, 37, 48, 74, 77). Рак поджелудочной железы (1, 36, 38, 73, 75, 76, 78). Рак печени (5, 16, 37, 38, 76-78). Рак яичка (1, 5-7, 21, 22, 36, 41, 47, 72, 74). Рак почки, нефробластома (опухоль Вилмса) (15, 22, 41, 42, 47, 59, 60, 72, 74, 76, 78, 79). Рак головы, шеи (20-22, 28, 37, 38, 41, 42, 44, 49, 50, 73, 74, 76, 78, 81). Рак коры надпочечников (22, 70, 71). Опухоль Юинга (1, 5, 7, 16, 28, 42, 47, 72, 76, 79). Миелома (4, 5, 7, 15, 16, 42, 76, 78). Лимфосаркома (4, 6-8, 41, 28, 76, 84); гематосаркома, Т-клеточная лимфома (84). Ретикулосаркома (5-8, 12, 41, 72, 79, 84). Злокачественная глиобластома (16, 27). Эритремия (4, 5, 10, 12, 20). Аденома предстательной железы (53, 54).

Дата добавления: 2013-12-14