![]() КАТЕГОРИИ: Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748) |
Статины. I. Гиполипидемические средства
I. Гиполипидемические средства Л Е К Ц И Я № 33 Тема: «Антиатеросклеротические средства»
Санкт-Петербург Атеросклероз – хроническое заболевание, характеризующееся уплотнением (образованием атеросклеротической бляшки) и потерей эластичности стенок артерий, сужением их просвета с последующим нарушением кровоснабжения органов. Факторы риска: возраст, пол, гипертоническая болезнь, диабет, высокие содержание в крови общего холестерина, стресс, ожирение, диета, адинамия, курение, наследственность. Причины болезни: нарушение липидного обмена, повреждение эндотелия сосудистой стенки. Атеросклеротическая бляшка до 45 % состоит из холестерина (ХС), который входит в состав всех липопротеидов (ЛП). Атерогенные липопротеиды – липопротеиды низкой плотности (ЛПНП), липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП) – переносят ХС в сосудистую стенку. Антиатерогенные липопротеиды – липопротеиды высокой плотности (ЛПВП) транспортируют ХС из сосудистой стенки в печень. Болезнь наступает при липидном дисбалансе, когда преобладают ЛПНП и ЛПОНП. Необходимое условие – повреждение эндотелия. Тогда ХС проникает внутрь сосудистой стенки, на этом фоне повышается адгезия тромбоцитов, активизируется процесс свёртывания крови (тромбоз).
Классификация антиатеросклеротических средств: I. Гиполипидемические средства (Средства, нормализующие липидный обмен) 1. Средства, понижающие синтез атерогенных липопротеидов в организме: 1.1. Статины 1.2. Фибраты 1.3. Никотиновая кислота 2. Средства, понижающие всасывание желчных кислот и холестерина в кишечнике II. Разные средства, применяемые для профилактики и лечения в комплексе
(Средства, нормализующие липидный обмен) 1. Средства, понижающие синтез атерогенных липопротеидов в организме: В организме синтезируется до 85% всего холестерина. Поэтому вещества с данным механизмом действия наиболее эффективны. ЛОВАСТАТИН (МЕВАКОР) СИМВАСТАТИН (ЗОКОР) АТОРВАСТАТИН (ЛИПРИМАР, ТОРВАКАРД) ФЛЮВАСТАТИН (ЛЕСКОЛ) ПРАВАСТАТИН В эту группу входят вещества природного происхождения, полученные из культур микроорганизмов (ловастатин), полусинтетические (симвастатин, правастатин) и синтетические (флювастатин, аторвастатин). Статины понижают в крови, преимущественно, содержание холестерина. Механизм гиполипидемического действия складывается из нескольких моментов: 1) 3-гидрокси-3метилглутарил-коэнзимА (ГМГ-КоА) под влиянием фермента ГМК-КоА-редуктазы превращается в предшественник холестерина –мевалоновую кислоту. Статины и их активные метаболиты имеют стереоструктурное сходство с ГМГ-КоА и по конкурентному принципу блокируют ГМГ-КоА-редуктазу. В результате снижается синтез холестерина в печени. Падает уровень ХС и ЛПНП, содержание в плазме крови триглицеридов ЛПОНП. 2) Понижение синтеза ХС, компенсаторно приводит к повышению числа ЛПНП-рецепторов в печени и внепеченочных тканях, что увеличивает захват ЛПНП из крови (эндоцитоз), усиливается катаболизм ЛПНП-холестерина. 3) Повышается содержание ЛПВП и уменьшается соотношение ЛПНП/ЛПВП и общих ХС/ЛПВП. Противоатеросклеротическое действие статинов связано не только с их гиполипидемическим эффектом. Статины благоприятно влияют на эндотелий сосудистой стенки, уменьшают воспалительные процессы, оказывают иммунодепрессивное действие, способствуют стабилизации атеросклеротической бляшки. Уменьшают риск тромбообразования, стимулируют фибринолиз и продукцию окиси азота в эндотелии. Статины отличаются между собой по ряду фармакокинетических параметров. Для ловастатина и правастатина всасывание из ЖКТ составляет около 30%, для симвастатина, аторвастатина, флювастатина – от 85 до 97%. Все вещества, кроме правастатина, в значительной степени, связываются с белками плазмы крови. Статины назначают внутрь 1 раз в день, как правило, вечером. Отличаются быстрым и выраженным действием, начало эффекта через 2 недели, выраженный эффект через 4-6 недель. Статины обычно хорошо переносятся. Большинство побочных эффектов носят проходящий характер и возникают редко. К ним относятся: диспепсия, головные боли, головокружение, нарушения сна, кожные сыпи. Наиболее опасными являются нарушения со стороны скелетных мышц, которые возникают при применении больших доз статинов или при сочетании их с препаратами, блокирующими ферменты, разрушающие статины (кларитромицин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, фибраты, никотиновая кислота). В данном случае повышается уровень мышечной креатинфосфокиназы, что вызывает мышечные боли, судороги мышц, миозиты. В тяжелых случаях возникает миопатия (слабость, снижение двигательной активности и атрофия скелетных мышц) и рабдомиолиз (некроз скелетных мышц), что может привести к летальному исходу. Форма выпуска: таблетки.
Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 335; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы! Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет |