Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Взаимодействие лекарственных средств


Лекции по Фармакологии на весенний семестр

 

Лекция № 26:

 

Терапевтическая целесообразность:

  • в результате усиливается терапевтический эффект одного из ЛВ или всех, участвующих во взаимодействии (ингибиторы АПФ+диуретики, β2-АМ+ипратропий)
  • в результате снижается побочное действие каких-либо ЛВ, участвующих во взаимодействии (СГ+препараты K+)
  • в результате повышается действие и снижаются побочные эффекты (леводопа+карбидопа)
  • для лечения отравлений ЛВ и ядами (наркотические анальгетики+налоксон, ФОС+атропин)

Терапевтическая целесообразность (несовместимость ЛВ):

  • в результате взаимодействия снижается действие одного из ЛВ
  • повышается побочное, токсическое действие ЛВ

1. β2-АМ+неселективный β-АБ→снижение терапевтического действия

2. аминогликозиды+петлевые диуретики→повышение ототоксического действия

Взаимодействие ЛВ:

1.Фармакологическое 2.Фармацевтическое
взаимодействие после введения ЛВ в организм 1. фармакокинетика (количественный эффект) 2. фармакодинамика (качественный эффект) 3. химическое, фармакохимическое взаимодействие в средах организма 4. изменение условий, в которых действует ЛВ под влиянием других ЛВ · взаимодействие до введения ЛВ в организм (при производстве, хранении, смешивании в шприце) · практически всегда нецелесообразно

Фармакокинетическое взаимодействие ЛВ

Взаимодействие на этапе всасывания ЛВ (чаще при пероральном введении) a. изменение pH желудка (влияние на ионизацию и растворение веществ) Путем пассивной диффузии хорошо всасываются липофильные неполярные вещества. Сдвиг pH в щелочную сторону вызывает ослабление всасывания слабых органических кислот. Например, тетрациклины+блокаторы H+-помпы→снижение всасывания тетрациклинов
b. изменение скорости опорожнения желудка (ЛВ, всасывающиеся в кишечнике) Почти все слабые органические основания всасываются в кишечнике. Например, парацетамол+метоклопрамид (прокинетик, вызывает тонизацию нижнего пищеводного сфинктера, повышение перистальтики желудка, открытие привратника→ускорение эвакуации)→повышение скорости всасывания парацетамола. Например, парацетамол+М-ХБ→снижение скорости всасывания.
c. изменение перистальтики кишечника Например, ЛВ+слабительные, АХЭ→ЛВ не успевает всасываться. Клинически значимо нарушение всасывания ЛВ, которые изначально всасываются медленно - ГКС, дигитоксин.
d. образование неактивных комплексов, адсорбция веществ на поверхности частиц других ЛВ Например, комплексы, выводящиеся из организма: · тетрациклины+Fe2+ · тетрациклины+антациды, молочные продукты (содержащие Ca2+) Например, адсорбция ЛВ: · Cакт+H2S (метеоризм) · Cакт+ЛВ→снижение всасывания
e. угнетение активности транспорта через слизистую кишечника (практически все водорастворимые витамины) Два ЛВ, всасывающихся активным транспортом могут конкурировать за транспортные системы, в результате снижается всасывание. Например, дифенин+фолаты→не всасывается дифенин (поэтому, если при лечении эпилепсии развивается гиповитаминоз фолиевой кислоты, необходимо вводить её парентерально).
f. взаимодействие при парентеральном введении Например, адреналин+новокаин→снижение всасывания новокаина из мест введения за счёт сужения сосудов→увеличение времени действия, снижение побочных эффектов при резорбтивном действии (например, для снижения действия на ЦНС).
Взаимодействие на этапе транспорта, депонирования, распределения ЛВ. ЛВ могут вытеснять друг друга из связи с белками крови, при этом действие освобожденных ЛВ повышается (повышение концентрации свободной фракции), возможно, его токсическое действие, повышение фармакологического эффекта. Необходимые условия: · для вытеснения ЛВ связывание должно быть велико (90%) · вещества из класса слабых органических кислот Например: · антикоагулянты непрямого действия (слабые органические кислоты) · сульфаниламиды · бутамид · НПВП · дифенин · кислота этакриновая
Взаимодействие на этапе биотрансформации. Метаболизм ЛВ (повышение гидрофильности) осуществляется в основном в печени, следовательно, сочетание ЛВ+индукторы СМО вызывает снижение терапевтического действия (ингибиторы СМО – наоборот). Влияние индукторов начинается не сразу и проходит не сразу после отмены, следовательно, возможно взаимодействие при 2-м и при последующих назначениях ЛВ. a) индукторы СМО: · фенбарбитал · бутадион · гризеофульвин · карбамазепин · изониазид · рифампицин b) ингибиторы СМО: · левомицетин · аминазин · кислота мефенамовая (НПВП) · циметидин · фуразолидон · метронидазол · сульфаниламиды Взаимодействие возможно на этапе без участия СМО. Например, леводопа+карбидопа→снижение периферических побочных эффектов леводопы (карбидопа - ингибитор ДОФА-декарбоксилазы)
Взаимодействие на этапе выведения ЛВ a. повышение/снижение выведения ЛВ почками при изменении pH мочи другими ЛВ · повышение выведения при снижении pH (слабые органические основания) o аминогликозиды o имизин o кодеин o морфин o новокаин o рифампицин o хинидин o хлорохинин o цефалоридин o эритромицин · повышение выведения при повышении pH (слабые органические кислоты) o барбитураты o бутадион o кислота налидиксовая o пенициллины, тетрациклины o салицилаты o сульфаниламиды Эти вещества не подвергаются реабсорбции, т.к. утрачивают липофильность. Диакарб – энергично защелачивает мочу (выводится Na+ и HCO3-)→диуретик при отравлении ЛВ из класса слабых органических кислот. NH4Cl - диуретик для выведения слабых органических оснований (закисление мочи). b. угнетение первым ЛВ канальцевой секреции другого ЛВ Например:
  • пробеницид (противоподагрическое) вызывает снижение секреции бензилпенициллина, индометацина.
  • фуросемид вызывает снижение секреции салицилатов, бензилпенициллина.
  • спиронолактон вызывает снижение секреции дигоксина.

 

Поможем в написании учебной работы
Поможем с курсовой, контрольной, дипломной, рефератом, отчетом по практике, научно-исследовательской и любой другой работой
<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Из равенства | Словарный оператор, реализуемый автоматом

Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 339; Нарушение авторских прав?;


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2022) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.02 сек.