Арбидол

nРандомизированных исследований препарата не проводилось, есть только опыт клинического применения, который свидетельствует о его эффективности и хорошей переносимости.

– Механизм действия

nМеханизм противовирусного действия точно не установлен. Полагают, что препарат препятствует слиянию липидной оболочки вируса с клеточными мембранами. Обладает также интерферониндуцирующими и иммуномодулирующими свойствами, усиливает фагоцитарную функцию макрофагов.

– Спектр активности

nВирусы гриппа А и В.

– Фармакокинетика

nАрбидол довольно быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1–1,5 ч. Частично метаболизируется в печени. Около 40% препарата выводится из организма в неизмененном виде, преимущественно с калом. Период полувыведения - 17 ч.

– Нежелательные реакции

n Аллергические реакции: сыпь, крапивница и др.

– Показания

nЛечение и профилактика гриппа, вызванного вирусами А и В.

– Противопоказания

nАллергическая реакция на арбидол.

nВозраст до 2 лет.

– Предупреждения

n Беременность. Адекватных исследований безопасности у беременных не проводилось. Применение допускается только в случае крайней необходимости.

n Кормление грудью. Адекватные данные о безопасности отсутствуют. Применение у женщин, кормящих грудью, допускается только в случае крайней необходимости.

n Педиатрия. Арбидол противопоказан детям до 2 лет. У детей от 2 до 6 лет применяется только для лечения гриппа.

n Нарушение функции печени и почек. Нет данных об особенностях фармакокинетики арбидола у людей с нарушениями функции печени или почек.

– Лекарственные взаимодействия

nДанные о взаимодействии арбидола с другими ЛС отсутствуют.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ
РАСШИРЕННОГО СПЕКТРА

n Рибавирин

nСинтетический препарат, близкий по структуре к нуклеотиду гуанозину. Обладает широким спектром активности в отношении многих ДНК- и РНК-содержащих вирусов и высокой токсичностью.

– Механизм действия

nМеханизм противовирусного действия до конца не выяснен. Предполагается, что рибавирин вызывает уменьшение внутриклеточного пула гуанозина трифосфата и, таким образом, опосредовано понижает синтез нуклеиновых кислот вирусов.

– Спектр активности

nКлиническое значение имеет активность против РСВ, а также вирусов, вызывающих лихорадку Ласса, геморрагическую лихорадку с почечным синдромом и гепатит С (в комбинации с альфа-ИФН).

– Фармакокинетика

nБиодоступность при приеме внутрь - 45%, максимальная концентрация в крови развивается через 1–1,5 ч. При ингаляционном применении высокие концентрации отмечаются в секретах ДП и значительно более низкие - в плазме. Не связывается с белками плазмы крови. Может накапливаться в эритроцитах. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем фосфорилирования в печени, экскретируется преимущественно с мочой. Период полувыведения при приеме внутрь однократной дозы - 27–36 ч, при достижении стабильной концентрации - 6 сут. После ингаляционного введения 30–55% выводится с мочой в виде метаболита в течение 72–80 ч.

– Нежелательные реакции

n Гематологические реакции: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Методы контроля: клинический анализ крови каждые 2 нед.

n ЦНС: астенический синдром, головная боль, бессонница, ощущение усталости, раздражительность.

n Местные реакции: сыпь, раздражение кожи, конъюнктивит (при ингаляционном применении вследствие длительного контакта с препаратом, как у пациентов, так и у медперсонала).

n Легкие: пневмоторакс, диспноэ, бронхо­спазм, отек легких, синдром гиповентиляции, апноэ (при ингаляционном введении), ателектаз легкого.

n Сердце: понижение АД, брадикардия, асистолия. Требуется соответствующий клинический и инструментальный контроль.

n ЖКТ: анорексия, тошнота, металлический привкус во рту, боль в животе, метеоризм.

n Печень: гипербилирубинемия.

– Показания

nИнфекции, вызванные РСВ (только серологически подтвержденные): тяжелый бронхиолит и пневмония у новорожденных и детей раннего возраста, относящихся к группе риска по летальному исходу (врожденный порок сердца, иммунодефицит, бронхолегочная дисплазия), на фоне тяжелого муковисцидоза или легочной гипертензии.

nГепатит С (в сочетании с альфа-ИФН).

nЛихорадка Ласса.

nГеморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Противопоказания

n Абсолютные

n Гиперчувствительность к рибавирину.

n Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

n Анемия.

n Гемоглобинопатия.

n Тяжелая сердечная недостаточность.

n Беременность.

n Кормление грудью.

n Относительные

n Неконтролируемая гипертензия.

n Пожилой возраст.

n Декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза).

n Тромбоэмболия легочной артерии.

n Сердечная недостаточность.

n Заболевания щитовидной железы.

n Депрессия, склонность к суициду.

n Цирроз печени.

n Аутоиммунный гепатит.

– Предупреждения

n Рибавирин для ингаляционного применения используется только в специализированных ОРИТ. Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его тератогенность.

n Применять препарат в виде раствора для ингаляций у грудных детей, находящихся на ИВЛ, должны медицинские работники, хорошо владеющие техникой ингаляционного введения.

n В целях защиты медперсонала ингаляционное введение рибавирина допускается только с использованием специального ингалятора (небулайзера).

n Беременность. Рибавирин оказывает тератогенное действие, поэтому противопоказан при беременности и представляет опасность в случае беременности у медперсонала.

n Кормление грудью. Рибавирин строго противопоказан при кормлении грудью.

n Педиатрия. Ингаляционное введение допускается только у детей с серологически подтвержденной РСВ инфекцией.

n Нарушения функции почек и печени. Рибавирин противопоказан пациентам с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью.

– Лекарственные взаимодействия

nПрепараты, содержащие соединения магния и алюминия, а также симетикон, уменьшают биодоступность рибавирина при приеме внутрь.

nНе следует сочетать рибавирин с зидовудином вследствие антагонизма: рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы - трифосфата.

Дата добавления: 2014-01-04