Фармакокинетика

Спектр активности

N Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.

Механизм действия

Группа нитроимидазолов

N При одновременном применении фуразолидона, являющегося ингибитором МАО, с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами или пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза.

N При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию.

N При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения.

N Активность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов.

Лекарственные взаимодействия

n Нитроимидазолы - синтетические АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. Первый препарат группы - метронидазол - был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол, орнидазол, секнидазол и др., в том числе препарат для местного применения тернидазол.

n Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.

n К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori.

n При приеме внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи.

n Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ (создавая высокие концентрации в СМЖ и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком.

n Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводятся из организма, с мочой - 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом - до 15%. При повторных введениях возможна кумуляция. Период полувыведения в зависимости от препарата составляет от 6 ч (метронидазол) до 20 ч (секнидазол); у новорожденных может возрастать. При почечной недостаточности период полувыведения нитроимидазолов не изменяется.

Нежелательные реакции
При системном применении

n ЖКТ: неприятный вкус во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

n ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, в редких случаях - эпилептические припадки.

n Аллергические реакции: сыпь, зуд.

n Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения.

n Местные реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения.

При интравагинальном применении (дополнительно)

n Мочеполовая система: зуд, жжение во влагалище или вульве, отек вульвы, появление или усиление выделений, учащенное мочеиспускание.

При наружном применении

n Кожа: фотодерматит.

Показания
Системно

n Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации:

n инфекции НДП (аспирационная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

n инфекции ЦНС (менингит, абсцесс мозга);

n интраабдоминальные, включая инфекции органов малого таза;

n инфекции полости рта;

n псевдомембранозный колит;

Дата добавления: 2014-01-04